Тестостерон формула — За что отвечает тестостерон и как он вырабатывается

Автор: | 20.05.2021

Содержание

Тестостерон формула

За что отвечает тестостерон и как он вырабатывается

Тестостерон — гормон, являющийся доминирующим среди всех активных андрогенов. Концентрация тестостерона человека определяет его первичные и вторичные половые признаки. Гормон важен как для мужского, так и для женского организма, но, несмотря на это, тестостерон считается чисто мужским половым гормоном. У женщин же основной объем половых гормонов приходится на эстрадиол.

    • Особенности
      • Роль в организме человека
    • Химическая формула
    • Как вырабатывается естественный тестостерон
    • Виды и различия

Интересно, что развитие между эстрадиолом и тестостероном определяется одним атомом — гидрогеном. Таким образом, под воздействием различных провоцирующих факторов, тестостерон способен преобразовываться в эстрадиол и наоборот. Учитывая эти особенности, очень важно проводить регулярный контроль объема концентрации тестостерона .

Особенности

Тестостерон (от слов от «тестикулы» или «стероид»). Основные научные исследования половых гормонов приходятся на первые десятилетия XX. Еще в 1935 году Эрнст Лако первым выделили из яичек быка особенный кристалловидный мужской гормон, который имел структуру тестостерона (структура была описана в том же гожу немецким микробиологом). Немного позже югославский химик воспроизвел синтез тестостерона их холестериновых соединений. Все эти данные легли в основу современной фармакологии и гормонзаместительной терапии.

Сам тестостерон обладает низкой биологической активностью и самостоятельно слабо связывается с рецепторами андрогенов. Для того, чтобы гормон прямо подействовал на определенные рецепторы нужных органов, ему следует трансформироваться и восстановится. Сложные биохимические процессы обеспечивают полноценное развитие мужчин и женщин по их половым признакам. Если же в организме человека происходят врожденные гормональные нарушения, проявляется нечувствительность к тестостерону или другим андрогенам, то формируются редкие генетические отклонения по типу гермафродитизма, инфантильностью половых органов.

Недостаток или чрезмерный объем концентрации гормона приводит к серьезным нарушениям в работе организма человека. Повышенный синтез приводит к нарушению выработки эстрогенов — женских половых гормонов. Недостаток же нарушает работу яичников и нередко приводит к бесплодию. В случае серьезных нарушений проводят длительную гормональную терапию для восстановления нормальной работы половых гормонов.

Роль в организме человека

Тестостерон играет ключевую роль в организме мужчины и женщины, определяя особенности оволосения, тембра голоса, активности потовых желез, увеличение пениса и яичек, особенности развития мышечной мускулатуры . На протяжении всей жизни здорового мужчины тестостерон поддерживает сексуальную активность, костно-мышечную массу в повышенном тонусе. Именно поэтому природой заложена большая концентрация тестостерона у мужчин, нежели, чем у женщин.

Особенности у мужчин

Нормальный уровень тестостерона у мужчин по возрасту

Тестостерон в организме мужчины имеет множество функций:

формирование сексуальной активности, влечения;

развитие половых органов;

обеспечение нормального и бесперебойного сперматогенеза;

оволосение в паховой области, подмышками;

мощность опорно-двигательной системы;

нормальное психоэмоциональное развитие по мужскому типу;

профилактика расстройств неврологических заболеваний в пожилом возрасте.

Сегодня тестостерон активно применяют профессиональные спортсмены для набора мышечно-костной массы и стимуляции физической силы. При продолжительном лечении снижается концентрация собственного гормона, поэтому так важно проводить послекурсовое лечение препаратами, стимулирующими выработку естественного тестостерона.

Тестостерон у женщин

В женском организме тестостерон содержится в незначительном количестве по отношению к эстрадиолу, однако играет немаловажную роль в становлении женского организма:

обеспечение здоровой репродуктивной функции;

формирование молочных желез по женскому типу;

формирование и рост фолликулов с яйцеклетками;

нормальное состояние кожных покровов, ногтей, волос;

укрепление костно-мышечной ткани;

адекватное создание психоэмоционального фона.

При нарушении нормального соотношения эстрадиола и тестостерона у женщин может спровоцировать серьезные нарушения не только со стороны физического здоровья, но и со стороны психического состояния. Такие нарушения могут иметь наследственный врожденный характер, провоцируя серьезные изменения в половой системе человека. Любой дисбаланс главных половых гормонов не происходит бесследно и бессимптомно.

Химическая формула

Формула тестостерона
Строение тестостерона

Формула тестостерона является сложнейшим соединением органических компонентов углевода, водорода и кислорода. При этом, объем углерода достигает 75%, водорода 9,8%, а кислорода – 11%. Химическая формула выглядит так: C 19 H 28 O 2 .

Как вырабатывается естественный тестостерон

Превалирующий объем гормона продуцируется из холестериновых соединений в половых железах: у женщин в яичниках, а у мужчин в семенниках. В меньшем объеме гормон вырабатывается надпочечниками. Еще во внутриутробном развитии возникает первый выброс тестостерона, что определяет мужскую принадлежность будущего ребенка. Второй серьезный выброс происходит в период пубертата.

Секреция тестостерона полностью контролируется гормонами гипофиза и во многом зависит внешними факторами. Клиницисты называют тестостерон прогормоном, так как он не обладает достаточной биологической активностью. В результате сложных процессов, происходящих в человеческом организме, он трансформируется в дигидротестостерон, который и является функциональным половым гормоном.

На выработку и концентрацию гормона тестостерона в крови в большей степени влияет возраст человека, его сексуальная и физическая активность, а также его клинический анамнез.

Виды и различия

Основной мужской стероидный гормон тестостерон имеет несколько вариаций. Тестостерон имеет две основных группы: экзогенный и эндогенный. В первом случае гормон попадает в человеческий организм извне вместе с продуктами питания, медикаментозными гормональными препаратами. Во втором случае организм самостоятельно продуцирует необходимый объем гормона для обеспечения полноценного полового созревания и развития. Именно внутренний (эндогенный) тестостерон распадается на общий и свободный. В свободном виде тестостерон составляет всего 2-4% от общего объема стероидов. Весь остальной объем составляет общий тестостерон, который связывается несколькими способами:

Первичное соединение с глобулином — веществом в плазме крови, которое бесперебойно связывает все половые гормоны. Связанный тестостерон не относится к активным, организм начинает его интенсивный расход лишь в период стрессовых ситуаций, психоэмоциональных и физических нагрузок. Объем связанного тестостерона варьируется в пределах 60%.

Первичное соединение с альбумином. Соединение транспортируется к мышечным структурам, восстанавливая их и формируя метаболические процессы. В этом соединении стероид не переходит в свободную форму, а его объем едва достигает 40%.

Таким образом, основным отличием свободного от общего тестостерона – способ его связывания, транспорт к рецепторам необходимых органов, особенности расхода и перерасхода в разные возрастные периоды. Естественный гормон-тестостерон доставляется в организм многими продуктами, а потому в рацион человека обязательно должны входить сорта жирной морской рыбы, кисломолочные и молочные продукты, мясо говядины и баранины, фрукты, растительные масла, пряности и специи. Искусственные стероиды близки по составу к естественному, однако имеют кратковременный эффект, множество побочных реакций. Однако, в отдельных случаях существует необходимость пожизненной заместительной гормонотерапии.

Тестостерон — важный гормон в развитии человека как личности в половом отношении. При любом нарушении гормонального баланса сразу же проявляются первые симптомы. Для контроля уровня тестостерона в крови следует проходить регулярные обследования, посещать врача-эндокринолога не менее 1 раза в год, а в период пубертата не менее 2 раз в год. При длительном лечении гормональных нарушений следует регулярно сдавать анализы для закрепления стабильных результатов терапии.

Тестостерон (Testosteronum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Тестостерон
  • Фармакологическая группа вещества Тестостерон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Тестостерон
  • Фармакология
  • Применение вещества Тестостерон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Тестостерон
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Тестостерон
  • Источники информации
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Тестостерон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Тестостерон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Тестостерон

  • Андрогены, антиандрогены
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Тестостерон

Мужской половой гормон, андроген. Синтезируется клетками Лейдига семенников у мужчин, а также в небольших количествах яичниками у женщин и корой надрочечников и у мужчин, и у женщин.

В медицинской практике применяется в виде собственно тестостерона и его эфиров — пропионата, ундеканоата, ципионата и энантата.

Фармакология

Фармакодинамика

Основной эндогенный андроген, ответственный за рост и развитие мужских половых органов и поддержание вторичных половых признаков. Эти эффекты включают рост и созревание простаты, семенных пузырьков, полового члена и мошонки; развитие мужского типа распределения волос, например на лице, лобке, груди и подмышечных впадинах; увеличение гортани, утолщение голосовых связок и изменение мускулатуры тела и распределение жира.

Андрогены также вызывают задержку азота, натрия, калия и фосфора и снижение экскреции кальция с мочой. Андрогены увеличивают анаболизм белков и снижают катаболизм белков. Баланс азота улучшается только при достаточном потреблении калорий и белка.

Во многих тканях активность тестостерона зависит от восстановления до дигидротестостерона, который связывается с белками рецептора в цитозоле. Комплекс стероид–рецептор транспортируется в ядро, где он инициирует события транскрипции и клеточные изменения, связанные с действием андрогенов.

Андрогены ответственны за всплеск роста в подростковом возрасте и за возможное прекращение линейного роста, вызванное слиянием эпифизарных центров роста. У детей экзогенные андрогены ускоряют линейную скорость роста, но могут вызывать непропорциональное ускорение созревания костей. Использование в течение длительного времени может привести к слиянию эпифизарных центров роста и прекращению процесса роста. Андрогены стимулируют выработку красных кровяных телец за счет увеличения выработки фактора эритропоэтической стимуляции.

Во время экзогенного введения андрогенов высвобождение эндогенного тестостерона подавляется за счет ингибирования ЛГ по принципу обратной связи. При больших дозах экзогенных андрогенов может также подавляться сперматогенез за счет ингибирования ФСГ по принципу обратной связи. Отсутствуют убедительные доказательства эффективности андрогенов при переломах, хирургических вмешательствах и функциональном маточном кровотечении.

В результате недостаточной секреции тестостерона возникает клинический синдром — мужской гипогонадизм, который имеет две основные этиологии. Первичный гипогонадизм вызывается дефектами гонад, такими как синдром Клайнфельтера или аплазия клеток Лейдига, вторичный гипогонадизм — это неспособность гипоталамуса (или гипофиза) вырабатывать достаточное количество ЛГРГ (или гоандотропинов — ФСГ или ЛГ).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Эфиры тестостерона менее полярны, чем свободный тестостерон. При в/м введении масляных растворов эфиры тестостерона абсорбируются из липидной фазы и в результате расщепления боковой цепи тканевыми эстеразами высвобождается тестостерон.

Тестостерон в плазме крови связывается со специфическим ГСПГ (до 98%), оставшаяся часть — с альбумином или находится в свободном состоянии.

При трансдермальном применении системная абсорбция составляет 10% от примененной дозы.

Время достижения пикового уровня при в/м введении составляет для тестостерона ундеканоата 7 дней (медиана; диапазон от 4 до 42 дней), тестостерона при интраназальном введении — 40 мин, при трансдермальном применении — 8 ч (диапазон от 4 до 12 ч), при пероральном приеме — от 2 до 5 ч и при применении в виде п/к импланта (тестостерона энантат) — 11 ч (медиана; диапазон от 5,8 до 166,7 ч).

Продолжительность действия зависит от пути введения и вида эфира и составляет для в/м тестостерона ципионата и энантата от 2 до 4 нед и тестостерона ундеканоата 18 нед . Продолжительность действия для наружного применения — 24 ч.

Тестостерон метаболизируется в печени до различных 17-кетостероидов двумя разными путями. Основными активными метаболитами тестостерона являются эстрадиол и дигидротестостерон.

T1/2 тестостерона значительно варьирует от 10 до 100 мин. T1/2 тестостерона ципионата при в/м введении составляет примерно 8 дней.

Около 90% дозы тестостерона, введенной в/м , выводится с мочой в виде конъюгатов с глюкуроновой, серной кислотами и других метаболитов. Около 6% дозы выводится с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

Применение вещества Тестостерон

Задержка полового созревания у лиц мужского пола (в/м, п/к).

Гипогонадизм гипогонадотропный (врожденный или приобретенный) — дефицит гонадотропина или ЛГРГ или гипофизарно-гипоталамическое повреждение опухолями, травмами или радиацией (все пути введения).

Гипогонадизм первичный (врожденный или приобретенный) — лечение недостаточности семенников, вызванной крипторхизмом, двусторонним перекрутом, орхитом, синдромом исчезновения яичка, орхиэктомией, синдромом Клайнфельтера, химиотерапией или токсическим повреждением от алкоголя или тяжелых металлов (все пути введения).

Прогрессирующий неоперабельный метастатический рак молочной железы у женщин в периоде постменопаузы от 1 до 5 лет (в/м, вспомогательное лечение). Использование может быть рассмотрено у женщин в пременопаузе с гормонозависимым раком молочной железы, которым выполнена овариэктомия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тестостерону и его эфирам, рак молочной железы (у мужчин), рак простаты (известный или подозреваемый), беременность, лактация, применение у женщин, которые в состоянии забеременеть.

— для депо-тестостерона (тестостерона ципионат) — серьезные заболевания сердца, печени или почек;

— для тестостерона энантата ( п/к ) и ундеканоата (внутрь) — применение у мужчин с гипогонадическими состояниями, не связанными со структурной или генетической этиологией (например, возрастной гипогонадизм).

Ограничения к применению

Безопасность и эффективность применения тестостерона у мужчин с возрастным гипогонадизмом (гипогонадизм с поздним началом) не установлены. Тем не менее рекомендуется предлагать терапию тестостероном пациентам с симптомами дефицита тестостерона, имеющим постоянно и однозначно низкие концентрации тестостерона в крови по утрам. У мужчин старше 65 лет лечение следует начинать только в индивидуальном порядке и после консультации с пациентом относительно рисков и преимуществ такого лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности и кормлении грудью, а также у женщин, которые в состоянии забеременеть.

Тестостерон может причинить вред плоду при введении беременной женщине и вызвать серьезные побочные реакции у грудных детей. Воздействие андрогенов на плод или грудного ребенка может привести к различной степени вирилизации.

Побочные действия вещества Тестостерон

Ниже перечислены нежелательные реакции, отмечавшиеся при применении всех лекарственных форм тестостерона и его эфиров с указанием общей частоты их развития и/или в зависимости от пути введения.

Очень часто (>10%)

Со стороны ССС : гипертония (≤13%; интраназально — >6%).

Со стороны кожи: волдыри и зуд в месте трансдермального нанесения (12%).

Со стороны мочеполовой системы: повышение уровня специфического антигена простаты (≤18%; внутрь — 2%), ДГПЖ (12%).

Гематологические и онкологические нарушения: повышенный гематокрит (п/к — от 8 до 14%; наружно, внутрь — ≤6%; в/м — 1%).

Часто (от 1 до 10%)

Со стороны ССС : периферические отеки ( ЦНС : эмоциональная лабильность (в/м, наружно — ≤3%), изменение обоняния (интраназально — от 5 до >6%; местно — 1%), аносмия (интраназально — 6%), головная боль (≤5%), процедурная боль (в/м, интраназально — 4%), депрессия (≤3%), нервозность (≤3%), нарушение мышления (трансдермально — п/к , наружно — от 1 до 2%), агрессивное поведение (в/м — 1%).

Со стороны кожи: акне (≤8%), корка на коже носа (интраназально — от 4 до 6%), раздражение кожи (интраназально — ≤6%), контактный дерматит (трансдермально — от 2 до 4%) ), булла (трансдермально — Хс-ЛПВП (наружно, перорально — ≤6%), гиперлипидемия (≤6%), гипокалиемия (наружно — ≤6%), повышение уровня триглицеридов в сыворотке крови (≤6%), повышение уровня ТТГ (интраназально — ≤6%), повышение концентрации эстрадиола в плазме (в/м — 3%), снижение либидо (≤3%), гинекомастия (≤3%), приливы (в/м, наружно — 1%), увеличение массы тела (в/м — 1%).

Со стороны ЖКТ : снижение аппетита (интраназально — ≤6%), тошнота (≤6%; перорально, п/к — 2%), диарея (≤4%), дисгевзия ( ГЭРБ (трансдермально — п/к , трансдермально — ≤3%), инфекция мочевыводящих путей (п/к, трансдермально — ≤3%), дизурия (в/м, трансдермально — КФК в образце крови (п/к — от 3 до 4%), астения (наружно — ≤3%), аномальный рост костей (ускоренный; трансдермально — ЦНС : агрессивность (наружно).

Со стороны печени: аденома печени (в/м; длительная терапия тестостерона энантатом).

Местные реакции: уплотнение в месте инъекции ( п/к ) .

Менее 1%, постмаркетинговые и/или клинические случаи

Абсцесс в месте инъекции, острый инфаркт миокарда, аллергический дерматит, измененный уровень гормонов (колебания уровня тестостерона), амнезия, анафилактический шок, анафилаксия, андрогенная алопеция, стенокардия, ангионевротический отек, астма, азооспермия, горький вкус, уплотнение молочной железы, задержка кальция, сердечная недостаточность, инфаркт головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, цереброваскулярная недостаточность, изменение уровня ЛПВП , боль в молочной железе, холестатическая желтуха, ХОБЛ , циркуляторный шок, подавление факторов свертывания (факторы II, V, VII, X), ИБС , окклюзия коронарных артерий, снижение уровня тестостерона в плазме, снижение уровня тироксинсвязывающего глобулина, тромбоз глубоких вен, сахарный диабет, потоотделение, дискомфорт в месте инъекции, головокружение, злоупотребление наркотиками, одышка, отек, нарушение уровня электролитов (кальций, азот, фосфор, калий, натрий), эректильная дисфункция, задержка жидкости, симптомы гриппа, частые эрекции, мочеполовая инфекция (простата), эритема десен, изменение цвета волос, потеря слуха (внезапная), гематома в месте инъекции, новообразование печени, гепатоцеллюлярное новообразование, гепатотоксичность, гирсутизм, гиперхлоремия, гипернатриемия, гиперпаратиреоз, гиперчувствительный ангиит, реакция гиперчувствительности, гипервентиляция, повышение уровня ГГТ , повышение серотоксин-глутамилтрансферазы, аспартатаминотрансфераза в сыворотке крови, повышение уровня пролактина в сыворотке крови, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышение уровня тестостерона, инфекция, реакция в месте инъекции, задержка неорганического фосфата, раздражение в месте инъекции, синдром Корсакова (безалкогольный), отек губ, очаговая инфекция (абсцесс), целлюлит, недомогание, злокачественное новообразование простаты, мигрень, скелетно-мышечная боль в груди, скелетно-мышечная боль, нефролитиаз, болезненность сосков (чувствительность), неиммунная анафосилаксия (может возникнуть при высоких дозах), воспаление полости рта, язва слизистой оболочки полости рта, нарушение оргазма (у мужчин), остеопороз, папулезная сыпь, пелиозный гепатит, периферическая венозная недостаточность, отек глотки, боль в глотке, поллакиурия, задержка калия, приапизм, длительное АЧТВ , пролонгированное ПВ , интраэпителиальная неоплазия предстательной железы, легочная эмболия (включая легочную масляную микроэмболию), почечная колика, нарушение функции почек, почечная боль, респираторный дистресс, беспокойство,обратимый ишемический неврологический дефицит, ринит, нарушение сна, храп, задержка натрия, сперматоцеле, стоматит, суицидальные мысли, обморок, СКВ , тахикардия, боль в яичках, тромбоцитопения, тромбоэмболия, тромбоз артерий верхних отделов брюшной полости, боль в ушах, преходящая боль при мочеиспускании, вазодилатация, венозная тромбоэмболия, отслойка стекловидного тела, нарушение голоса, ксеростомия.

Взаимодействие

Инсулин. У пациентов, принимающих андрогены, могут наблюдаться изменения чувствительности к инсулину или гликемического контроля. У пациентов с сахарным диабетом метаболические эффекты андрогенов могут выражаться в снижении уровня глюкозы в крови и, следовательно, могут потребовать снижения дозы антидиабетических ЛС .

Пероральные антикоагулянты. Изменения антикоагулянтной активности могут наблюдаться при применении андрогенов, поэтому у пациентов, принимающих варфарин, рекомендуется более частый мониторинг МНО и ПВ , особенно в начале и при прекращении терапии андрогенами. Может потребоваться снижение дозы антагониста витамина К.

Кортикостероиды. Одновременное применение тестостерона с кортикостероидами может привести к увеличению задержки жидкости и требует тщательного наблюдения, особенно у пациентов с заболеваниями сердца, почек или печени.

Оксифенбутазон. Одновременное применение оксифенбутазона и андрогенов может привести к повышению уровня оксифенбутазона в сыворотке крови.

Аймалин. Андрогены могут усиливать неблагоприятное/токсическое действие аймалина. В частности, может увеличиваться риск развития холестаза.

Ингибиторы С1 фактора комполемента. Андрогены могут усиливать тромбогенный эффект ингибиторов C1.

Циклоспорин (системный). Андрогены могут повышать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови и усиливать его гепатотоксический эффект. Рекомендуется избегать одновременного приема андрогенов и циклоспорина. Если одновременное применение неизбежно, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, а также признаки и симптомы гепатотоксичности. Может потребоваться снижение дозы циклоспорина.

Дегидроэпиандростерон может усиливать неблагоприятное/токсическое действие тестостерона. Следует избегать совместного применения.

Передозировка

Симптомы: имеется одно сообщение об острой передозировке с использованием одобренного инъекционного тестостерона; пациент имел уровень тестостерона в сыворотке крови до 11400 нг/дл с нарушением мозгового кровообращения.

Лечение: прекращение применения тестостерона и проведение соответствующей симптоматической и поддерживающей терапии.

Пути введения

В/м, внутрь, п/к , интраназально, наружно.

Способ применения и дозы

В/м, внутрь, п/к , интраназально, наружно. Режим дозирования и схемы применения зависят от заболевания, возраста и пола пациента, а также применяемой лекарственной формы.

Меры предосторожности вещества Тестостерон

Злоупотребление и зависимость. Злоупотреблением является преднамеренное, даже однократное, нетерапевтическое применение ЛС благодаря его психологическим и физиологическим эффектам. Злоупотребление и неправильное использование тестостерона наблюдается у взрослых мужчин и женщин, а также у подростков. Имеются сообщения о злоупотреблении мужчинами, принимающими более высокие дозы легально полученного тестостерона, чем предписанные, и продолжающих прием тестостерона, несмотря на побочные эффекты или вопреки рекомендациям врача.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях у лиц, злоупотребляющих анаболическими андрогенными стероидами, включая остановку сердца, инфаркт миокарда, гипертрофическую кардиомиопатию, застойную сердечную недостаточность, нарушение мозгового кровообращения, гепатотоксичность и серьезные психиатрические проявления, в т.ч. большую депрессию, манию, паранойю, психоз, бред, галлюцинации, неприязнь и агрессия.

Сообщалось также о следующих побочных реакциях у мужчин: транзиторные ишемические атаки, судороги, гипомания, раздражительность, дислипидемии, атрофия яичек, недостаточная фертильность и бесплодие. Сообщалось о следующих дополнительных побочных реакциях у женщин: гирсутизм, вирилизация, огрубление голоса, увеличение клитора, атрофия молочных желез, облысение по мужскому типу и нарушения менструального цикла.

Сообщалось о следующих побочных реакциях у подростков мужского и женского пола: преждевременное закрытие костных эпифизов с прекращением роста и преждевременное половое созревание.

Ввиду того что такие сообщения поступают в добровольном порядке от неопределенного круга лиц и могут включать злоупотребление другими веществами, не всегда возможно надежно оценить их частоту или установить причинную связь с воздействием тестостерона.

Продолжительное злоупотребление тестостероном и другими анаболическими стероидами может приводить к зависимости. Физическая зависимость характеризуется симптомами отмены после резкого прекращения приема или значительного снижения дозы ЛС . У людей, принимающих сверхтерапевтические дозы тестостерона, могут наблюдаться симптомы отмены, продолжающиеся в течение недель или месяцев, которые включают подавленное настроение, большую депрессию, усталость, тягу, беспокойство, раздражительность, анорексию, бессонницу, снижение либидо и гипогонадотропный гипогонадизм. Лекарственная зависимость у лиц, использующих утвержденные дозы тестостерона по утвержденным показаниям, не документирована.

Повышение АД . Повышение АД наблюдалось при пероральном приеме тестостерона ундеканоата и п/к введении тестостерона энантата. Об этом эффекте сообщалось и при применении других препаратов тестостерона. Следует проверять АД до начала терапии, примерно через 3–6 нед после ее начала, а затем периодически. Некоторым пациентам может потребоваться начало или корректировка антигипертензивной терапии.

Рак молочной железы. Длительное (>10 лет) парентеральное применение тестостерона при мужском гипогонадизме может повысить риск развития рака молочной железы.

Сердечно-сосудистые события. Имеющиеся исследования не позволяют сделать окончательных выводов в отношении риска развития серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий, таких как нефатальный инфаркт миокарда, инсульт или смерть от сердечно-сосудистых заболеваний после применения тестостерона. Некоторые исследования предполагают повышенный риск развития сердечно-сосудистых событий среди групп мужчин, которым назначена терапия тестостероном, хотя общие данные не демонстрируют повышенного или пониженного риска сердечно-сосудистых заболеваний. Согласно FDA, терапию тестостероном следует назначать только мужчинам с низким уровнем тестостерона, вызванным определенными заболеваниями (например, заболеваниями семенников, гипофиза, головного мозга) и подтвержденным лабораторными тестами. В заявлении, опубликованном Американской ассоциацией клинических эндокринологов (AACE) и Американским колледжем эндокринологии (ACE), рекомендуется, чтобы после тщательного диагностического обследования при заместительной терапии тестостероном руководствовались признаками и симптомами и концентрацией тестостерона в крови, а не первопричиной. Рекомендуется избегать терапии тестостероном у мужчин, перенесших инфаркт миокарда или инсульт в течение последних 6 мес. Перед началом терапии следует оценивать факторы риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и внимательно следить за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Дислипидемия. Применение тестостерона может изменять липидный профиль сыворотки крови. Следует соблюдать осторожность при наличии инфаркта миокарда или ИБС в анамнезе.

Гинекомастия. Применение тестостерона может вызывать гинекомастию, которая может сохраняться у пациентов, леченных от гипогонадизма.

Воздействие на печень. Длительное применение высоких доз андрогенов может приводить к серьезным поражениям печени (пелиоз печени, новообразования печени, холестатический гепатит, желтуха). Длительное в/м введение тестостерона энантата было связано с множественными аденомами печени. Если развиваются признаки или симптомы нарушения функции печени (например, желтуха), терапию следует прекратить.

Гиперкальциемия. Андрогены могут вызывать гиперкальциемию у пациентов с длительной иммобилизацией или раком.

Полицитемия. Возможно повышение гематокрита, что потребует корректировки дозы или отмены. Необходимо прекратить лечение у пациентов с гематокритом >48 или >50%, если они живут на больших высотах. Терапию следует прекратить, если гематокрит превышает 54%; возможно возобновление терапии с применением более низкой дозы.

Приапизм. Возможно развитие приапизма или чрезмерной сексуальной стимуляци. В этих случаях терапию необходимо приостановить, при возобновлении лечения следует использовать более низкую дозу.

Рак простаты. Может увеличиться риск развития рака простаты. Следует отказаться от терапии до проведения урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнениями, ПСА >4 или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты.

Венозная тромбоэмболия. При приеме препаратов тестостерона сообщалось о случаях развития венозной тромбоэмболии, включая ТГВ и ТЭЛА . Необходимо обследовать пациентов с симптомами боли, отека, тепла и эритемы в нижних конечностях на предмет ТГВ и пациентов с острой одышкой на предмет ТЭЛА . При подозрении на венозную тромбоэмболию терапию следует прекратить. Не рекомендуется использование тестостерона у мужчин с гипогонадизмом и тромбофилией.

Легочная масляная микроэмболия. При инъекции масляных растворов тестостерона ундеканоата были зарегистрированы серьезные, в т.ч. опасные для жизни, случаи развития легочной масляной микроэмболии и анафилаксии. Реакции включали анафилаксию, боль в груди, позыв к кашлю, головокружение, одышку, сжатие в горле и обморок. Эти реакции могут возникнуть после любой инъекции во время курса терапии, включая первую дозу. Пациенты должны находиться под наблюдением в течение 30 мин после инъекции. Чтобы свести к минимуму риск развития побочных реакций, препарат следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Также поступали редкие сообщения о реакциях, включающих позывы к кашлю, приступы кашля и респираторный дистресс сразу после в/м инъекции тестостерона энантата (препарат депо на масляной основе).

ДГПЖ. Андрогены могут ухудшить течение ДГПЖ , их использование у пациентов с тяжелыми симптомами со стороны нижних мочевыводящих путей не рекомендуется. Терапию следует прекратить, если у пациентов с ДГПЖ развивается обструкция уретры (при возобновлении лечения используется меньшая доза).

Депрессия. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с депрессией, тестостерон может повысить риск развития депрессии и суицидальных мыслей. Необходимо производить оценку состояния пациентов с впервые возникшей или усиливающейся депрессией, тревогой, изменениями настроения или суицидальными идеями или поведением.

Заболевания, усугубляемые задержкой жидкости. Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями, которые могут усугубляться задержкой жидкости, включая сердечную недостаточность; тестостерон может вызвать задержку жидкости. Лечение синдромов андрогенной недостаточности не рекомендуется мужчинам с неконтролируемой или плохо контролируемой сердечной недостаточностью.

Печеночная и почечная недостаточность. Тестостерон может вызвать задержку жидкости. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью; тестостерона ципионат противопоказан при серьезном нарушении функции печени или почек.

Апноэ во сне. Тестостерон может усилить апноэ во сне у некоторых пациентов мужского пола, особенно у пациентов с факторами риска (например, ожирение или хроническое заболевание легких). Необходимо отказаться от начала лечения пациентов с нелеченым синдромом обструктивного апноэ во сне.

Фертильность. Большие дозы тестостерона могут подавлять сперматогенез, влияние на фертильность может быть необратимым. Лечение гипогонадотропного гипогонадизма тестостероном не рекомендуется мужчинам, желающим зачать ребенка, в течение 6–12 мес.

Особые группы пациентов

Пожилой возраст. Гериатрические пациенты могут подвергаться большему риску развития ДГПЖ , рака простаты, задержки жидкости и повышения уровня трансаминаз. Заместительная терапия тестостероном у пациентов старше 65 лет обычно не рекомендуется и должна рассматриваться только в каждом конкретном случае, если присутствуют состояния или симптомы, указывающие на низкий уровень тестостерона, наряду с постоянно и однозначно низкими концентрациями тестостерона в крови по утрам.

Дети. Тестостерон может ускорить созревание костей (без компенсации линейного роста) и преждевременное закрытие эпифиза у детей. У детей препубертатного возраста необходимо каждые 6 мес проводить рентгенологическое исследование кисти и запястья для определения скорости созревания костей и оценки воздействия лечения на эпифизарные области. Следует соблюдать осторожность при применении тестостерона у пациентов с задержкой полового созревания. Некоторые тестостеронсодержащие ЛС не одобрены для использования у пациентов младше 18 лет.

Женщины. Во время лечения метастатического рака молочной железы женщины должны находиться под наблюдением на предмет признаков вирилизации. Следует прекратить лечение, если присутствует легкая вирилизация, чтобы предотвратить необратимые симптомы.

Опосредованное воздействие

Тестостерон может передаваться другому человеку при контакте кожа к коже с местом нанесения. Сообщалось о вирилизации у детей в результате таких контактов. Детям и женщинам следует избегать контакта с местами нанесения у мужчин, использующих препараты тестостерона для наружного применения.

Особенности, связанные с отдельными лекарственными формами тестостерона

Инъекции тестостерона ципионата не следует использовать взаимозаменяемо с тестостерона пропионатом из-за различий в продолжительности действия.

Трансдермальный пластырь может содержать металл (например, алюминий), который может нагреваться и повреждать кожу при проведении МРТ , перед МРТ пластырь необходимо удалить.

Раствор для наружного применения не взаимозаменяем с другими лекарственными формами тестостерона для наружного применения. Применение у мужчин с ИМТ >35 кг/м2 не изучалось.

Параметры мониторинга

До начала лечения. Подтверждение гипогонадизма измерением общего уровня тестостерона в сыворотке по крайней мере 2 раза утром после ночного голодания. Функциональные пробы печени, липидный профиль, Hb и гематокрит (воздержаться от начала лечения у пациентов с гематокритом >48% или >50% у мужчин, живущих на больших высотах). Исследование ПСА и простаты у мужчин от 55 до 69 лет или ≥40 лет и с повышенным риском развития рака простаты (воздержаться от лечения до урологического обследования у пациентов с пальпируемым узлом простаты или уплотнением простаты, или, если уровень ПСА >4 нг/мл или ПСА >3 нг/мл у мужчин с высоким риском развития рака простаты); контроль АД .

Во время лечения. Контроль АД (от 3 до 6 нед после начала приема или корректировки дозировки и периодически после этого); функциональные тесты печени; липидный профиль, Hb и гематокрит (через 3–6 мес, через 12 мес, затем ежегодно, прекратить терапию, если гематокрит превышает 54%). Контроль содержания кальция в моче и сыворотке и признаков вирилизации у женщин с раком молочной железы. Уровень глюкозы в сыворотке (может снижаться под действием тестостерона, контроль состояния пациентов с диабетом). Оценивать реакцию мужчин на лечение и побочные эффекты через 3–12 мес после начала лечения, а затем ежегодно; внимательное наблюдение за сердечно-сосудистыми событиями во время терапии.

Рентгенологический контроль МПКТ запястья и кисти у детей препубертатного возраста каждые 6 мес.

Мужчины с гипогонадизмом, остеопорозом или переломом с малой травмой — наблюдение через 1–2 года лечения. Контроль ПСА и простаты в период от 3 до 12 мес, затем в соответствии с текущими рекомендациях по скринингу рака простаты.

Свободный тестостерон следует измерять у пациентов с состояниями, связанными с повышенным или пониженным уровнем ГСПГ , или у пациентов с концентрацией общего тестостерона в пограничной зоне около нижнего предела нормального диапазона (например, от 200 до 400 нг/дл).

Определение общего уровня тестостерона в крови в период от 3 до 6 мес после начала лечения (в зависимости от лекарственной формы), через 12 мес, затем каждые 6–12 мес.

Свободный тестостерон: норма, формула расчета и анализы

В организме представительниц прекрасного пола роль гормонов переоценить трудно. Важную роль среди них играет свободный же тестостерон. Если норма свободного тестостерона не нарушается, то все органы и системы у человека функционируют без нарушений.

Поэтому нужно знать, каким должен быть уровень свободного тестостерона, есть ли отличия от обыкновенного гормона, что такое индекс свободного тестостерона. И что лучше предпринимать, если индекс свободного тестостерона понижается или повышается.

Ответственность гормона в организме человека

Если вещество находится в свободной форме, то значит его субстанция активная, но имеется ещё и общая форма. Если гормон в свободной форме, то в нем нет белков и гормонов полового типа. Такое вещество составляет не больше двух процентов от общего количества вещества. Главная функция, которую выполняет свободный тестостерон — регулирование полового влечения у представительниц прекрасного пола.

Но этим функции вещества не ограничиваются, есть ещё ряд других:

  • регулируется процесс синтеза и то, как растет протеин;
  • мышечная масса развивается в нормальном режиме;
  • сальные железы развиваются в нормальном режиме и полностью контролируются;
  • хорошо усваивается кальций;
  • нет никаких проблем с созреванием фолликул, которые находятся в яичниках;
  • в развитии молочных желез нет никаких нарушений.

Если, свободный тестостерон и норма его в порядке, то у женщины ровное настроение, если норма нарушена, то начинаются психоэмоциональные проблемы. Примечательно, что такой гормон относится к мужскому типу, но если его не хватает в женском организме, то функционировать в нормальном режиме он не способен.

Как осуществляется анализ на свободный тестостерон

Узнать, в каком количестве вещество находится в человеческом организме сегодня не трудно. Такие вопросы эффективно решает гинеколог или эндокринолог, только они могут выписать соответствующее направление. Норма может быть установлена только в условиях лабораторных исследований, сдается анализ крови. Этот анализ имеет свои особенности и называется он иммуноферментным.

Уровень вещества можно установить, исследовав несколько мл крови женщины. Кровяная сыворотка быстро укажет, на каком уровня находится вещество.

Для того, чтобы процедура дала максимально точные положительные результаты, важно придерживаться следующих рекомендаций:

  • если до начала процедуры осталось меньше 10 часов, надо воздержаться от курения, еды и категорически запрещается потреблять алкогольные напитки. Чистая вода без содержания газа в таком состоянии не запрещается, но её количество должно быть ограниченным;
  • за сутки перед сдачей анализов необходимо оставить тяжелые физические нагрузки (особенно это важно для тех, кто занимается спортом). Необходимо приложить все усилия, чтобы нервы были в порядке.

Такое мероприятие осуществляется для каждой женщины в доступной форме, никакого дискомфорта процедура не вызывает. Если потратить небольшое количество времени и придерживаться рекомендаций, то все будет в порядке. Врач подскажет, когда сдавать анализы, чтобы результат был максимально точным. Врач знает, что нужно предпринимать, если гспг повышен или понижен.

Индекс свободного тестостерона по возрастным категориям

Когда делается расчет свободного, расчета свободного вещества, необходимо учитывать, что норма бывает разной, все зависит от возрастной категории пациентки. Если наблюдается значительное отклонение от установленных норм (о которых знает врач), то этот фактор сигнализирует о нарушениях в работе женского организма. В таких случаях необходима своевременная консультация у специалиста.

Что означает пониженное содержание

Если вещество по своему содержанию существенно ниже нормы, то это свидетельствует о патологии. Если вовремя не принять соответствующие меры, то это может стать причиной серьезных осложнений. Если у женщины гормональный уровень находится на недостаточном уровне, то проблему со здоровьем у неё могут быть следующими:

  • нарушененная менструальная пауза;
  • наличие синдрома Дауна;
  • стремительно теряющийся вес;
  • молочные железы подвержены онкологическому заболеванию;
  • наличие диабета;
  • заболевания сердца и сосудов;
  • развитие остеопороза.

Но это не все последствия недостатка полезного вещества в женском организме. Необходимо отметить, недостаточно быстрый рост мышечной массы, организм не имеет возможности своевременно сжигать жир. Нередко начинает формирования недостаточность в почках, половые железы подвергаются негативным изменениям. Не трудно посчитать, что виной этому гормональная недостаточность.

Если у девушки в организме не хватает такого важного гормона, то у неё постоянно плохое настроение, часто накрывает депрессивное состояние. Человек быстро устает, даже, если не прилагал особых усилий, половое влечение отсутствует, волосы жирные, выделяется в большом количестве пот. Поэтому границы допустимого количестве вещества необходимо постоянно держать под контролем, пониженный уровень гормона не менее опасен, чем повышенный.

Почему наблюдается повышение гормонального уровня

Если у представительницы прекрасного пола уровень тестостерона повышен, то такая патология называется гиперандрогения. Причины развития такой патологии могут быть разными, чаще всего они следующие:

  • яичники подвергаются опухолевидным образованиям;
  • человек питается не должным образом;
  • обильный менструальный цикл;
  • женщина ожидает ребенка.

О последней причине следует сказать отдельно — согласно медицинским исследованиям, беременные женщины чаще всего страдают от повышенного гормонального уровня. Он у них может увеличен от двух до четырех раз.

Если у женщины наблюдается такая патология, то у неё начинаются нарушения менструального цикла, половое влечение сильно превышено, кожный покров покрывается угрями и прыщами, может быть бесплодие. Сильное желание получить больше физических нагрузок.

Необходимость в медицинской консультации

Если на состояние гормонального фона не обращать должного внимания и не держать его под контролем, то последствия могут быть самыми негативными, многие из них носят необратимый характер. Если у женщины есть определенные факторы, которые представлены ниже, то обращение за медицинской помощью должно быть немедленным:

  • менструальный цикл отличается нерегулярностью;
  • матка поражается опухоли, которые имеют доброкачественный характер;
  • яичники страдают от поликистоза;
  • из кишечника выходят нехарактерные выделения;
  • гормональный фон сбит, симптомы этому явлению могут быть разные.

Необходимо не забывать о том, что свободный тестостерон в женском организме играет исключительно важную роль. Его количество оказывает непосредственное влияние на состояние всех систем и органов человеческого организма. Держать под контролем гормональный уровень не так сложно, современная медицина предлагает для этого несложные процедуры. Речь идет и здоровье, проблему легче вовремя выявить, тогда её решение потребует минимальных усилий.

Калькулятор

Когда говорят, что такое индекс свободного тестостерона, то это оригинальный расчётный калькулятор, с помощью которого можно математическим путем рассчитать в какой степени относится количество вещества к количеству гормонов полового типа и гемоглобина связывающего типа. Для этого используется специальная формула, но этот показатель относится к визуальным. Получить максимально точные результаты можно в лаборатории инвитро.

Когда сдается анализ, необходимо учитывать, что показатели зависят от целого ряда факторов. Первым делом принимается во внимание возрастная категория пациента. Есть ещё один важный фактор — по утрам количество такого гормона у людей повышено, а в вечерние часы понижено. Когда менструальный цикл у женщина находится на средней стадии, то количество вещества повышается значительно. Чем старше становится человека, тем меньше в его организме остается такого вещества.

В статье «Тестостерон формула» использованы материалы:

http://plannt.ru/chto-takoe-testosteron

http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1261.htm

http://endokrinologiya.com/hormones/polovye/svobodnyy-testosteron

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *