Прогестерон рецепт — Прогестерон рецепт

Автор: | 20.05.2021

Содержание

Прогестерон рецепт

Прогестерон

Прогестерон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Progesterone

Код ATX: G03DA04

Действующее вещество: прогестерон (progesterone)

Производитель: ОАО «Дальхимфарм» (Россия), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Ltd. (Китай), ЧАО «Биофарма» (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 353 руб.

Раствор в масле для инъекций Прогестерон

Прогестерон – препарат, оказывающий гестагенное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прогестерон в форме раствора для внутримышечного введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, бесцветная или бледно-желтого либо золотисто-желтого цвета (1 мл в ампуле бесцветного стекла; 10 ампул в блистере, 1 блистер в картонной пачке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки или 10 ампул в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: прогестерон – 10 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: масло оливковое и бензилбензоат медицинский или масло соевое и бензиловый спирт (в зависимости от производителя).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прогестерон является гормоном желтого тела и проявляет гестагенное действие. Осуществляя связь с рецепторами, расположенными на поверхности клеток органов-мишеней, средство проникает в ядро, в котором активирует дезоксирибонуклеиновую кислоту, что приводит к усилению синтеза рибонуклеиновой кислоты. Препарат содействует трансформации фазы пролиферации слизистой оболочки матки, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения яйцеклетки обеспечивает необходимые условия для ее нормальной имплантации и дальнейшего развития. Прогестерон способствует уменьшению возбудимости и сократимости мускулатуры матки и маточных труб. Средство стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и вызывает лактацию, обеспечивает развитие нормального эндометрия.

Усиливая действие протеинлипазы, прогестерон приводит к увеличению запасов жира и улучшению утилизации глюкозы, повышая базальную и стимулированную секрецию инсулина, создает оптимальные условия для кумуляции гликогена в печени, а также повышает продукцию альдостерона. В малых дозах средство активизирует, а в больших – подавляет выработку гонадотропных гормонов гипофиза. Снижает азотемию, усиливает экскрецию азота почками.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении 10 мг прогестерона отмечается примерно спустя 8 часов после проведения инъекции и на протяжении 24 часов остается выше базального уровня.

Для средства характерно высокое связывание с белками плазмы крови, прежде всего, с альбумином – на 50–54% и кортикостероид-связывающим глобулином – на 43–48%.

Биотрансформация прогестерона происходит в печени, при этом образуются метаболиты – прегнанолон и прегнандиол, которые конъюгируют с серной и глюкуроновой кислотами. В процессе метаболизма принимает участие изофермент CYP2C19.

Период полувыведения составляет несколько минут, почками элиминируется 50–60% вещества, через кишечник – свыше 10%. Число метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

  • эндокринное бесплодие (в т. ч. при недостаточной функции желтого тела);
  • ановуляторная метроррагия;
  • аменорея;
  • угроза прерывания беременности;
  • альгодисменорея, олигоменорея (связанные с гипогенитализмом);
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Противопоказания

  • диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы и половых органов (в качестве препарата монотерапии);
  • внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболические нарушения (инсульт, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии) или указания в анамнезе на данные состояния/заболевания;
  • тромбофлебит (в т. ч. в анамнезе), тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки, наличие факторов риска образования тромбов;
  • тяжелые заболевания печени или функциональные нарушения печени тяжелой степени (включая злокачественные опухоли печени, в т. ч. в анамнезе);
  • идиопатическая желтуха, герпес или зуд в период предыдущей беременности;
  • порфирия;
  • неполный аборт или несостоявшийся выкидыш;
  • вагинальные кровотечения неясного генеза;
  • II–III триместры беременности;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать Прогестерон с крайней осторожностью):

  • хроническая почечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС);
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • гиперлипопротеинемия;
  • мигрень;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • функциональные нарушения печени легкой и средней степени тяжести;
  • I триместр беременности (применение допускается исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша);
  • фоточувствительность.

