Тестостерон гель для наружного применения — Пластырь, гель и крем для мужчин с тестостероном

Тестостерон гель для наружного применения

Пластырь, гель и крем для мужчин с тестостероном

Описание

Андрогель выпускается в виде геля вязкой консистенции и применяется только для наружного использования. Лекарство имеет свойство симптомного воздействия на организм, потому его отпускают из аптеки только по рецепту врача.

Подобное предписание действует потому, что если принимать тестостерон бесконтрольно, то это может привести к развитию гиперандрогенезации. Недуг проявляется активным развитием акне и нетипичным повышением роста волос на теле как у мужчин, так и у женщин, если они применяют «Андрогель».

Активным веществом «Андрогеля» являются эфиры тестостерона. В зависимости от того, каково количество действующего средства содержится в препарате, дозировка его может быть таким:

• 2,5 г лекарственного средства в одной дозе, которые содержат 25 мг тестостерона;
• 50 мг средства в одной дозе, которые содержат 50 мг тестостерона.

В качестве вспомогательных веществ в составе препарата содержатся вода, натрия гидроксид, карбопол и этанол. Этот состав помогает средству быстрее впитываться в кожу и не оставлять на одежде жирные следы.

«Андрогель» при нанесении обладает лёгким запахом спирта. Внешне препарат выглядит как прозрачное вязкое вещество, которое имеет слегка золотистый оттенок.

Чаще всего упаковывается средство в небольшие пакетики с дозировкой от 2,5 до 5 г. Но каждая доза рассчитана строго на одно применение. Количество пакетиков в коробке составляет тридцать штук, что отвечает месячному использованию.

В коробку также входит подробная инструкция по применению препарата.

Андрогель — это тестостерон гель для наружного применения. Это единственный зарегистрированный в России препарат тестостерона для наружного применения, который свободная продается в аптеках и может назначаться врачами. Купить Андрогель можно в виде одноразовых пакетиков с необходимой дозировкой 25 и 50 мг тестостерона.

Существуют и аналоги Андрогеля, например, Андрактим гель, Тестим. Эти средства в России не зарегистрированы, поэтому в свободной продаже их нет. Такие препараты можно приобрести, например, через интернет, но велик риск наткнуться на подделку. Тем более они являются полными аналогами Андрогеля.

Мазь с тестостероном достаточно эффективна и при этом безопасна, если применяется по инструкции. Чтобы поддерживать нормальный уровень гормона в организме, пациент должен ежедневно наносить гель на кожу. По поводу необходимой дозировки рекомендуется проконсультироваться со специалистом.

Прозрачный или слабо опалесцирующий бесцветный гель с запахом спирта.

Препарат выпускается в виде вязкого геля и предназначен для наружного использования. Несмотря на это он обладает свойством системного воздействия на организм, поэтому отпуск «Андрогеля» из аптек осуществляется исключительно по рецепту лечащего врача.

Связано это с тем, что бесконтрольное применение тестостерона может вызвать гиперандрогенизацию, которая может проявиться в виде акне и нетипичного по интенсивности и локализации роста волос на теле как у мужчин, так и у женщин.

Активным веществом препарата является тестостерон, а точнее, его эфиры. В зависимости от объёма одного пакета с гелем количество действующего вещества в препарате может быть следующим:

• одна доза, содержащая 2,5 г лекарственного средства, содержит 25 мг тестостерона;
• одна доза, содержащая 50 мг препарата, содержит 50 мг действующего вещества.

Вспомогательными веществами, входящими в состав препарата «Андрогель» 1% являются очищенная вода, гидроксид натрия, изопропилмиристат, карбопол и этанол. Благодаря такому составу гель быстро впитывается и не оставляет жирных следов на одежде.

Препарат «Андрогель» обладает слабым характерным запахом спирта. Выглядит лекарство как прозрачное вязкое бесцветное или перламутровое вещество. Упакован гель в небольшие пакетики по 2,5 или 5 г, количество препарата при этом рассчитано на одно применение. Пакетики, в свою очередь, помещаются в картонную упаковку (по 30 штук в каждую) вместе с инструкцией по применению препарата.

Виды пластырей

Пластырь с тестостероном представлен двумя видами:

• мошоночным – для применения в области мошонки;
• накожным – использование которых не ограничено на любом участке тела.

Первый вид после прикрепления позволяет усвоить большее количество гормона непосредственно через мошонку. В его составе находится активный метаболит — дигидротестостерон, поэтому достигается высокий эффект от использования. Однако за счет часто бритья пластырь может непрочно фиксироваться. За счет этой характеристики он не актуален в последнее время.

Трансдермальные препараты делятся на несколько видов;

• гель для наружного применения;
• крем;
• мазь;
• пластыри.

Андрогель: отзывы мужчин

Андрогель

Выпускается медикамент в маленьких пакетиках по 5 г, что равно 50 мг тестостерона. Дозировка полностью индивидуальна. Обычно лечение начинается с дозы в 2.5-5 г, что равно 25-50 мг основного вещества. Втирают гель предпочтительно в утреннее время, желательно в одно и то же место и время.

Процедура проводится только один раз в сутки. Продолжительность терапии строго индивидуально. При необходимости повышения дозы делать это следует только постепенно, в неделю дозировка повышается на 2,5 г Андрогеля.

Тестостерона Пропионат

Достаточно сложно найти этот препарат в форме мази. Выпускается медикамент в виде 2% геля концентрата.

Наносить его можно на любую часть тела, но обычно это делается на область плеча, живота или бедра. Используют средство 1-2 раза в сутки через одинаковые промежутки времени.

Продолжительность терапии подбирается индивидуально для каждого больного. Мази с тестостероном не следует комбинировать с медикаменты другой формы одинакового воздействия.

Хотя в инструкции к Андрогелю написано, что препарат предназначен для мужчин, его все равно могут назначить женщинам в следующих случаях:

• Для нормализации уровня эстрадиола перед ЭКО у женщин после окончания репродуктивного возраста, то есть старше 38 лет. Тестостерон участвует в выработке эстрадиола и при правильном приеме способствует нормальной овуляции.
• Женщинам старше 45 лет Андрогель может быть показан для улучшения либидо и снижения симптомов менопаузы, ПМС.
• Некоторые врачи заменяют Андрогелем инъекционные препараты тестостерона при лечении гинекологических заболеваний, например, эндометриоза.
• Также препарат показан женщинам, которые хотят изменить пол.

Гель для женщин с тестостероном приобрести в России трудно, поэтому многие пациентки отдают свое предпочтение Андрогелю. Но так как производитель не тестировал гель на женщинах, дозировки в инструкции не указаны, поэтому перед применением нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Ошибка в дозировке может привести к тяжелым последствиям, в частности бесплодию и аминорее, оволосению, появлению акне и дерматита, увеличению клитора.

Тестостерон является андрогеном, то есть гормоном, отвечающим за правильное функционирование мужского организма. Конечно, он присутствует и в организме женщин, однако в очень малых количествах.

Именно поэтому женщинам не требуются дополнительные дозы этого органического соединения, вводимые наружно, инъекционно или перорально. Специалисты утверждают, что превышение тестостерона в организме женщины может привести к необратимым последствиям, особенно если это случилось в период формирования основных систем организма или во время беременности.

Врачам при назначении препарата «Андрогель», отпуск из аптек которого осуществляется исключительно по рецепту, важно проинформировать пациентов о мерах предосторожности, соблюдение которых должно быть точным и неукоснительным.

Во-первых, правила использования этого лекарственного средства требуют соблюдения определённых интервалов времени между нанесением средства на кожу и контактом пациента с другими людьми, в том числе и во время полового акта.

Этот промежуток времени должен оставлять не менее шести часов.

Если пациент, пользующийся препаратом «Андрогель», вынужден контактировать с другими людьми через меньшее время, рекомендуется принять душ или прикрыть часть тела, на которую был нанесён гель, одеждой из натурального материала (хлопка, льна и т.

д.). Одним словом, необходимо полностью исключить риск попадания средства в чистом виде или с кожи пациента на поверхность тела здорового человека, особенно женщин и детей.

В качестве основных рекомендаций по предохранению от воздействия препарата на людей, контактирующих с теми, кто использует «Андрогель», инструкция по применению предлагает им осуществлять следующие действия:

1. Мыть руки каждый раз после нанесения геля на кожу.
2. После высыхания средства прикрывать область нанесения одеждой.
3. Принимать душевые процедуры перед непосредственным контактом с людьми, которым не показано лечение тестостероном.

Женщины, партнёры которых проходят терапию с применением тестостерона, также должны соблюдать меры предосторожности: после контакта с кожей партнёра важно в максимально короткие сроки промыть с мылом те участки тела, на которые мог попасть «Андрогель».

Тестостерон гель для наружного применения

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.

	1 г	1 пак.
тестостерон	10 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат — 12.5 мг, карбомер 980 — 22.5 мг, натрия гидроксид — 118 мг, этанол 96% — 1.785 г, вода очищенная — до 2.5 г.

2.5 г — пакеты однодозовые (30) — пачки картонные.

Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.

	1 г	1 пак.
тестостерон	10 мг	50 мг

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат — 25 мг, карбомер 980 — 45 мг, натрия гидроксид — 236 мг, этанол 96% — 3.57 г, вода очищенная — до 5 г.

5 г — пакеты однодозовые (30) — пачки картонные.

Гель для наружного применения прозрачный или слабо опалесцирующий, бесцветный, с запахом спирта.

	1 доза (1.25 г)	1 фл.
тестостерон	12.5 мг	750 мг

Вспомогательные вещества: изопропилмиристат — 6.25 мг, карбомер 980 — 11.25 мг, натрия гидроксид — 59 мг, этанол 96% — 0.892 г, вода очищенная — до 1.25 г.

75 г (60 доз) — флаконы пластиковые с помпой-дозатором (1) — пачки картонные.
75 г (60 доз) — флаконы пластиковые с помпой-дозатором (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эндогенные андрогены (в основном тестостерон), секретируемые яичками, и их основной метаболит дигидротестостерон ответственны за развитие наружных и внутренних половых органов и за развитие и сохранение вторичных половых признаков (стимулирование роста волос, огрубление голоса), либидо. Оказывают общее влияние на анаболизм протеинов, на развитие скелетной мускулатуры и распределение подкожно-жировой клетчатки, уменьшают экскрецию с мочой азота, натрия, калия, хлоридов, фосфатов и воды. Тестостерон не вызывает развития тестикул: он уменьшает гипофизарную секрецию гонадотропинов.

Эффекты тестостерона на некоторые органы-мишени проявляются после периферического преобразования тестостерона в эстрадиол, который затем связывается с эстрогеновыми рецепторами в ядрах клеток органов-мишеней (таких как гипофиз, жировая ткань, мозг, кости и т.д.).

Фармакокинетика

Степень абсорбции тестостерона через кожу варьирует в пределах приблизительно от 9% до 14% от нанесенной дозы.

Распределение

После всасывания через кожу тестостерон поступает в системный кровоток в относительно постоянных концентрациях в течение 24 ч. Концентрация тестостерона в сыворотке крови возрастает с первого часа после применения препарата Андрогель, достигая постоянного значения со второго дня лечения. Суточные колебания концентраций тестостерона имеют такую же амплитуду, как и наблюдаемые в циркадных ритмах изменения содержания эндогенного тестостерона.

При наружном пути введения препарата отсутствуют супрафизиологические пики концентрации тестостерона в крови, возникающие при инъекционном способе применения. В противоположность пероральной терапии андрогенами, наружное применение препарата не вызывает повышения концентраций стероидов в печени выше физиологических норм. Применение 5 г препарата Андрогель вызывает среднее увеличение концентрации тестостерона в плазме крови приблизительно на 2.5 нг/мл (8.7 нмоль/л).

Основными активными метаболитами тестостерона являются дигидротестостерон и эстрадиол.

После прекращения лечения концентрация тестостерона начинает снижаться примерно через 24 ч после последнего нанесения. Концентрация возвращается к исходному уровню примерно через 72-96 ч после применения последней дозы. Препарат выводится в основном с мочой и калом в виде конъюгированных метаболитов тестостерона.

Показания

• заместительная терапия при недостаточности эндогенного тестостерона.

Противопоказания

• карцинома грудной железы или подозрение на ее наличие;
• рак предстательной железы или подозрение на его наличие;
• повышенная чувствительность к тестостерону или другим компонентам препарата.

Опыт применения препарата Андрогель у женщин и детей отсутствует.

С осторожностью следует назначать препарат при злокачественных новообразованиях (из-за опасности гиперкальциемии и гиперкальциурии), тяжелой сердечной, печеночной или почечной недостаточности, ИБС, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени.

Дозировка

Рекомендуемая суточная доза составляет 5 г геля (т.е. 50 мг тестостерона). Препарат применяют 1 раз/сут примерно в одно и то же время суток, предпочтительно утром. Индивидуальная суточная доза может корректироваться в зависимости от клинических и лабораторных показателей, но не должна превышать 10 г геля в день. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато по 2.5 г геля/сут.

Гель наносится на чистую, сухую, неповрежденную кожу плеч, надплечий и/или живота.

При применении препарата во флаконе, для получения полноценной первой извлекаемой дозы необходимо заполнить емкость помпы-дозатора. Для этого следует держать емкость вертикально, медленно и полностью нажать на помпу-дозатор 5 раз. После первых пяти нажатий выбросить полученный гель, соблюдая меры предосторожности. Заполнять емкость помпы-дозатора необходимо только перед получением первой извлекаемой дозы. После процедуры заполнения емкости помпы-дозатора необходимо нажать на помпу-дозатор 1 раз для высвобождения 1 извлекаемой дозы 1.25 г геля, содержащей 12.5 мг тестостерона.

Для получения предписанной суточной дозы следует совершить необходимое количество нажатий (см. таблицу):

Назначенная однократная суточная доза	Количество нажатий на помпу-дозатор
50 мг	4
75 мг	6
100 мг	8

Гель следует извлекать из флакона или из пакета непосредственно на ладонь, а затем наносить на необходимые места нанесения. После вскрытия пакета необходимо немедленно нанести на кожу все его содержимое и распределить тонким слоем.

Не обязательно втирать препарат Андрогель в кожу. Дать гелю высохнуть в течение, по крайней мере, 3-5 мин перед одеванием. Вымыть руки с мылом после нанесения.

Не следует наносить гель на область гениталий, т.к. высокое содержание этилового спирта в препарате может вызвать местное раздражение.

Постоянная концентрация тестостерона в плазме крови достигается примерно на второй день лечения препаратом Андрогель. Для коррекции дозы тестостерона необходимо определять концентрацию тестостерона в сыворотке крови утром, до применения препарата, с третьего дня после начала лечения (в течение одной недели). Дозу можно уменьшить, если содержание тестостерона в плазме крови повышено. Если концентрации низкие, дозу можно увеличить, но не более чем до 10 г геля/сут.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными эффектами (около 10%) при применении рекомендуемой дозы 5 г геля/сут были: кожные реакции на месте нанесения, эритема, акне, сухость кожи.

В ходе клинических исследований препарата Андрогель отмечались следующие нежелательные эффекты (>1/100,

Андрогель — тестостерон гель для наружного применения

Среди трансдермальных способов введения препаратов, в том числе и андрогенных, большую популярность приобретает терапия с использованием гелей. Наиболее широко применяем зарегистрированный в России препарат данной группы Андрогель, активным компонентом которого служит тестостерон. Андрогель (компания «Солвей», Solvay Pharma) — единственный в России 1% гель тестостерона, обеспечивающий при ежедневном накожном применении постоянную концентрацию гормона в крови, находящуюся в физиологических пределах (рис. 3).

Форма выпуска

Рис. 1 — Андрогель — прозрачный, бесцветный водно-спиртовой гель, содержащий 1% тестостерона.

Препарат выпускается в пакетиках из алюминиевой фольги в картонных коробках по 30 штук. Каждый пакетик содержит одну дозу препарата — 2,5 или 5 г геля, содержащего, соответственно, 25 и 50 мг тестостерона.

Способ применения

Трансдермальный гель наносится тонким слоем на чистую сухую кожу один раз в день (предпочтительно утром), обычно в область плеча, надплечья или живота (рис. 2). Следует дать гелю высохнуть, прежде чем одеваться. Не следует наносить препарат на половые органы из-за возможного раздражающего действия спирта. После нанесения Андрогеля не рекомендуется принимать душ или плавать, а также иметь сексуальный контакт в течение 5 часов, необходимых для полного всасывания тестостерона с поверхности кожи, для снижения вероятности передачи.

Рис. 2 — Рекомендации по нанесению Андрогеля на участки кожи.

После нанесения геля рекомендуется:

• вымыть руки водой с мылом;
• прикрыть место нанесения одеждой, после высыхания геля (3-5 мин);
• промыть место нанесения геля при половой близости с партнером, если после применения препарата прошло менее 5 часов.

Дозировка

1 г Андрогеля содержит 10 мг тестостерона. Андрогель выпускается порциями по 2,5 и 5 г, которые содержат 25 и 50 мг тестостерона соответственно. Но только небольшая часть (примерно 10%) нанесенного на кожу препарата, поступит в системный кровоток и окажет биологическое действие. Минимальные и максимальные значения доз Андрогеля составляют 2,5 и 10 г в сутки. Обычно рекомендована доза в 5 г геля тестостерона в сутки. Дозировка препарата устанавливается врачом на основании данных гормонального фона мужчины и протекания клинических симптомов андрогенодефицита. Коррекция режима дозирования должна проводиться ступенчато, по 2,5 г в сутки.

Безопасность и эффективность использования

В многочисленных исследованиях показана эффективность и безопасность применения Андрогеля в лечение гипогонадизма у мужчин. Под влиянием препарата на фоне повышения концентрации тестостерона в крови отмечается улучшение настроения и половой функции, уменьшение резорбции костной ткани, улучшение качества спонтанных и адекватных эрекций.

Рис. 3 — Средняя концентрация тестостерона в первый день терапии Андрогелем 5 и 10 г.

Через 2 недели после начала курса заместительной терапии Андрогелем необходимо определение уровня тестостерона в крови. Если уровень гормона не соответствует нормам или не наблюдается уменьшение клинических симптомов андрогенного дефицита, можно увеличить ежедневную дозу Андрогеля 1% с 5 г до 7,5 г или до 10 г после консультации врача. При применении гелей также необходимо учитывать зависимость эффективности препарата от состояния кожи, что может сказываться на его фармакокинетике.

На основании исследований было показано, что Андрогель хорошо переносится. В ходе терапии Андрогелем, как и другими андрогенами, необходим контроль за функцией печени, состоянием красной крови (гемоглобин, гематокрит), уровнем ПСА крови и состоянием простаты (пальцевое ректальное исследование).

После прекращения применения Андрогеля средний уровень тестостерона остается в пределах нормы в течение 24-48 ч, и только на 4-ый день после последнего нанесения возвращается к исходным (до терапии) значениям. Одновременно с повышением уровня тестостерона увеличивается концентрация эстрадиола, находящаяся в пределах нормы, и концентрация 5α-дигидротестостерона — т. е. Андрогель обладает всем спектром действия тестостерона.

Преимущества и недостатки Андрогеля

Терапия при помощи геля неинвазивна, безболезненна, нанесения геля может производиться в домашних условиях. Местные реакции при использовании геля минимальны. Андрогель хорошо переносится (изредка возникает эритема), не было ни одного случая прекращения лечения вследствие развития местных реакций.

Недостатки геля тестостерона связаны в основном с необходимостью ежедневного использования и неудобствами, возникающими при нанесении геля на поверхность кожи: период высыхания, ограничение контакта кожи с кожей другого человека и т. п.

Противопоказания

Побочные эффекты

Калинченко С.Ю., Тюзиков И.А., «Практическая андрология», 2009

Дедов И.И., Калинченко С.Ю., «Возрастной андрогенный дефицит», 2006