Инструкция по применению Прогестерона: способ и дозировка

Прогестерон вводят путем в/м инъекций.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показания:

  • альгодисменорея: курс начинают за 6–8 дней до начала менструации; препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6–8 дней;
  • альгодисменорея, обусловленная недоразвитием матки: комбинируют с препаратами эстрогенного действия из расчета 10 000 ЕД через день на протяжении 2–3 недель, в последующие 6 дней применяют Прогестерон;
  • гипогенитализм и аменорея: используют после применения эстрогенных лекарственных препаратов ежедневно по 5 мг или через день по 10 мг на протяжении 6–8 дней;
  • кровотечения, связанные с дисфункцией яичников: назначают ежедневно по 5–15 мг в течение 6–8 дней; в случае предварительно проведенного выскабливания слизистой оболочки полости матки введение препарата начинают спустя 18–20 дней, при невозможности осуществления выскабливания раствор вводят во время кровотечения; в ходе терапии возможно временное усиление кровотечения (на 3–5 дней), вследствие чего на фоне анемии умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл); после остановки кровотечения в течение 6 дней следует продолжить введение Прогестерона; если по прошествии 6–8 дней терапии кровотечение не прекращается, дальнейшее использование средства нецелесообразно;
  • недостаточность желтого тела: вводят по 12,5 мг в сутки в течение 2 недель с момента овуляции, при необходимости лечение продолжают до 11 недель беременности;
  • профилактика/лечение угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела: ежедневно или через день по 10–25 мг до полного снятия симптомов угрозы выкидыша; при привычном аборте вводят раствор до четвертого месяца беременности;
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов: однократно 100 мг.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, сонливость/бессонница, неврит зрительного нерва, лабильность настроения, астения, апатия, депрессия, дисфория;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, вздутие живота, рвота, диарея, тошнота, запор, боль в животе, холецистит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха;
  • эндокринная система: гирсутизм;
  • иммунная система: крапивница, сыпь, кожный зуд, анафилактоидные реакции;
  • обмен веществ: увеличение/уменьшение массы тела, отеки;
  • ССС: повышение артериального давления, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т. ч. сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, геморрагическая сыпь;
  • орган зрения: нарушение зрения;
  • кожные покровы и подкожные ткани: алопеция, акне, узловая эритема, многоформная эритема;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине;
  • мочевыделительная система: цистит;
  • молочная железа и половые органы: изменение либидо, сокращение менструального цикла, предменструальный синдром, мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение, аменорея, ощущение дискомфорта и зуд во влагалище, выделения из влагалища, изменение вязкости секрета шейки матки, спазм мышц матки, эрозия шейки матки, синдром гиперстимуляции яичников, вульвовагинит, увеличение молочных желез, галакторея, боль и напряжение в молочных железах, злокачественные новообразования в молочной железе;
  • общие расстройства и местные реакции: общее недомогание, гипертермия, приливы, усталость, гиперемия, раздражение, болезненность, гематома, отек, уплотнение и зуд в месте введения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: дисменорея, укорочение менструального цикла, преходящее головокружение, сонливость, эйфория.

В некоторых случаях средняя терапевтическая доза может являться чрезмерно высокой вследствие особой чувствительности к средству, слишком низкого уровня содержания эстрадиола, нестабильной имеющейся или появившейся эндогенной секреции прогестерона. При развитии гестагензависимых побочных реакций терапию Прогестероном следует прервать, а после снятия данных нарушений возобновить в меньшей дозировке. При необходимости возможно проведение симптоматического лечения.

Особые указания

До начала терапии следует провести медицинское обследование, включающее обследование органов малого таза и молочных желез, и проведение теста Папаниколау.

Ввиду возможной угрозы возникновения тромбоэмболических осложнений требуется отказаться от применения Прогестерона при появлении следующих нарушений: сосудистые поражения сетчатки, двоение в глазах, потеря зрения, тромбофлебит, венозная или артериальная тромбоэмболия, тромбоз, вне зависимости от локализации.

При имеющихся в анамнезе указаниях на тромбофлебит, а также при заболеваниях ССС в настоящее время или в анамнезе необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

С крайней осторожностью следует использовать Прогестерон у больных с депрессией в анамнезе, при появлении тяжелой формы этого заболевания нужно прекратить терапию препаратом.

При длительном курсе лечения рекомендуется проводить регулярные медицинские осмотры, включающие исследование деятельности печени, а в случае появления холестатической желтухи или отклонений от нормальных значений функциональных проб печени отменить введение Прогестерона.

В период терапии может наблюдаться нарушение толерантности к глюкозе и возрастание потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах при наличии сахарного диабета, в связи с чем требуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае возникновения в ходе лечения аменореи необходимо исключить возможную беременность, а при развитии ациклических кровотечений не следует вводить раствор до выявления их причины (в т. ч. до гистологического исследования эндометрия).

Применение Прогестерона может оказать влияние на результаты таких лабораторных анализов, как параметры коагуляции, показатели щитовидной железы и функции печени, концентрация прегнандиола.

При наблюдении выпадения кристаллов в растворе ампулу с препаратом можно нагреть в кипящей водяной бане, встряхивая до растворения кристаллов. Если при охлаждении до 36–38 °C кристаллы снова не выпадут, и раствор будет прозрачным – он годен к употреблению.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку применение Прогестерона может спровоцировать появление нарушений зрения и головокружения, в период лечения пациенткам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Прогестерон противопоказано применять во II–III триместрах беременности. В I триместре беременности препарат допускается использовать исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша.

В период грудного вскармливания вводить препарат противопоказано, поскольку он проникает в материнское молоко.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Прогестерона у пациенток младше 18 лет не изучался. Детям и подросткам препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии хронической почечной недостаточности лекарственное средство требуется использовать с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применять препарат пациенткам с выраженными нарушениями деятельности печени противопоказано. При нарушениях функции печени легкой/средней степени тяжести следует использовать Прогестерон с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность использования препарата у пациенток старше 65 лет, не имеется. Показания к введению средства в пожилом возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

  • окситоцин – снижается его лактогенный эффект;
  • барбитураты – ослабляется действие прогестерона;
  • лекарственные средства, стимулирующие гладкие мышцы матки, анаболические стероиды, гонадотропные гормоны передней доли гипофиза – снижается интенсивность действия этих препаратов;
  • гипотензивные лекарственные средства, диуретики, иммунодепрессанты, антикоагулянты – усиливается их эффект;
  • противоэпилептические препараты (фенитоин), гризеофульвин, спиронолактон, фенилбутазон, рифампицин – ускоряется метаболизм прогестерона в печени;
  • бромокриптин – уменьшается эффективность данного средства;
  • кетоконазол – возможно возрастание концентрации кетоконазола и увеличение биодоступности прогестерона;
  • циклоспорин – повышается уровень его содержания;
  • этанол (в больших дозах) – снижается биодоступность прогестерона.

У разных пациенток выраженность указанных взаимодействий может значительно отличаться, поэтому клинические эффекты последних сложно прогнозировать.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре 5–25 °C.

Срок годности – 3 года или 5 лет (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Прогестероне

Отзывы о Прогестероне преимущественно положительные. Пациентки, применявшие препарат, отмечают его эффективность при лечении метроррагии и других нарушений менструального цикла, а также при угрозе прерывания беременности. Во многих случаях, согласно отзывам, препарат продемонстрировал результативность при возникновении проблем с зачатием и вынашиванием ребенка.

К недостаткам препарата пациентки относят большое число противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также резкую болезненность при в/м введениях Прогестерона и появление уплотнений, гематом и отеков в месте инъекции. Для предупреждения развития нежелательных местных реакций и уменьшения боли от укола перед введением препарата пациентки рекомендуют нагревать ампулу в ладонях или в горячей воде.

Встречаются также отзывы, в которых указывается на отсутствие эффекта от терапии.

Цена на Прогестерон в аптеках

Цена на Прогестерон за упаковку, содержащую 10 ампул по 1 мл, может примерно составлять: 10 мг/мл – 270–390 рублей; 25 мг/мл – 540–760 рублей.

Прогестерон (Progesteronum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Прогестерон
  • Фармакологическая группа вещества Прогестерон
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Прогестерон
  • Фармакология
  • Применение вещества Прогестерон
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Побочные действия вещества Прогестерон
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Прогестерон
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Прогестерон

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Прогестерон

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Прогестерон

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D25 Лейомиома матки
  • E28 Дисфункция яичников
  • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
  • N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
  • N64.4 Мастодиния
  • N64.8 Другие уточненные болезни молочной железы
  • N80 Эндометриоз
  • N91.2 Аменорея неуточненная
  • N91.5 Олигоменорея неуточненная
  • N92.1 Обильные и частые менструации при нерегулярном цикле
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • N94.8 Другие уточненные состояния, связанные с женскими половыми органами и менструальным циклом
  • N95 Нарушения менопаузы и другие нарушения в околоменопаузном периоде
  • N95.1 Менопаузное и климактерическое состояние у женщин
  • N96 Привычный выкидыш
  • N97 Женское бесплодие
  • O20.0 Угрожающий аборт
  • Z31.1 Искусственное оплодотворение

Код CAS

Характеристика вещества Прогестерон

Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха. Практически нерастворим в воде; растворим в спирте, ацетоне и диоксане; трудно растворим в растительных маслах и очень легко — в хлороформе. Стабилен на воздухе. Молекулярная масса 314,47.

Фармакология

Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК .

Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитический эффект). Стимулирует липопротеиновые липазы, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и гиперазотурию; подавляет продукцию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ и, соответственно, биосинтез гонадотропных гормонов гипофиза.

В тканях молочной железы уменьшает проницаемость капилляров, снижает отек соединительнотканной стромы, зависимый от фазы менструального цикла, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля).

При приеме внутрь, интравагинальном (капсулы), п/к и в/м введении быстро абсорбируется. Cmax при приеме внутрь достигается через 1–3 ч, при интравагинальной аппликации — через 2–6 ч. Связывание с белками — 96–99%, преимущественно с альбумином (50–54%) и транскортином (43–48%). В печени превращается главным образом в прегнандиол и прегнанолон, которые затем подвергаются конъюгации с образованием глюкуронидов и сульфатов. Выводится почками (50–60%) и с желчью (более 10%); метаболиты прогестерона, экскретирующиеся с желчью, выводятся с фекалиями и могут подвергаться энтерогепатической рециркуляции.

При аппликации на кожу в виде геля для наружного применения практически не всасывается и не попадает в системный кровоток.

Эффективность применения в виде вагинального геля показана при лечении вторичной аменореи, обусловленной недостатком прогестерона, а также в репродуктивных технологиях для восполнения недостатка прогестерона при донорстве яйцеклеток.

Применение вещества Прогестерон

Капсулы: для приема внутрь — предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия; пременопауза, менопауза, в т.ч. преждевременная, постменопауза — в качестве гестагенного компонента заместительной гормональной терапии ( ЗГТ ) в сочетании с эстрогенами; интравагинально — ЗГТ при нефункционирующих яичниках в случае отсутствия прогестерона (донорство яйцеклеток), поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению, поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, профилактика привычного и угрожающего выкидыша вследствие гестагенной недостаточности, эндокринное бесплодие, профилактика миомы матки, эндометриоз.

Раствор в масле: аменорея, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие ( в т.ч. недостаточность желтого тела), угроза прерывания беременности, диагностика секреции эстрогенов.

Гель для наружного применения: мастодиния, мастопатия.

Противопоказания

Гиперчувствительность. Капсулы: выраженные нарушения функции печени, склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, неполный аборт, порфирия.

Раствор в масле: рак молочной железы и половых органов (для монотерапии), выраженные нарушения функции печени, беременность (II и III триместр), склонность к тромбозам, острые формы флебита или тромбоэмболических заболеваний, вагинальные кровотечения неустановленного генеза, несостоявшийся выкидыш, порфирия .

Ограничения к применению

Капсулы: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек; заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет; беременность (II и III триместр), кормление грудью.

Раствор в масле: заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. артериальная гипертензия, бронхиальная астма, выраженные нарушения функции почек, заболевания ЦНС , в т.ч. депрессия, эпилепсия, мигрень; сахарный диабет, внематочная беременность, кормление грудью.

Побочные действия вещества Прогестерон

Капсулы: сонливость, преходящее головокружение (через 1–3 ч после приема), расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение).

Раствор в масле: тромбоэмболия ( в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, повышение АД , отеки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория, нарушение зрения, тошнота, рвота, снижение аппетита, галакторея, изменение массы тела, гирсутизм, алопеция; увеличение, боль и напряжение молочных желез; снижение либидо, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение); болезненность в месте введения.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность действия ЛС , стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов. При одновременном применении с барбитуратами снижается действие прогестерона.

Способ применения и дозы

Внутрь, интравагинально, в/м , местно. Режим дозирования и выбор лекарственной формы зависят от показаний. Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Меры предосторожности вещества Прогестерон

Во время лечения ослабляется концентрация внимания (необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций).

Прогестерон рецепт

Прогестерон секретируется желтым телом яичников в организме женщин в течение 10—12 дней. При наступлении беременности желтое тело сохраняется и функционирует в течение 3—4 месяцев, после чего прогестерон секретируется плацентой. Корковый слой надпочечников в организме женщин и мужчин также выделяет прогестины, которые принимают участие в биосинтезе глюкокортикоидов. Прогестерон обеспечивает нормальное развитие беременности до момента родов.
Прогестерон оказывает воздействие па водно-солевой обмен, способствуя диурезу и выведению натрия.

Прогестерон (Progesteronum). Синтетический препарат, по действию аналогичен гормону желтого тела. Под его воздействием наступает секреторная фаза слизистой оболочки полости матки и возникают менструальные кровотечения.

Прогестерон подготовляет слизистую оболочку матки к имплантации оплодотворенной яйцеклетки, содействует развитию и секреции плаценты. Уменьшает возбудимость мышц матки до периода родов к действию питуитрина, обеспечивая тем самым сохранение беременности. Содействует развитию молочных желез.

Показания. Препарат применяется при недостаточной функциональной активности’ гормона желтого тела, при нарушении менструального цикла, аменореи, ановуляторном менструальном цикле, при отсутствии беременности. Прогестерон содействует прекращению маточных кровотечений. Устраняет угрозу выкидыша и преждевременных родов.

При проведении цикличного лечения его применяют в сочетании с эстрогенами. После проведения лечения синэстролом в течение 15—16 дней подключают терапию прогестероном в течение 7—6 дней в дозе 0,005 г в сутки (1 мл 0,5% раствора).

При маточных кровотечениях дозу увеличивают до 0,01—0,015 г. При наличии персистирующего фолликула, когда возникают кровотечения, проводят терапию прогестероном в сочетании с эстрогенами.
При угрожающем выкидыше или угрозе преждевременных родов лечение прогестероном проводят в течение более длительного времени, первые 3—4 месяца в дозе 0,005—0,01 г через день.

прогестерон

Противопоказания: воспалительные процессы в половой сфере, опухоли матки, метроррагии.
Препарат не назначают в первой половине менструального цикла и во вторую половину беременности после 37 недель.

Рецепт:
Rp. Sol. Progesteroni 0,5% 1,0
D. t. d. N. 7 in ampul. S. По 1 мл внутримышечно Оксипрогестерон капронат (Oxyprogesteronum capronicum). Синтетический аналог гормона желтого тела.

Препарат пролонгированного действия. Показания и противопоказания те же, что и при назначении прогестерона.
Рецепт:
Rр. Sol. Oxyprogesteroni capronici oleosae 12,5% 1,0
D. t. d. N. 7 in ampul. S. IIo 1 мл 1 раз в неделю внутримышечно

Прегнин (Praegninum). Синтетический препарат более слабого действия, чем прогестерон. Применяется в таблетках сублингвалыю.
Показани и противопоказания те же, что при назначении прогестерона.
Рецепт:
Rp. Praegnini 0,005
D. t. d. N. 20 in tabul.
S. По 2 таблетки З раза в день

Климактерин (Climacterinum), В период климакса, когда у женщины снижается функция половых желез, наблюдается избыточная секреция ГТГ гипофиза.
Входящие в состав препарата климактерина эстрогены препятствуют усилению секреции гонадотропииов и снимают ангиовегетативные симптомы.
В одну таблетку климактерина входят: 25 ME бензоата-эстрадиола, 0,03 г порошка высушенной ткани яичников, 0,0002 г нитроглицерина, 0,025 г теобромина, 0,025 г кофеина, 0,006 г фенолфталеина и 0,004 г фосфорнокислого кальция. Это сочетание обеспечивает снятие приливов, сердечных спазмов и повышает общий тонус.
Рецепт:
Rp. Tabullete Climacterini
D. t. d. N. 50 in dragee S. По 1 драже З раза в день

— Вернуться в оглавление раздела «физиология человека»

Прогестерон (Progesterone)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Прогестерон

Раствор для в/м введения масляный 1%.

1 мл
прогестерон 10 мг

1 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
1 мл — ампулы (10) — коробки картонные.

Фармакологическое действие

Гормон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы, индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max в плазме крови отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл — через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл — через 6 ч и 1.64 нг/мл — через 8 ч после приема. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют конъюгаты с глюкуроновой кислотой, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Прогестерон накапливается в матке. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Концентрация 5-бета-прегнанолона в плазме крови не увеличивается. Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).

После в/м введения всасывается быстро и практически полностью. После в/м введения 10 мг прогестерона C max в плазме достигается в течение приблизительно 8 ч и остается выше базального уровня в течение около 24 ч. Прогестерон активно связывается с белками плазмы крови, главным образом, с альбумином (50-54%) и кортикостероид-связывающим глобулином (43-48%). Метаболизируется в печени с образованием метаболитов — прегнандиола и прегнанолона, которые конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотами. В метаболизме участвует изофермент СYР2С19. Метаболиты прогестерона выводятся почками — 50-60%, через кишечник — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела. T 1/2 — несколько минут.

Показания активных веществ препарата Прогестерон

Прогестерондефицитные состояния у женщин.

Внутрь: угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; фиброзно-кистозная мастопатия; период менопаузного перехода; менопаузная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

Вагинально: МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием в анамнезе данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Для в/м введения: бесплодие вследствие недостаточности желтого тела.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *