Препараты женских гормонов — Препараты женских гормонов

Автор: | 20.05.2021

Препараты женских гормонов

Агнукастон ®

Состав и форма выпуска. 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит сухого экстракта плодов прутняка обыкновенного (Extractum Vitex Agni casti fructus) 3,2-4,8 мг, что соответствует 40 мг лекарственного растительного сырья; в контурной ячейковой упаковке 15 таблеток, в картонной пачке 2 или 4 упаковки.
100 г капель для приема внутрь содержат сухого экстракта плодов прутняка обыкновенного (Agni casti fructus) 0,192-0,288 г, что соответствует 2,4 г лекарственного растительного сырья (содержит 17-19 об.% этанола); во флаконах с дозирующим устройством по 50 или 100 мл, в картонной пачке 1 флакон.

Фармакологическое действие. Снижает концентрацию пролактина в крови (гипопролактинемическое действие). Блокирует высвобождение пролактина, восстанавливает физиологический цикл секреции фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, нормализует менструальный цикл.

Показания. Нарушения менструального цикла, предменструальный синдром, боли в молочных железах.

Предупреждения и меры предосторожности. Раствор содержит 17-19 об.% этанола. От приема препарата (капель для приема внутрь) следует воздержаться после антиалкогольного лечения. При развитии слабости, депрессии, болей в молочных железах, а также в случае менструальных нарушений следует проконсультироваться с врачом. Не следует применять таблетки при непереносимости лактозы.

Способ применения и дозы. Внутрь, по 40 капель или по 1 табл. 1 раз в сутки утром (табл. не разжевывают). Длительность лечения – не менее 3 мес (без перерыва во время менструаций).

Побочные эффекты и возможные осложнения. Возможны аллергические кожные реакции; редко – психомоторное возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации.

Взаимодействие с другими препаратами, веществами, напитками, продуктами. Взаимное понижение эффекта с антагонистами дофаминовых рецепторов.

Как хранить препарат дома. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. В процессе хранения возможно выпадение незначительного осадка, что не влияет на эффективность препарата.

Дополнительная информация. Если после завершения лечения жалобы появляются вновь, необходимо проконсультироваться с врачом и продолжить лечение.

1. Препараты женских половых гормонов.

Женские половые гормоны вырабатываются яичниками. Фол­ликулы яичников продуцируют эстрогенные гормоны, с активнос­тью которых связаны развитие вторичных половых признаков и пролиферативная фаза в первой половине менструального цикла. Развитие фолликулов и секреция эстрогенов стимулируются фолликулостимулирующим гормоном передней доли гипофиза. По принципу обратной отрицательной связи эстрогены угнетают про­дукцию фолликулостимулирующего гормона и гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса.

В середине цикла регистрируют повышение уровня лютеинизируюшего гормона, под влиянием которого происходит овуляция: из созревшего фолликула выделяется яйцеклетка и через маточные трубы попадает в полость матки. На месте разрушенного фолликула образуется желтое тело, ко­торое начинает продуцировать гестагенные гормоны. При этом выработка эстрогенов резко уменьшается; развивается секреторная фаза цикла. Если происходит оплодотворение яйцеклетки и возникает бере­менность, желтое тело развивается и продолжает выделять в кровь гестагенные гормоны, способствующие сохранению беременности. По принципу обратной отрицательной связи гестагены угнетают продукцию лютеинизируюшего гормона передней доли гипофиза и гонадотропин-рилизинг гормона гипоталамуса. Гестагены подавляют возбудимость миометрия, предупреждают овуляцию, способствуют разрастанию железистой ткани молочных желез. Если оплодотворения яйцеклетки не произошло, желтое тело атрофируется и уровень гестагенов в крови снижается. В конце цикла повышается уровень эстрогенов, что способствует началу менстру­ации.

Соответственно эстрогенным и гестагенным гормонам различа­ют эстрогенные и гестагенные лекарственные препараты.

Эстрогенные препараты. Истинным эстрогенным гормоном счи­тают эстрадиол. Существуют лекарственные препараты эстрадиола, в частности, эстрадиола дипропионат; вводится внутримышечно. Синтетический аналог эстрадиола этинилэстрадиол назначают внутрь. Парентерально и внутрь назначают нестероидное соединение с эстрогенной активностью синэстрол.

Применяют эстрогенные препараты в порядке заместительной терапии при первичной недостаточности эстрогенных гормонов и связанных с этим нарушениях (недоразвитие половых органов, за­держка менструаций и т.п.), при климактерических расстройствах. Эстрогенные препараты применяют при бесплодии, нарушениях менструального цикла, обычно в сочетании с гестагенными препа­ратами. Эстрогены входят в состав комбинированных контрацептивных средств (см. ниже). Эстрогены используют в комплексной терапии рака предстательной железы, а также рака молочной железы (у женщин старше 60 лет).

Эстрогены препятствуют развитию остеопороза (препятствуют ре­зорбции костной ткани); оказывают благоприятное влияние на липидный состав крови.

Побочные эффекты эстрогенных препаратов: тошнота, рвота, анорексия, нагрубание молочных желез, отеки (задержка Na + и воды), нарушения функции печени, повышение свертываемости крови; возможны тромбозы. У мужчин эстрогены вызывают феминизацию, снижают половую потенцию.

Антиэстрогенные препараты блокируют рецепторы эстрогенных гормонов, в частности, в гипоталамусе и гипофизе. При этом ос­лабляется тормозное влияние эстрогенов на продукцию фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов и секреция этих гормонов увеличивается. Антиэстрогенные препараты кломифен и тамоксифен используют в качестве индукторов овуляции для лече­ния бесплодия, связанного с нарушением овуляции. У женщин в постменопаузе из тестостерона образуется эстради­ол, который может быть причиной развития эстрогензависимой опухоли молочной железы. В связи с этим антиэстрогенный препа­рат тамоксифен назначают в постменопаузном периоде при раке молочной железы.

Гестагенные препараты. Истинным гестагенным гормоном (гор­мон желтого тела) является прогестерон. Лекарственный препарат прогестерона имеет то же название. Прогестерон вводят внутримы­шечно 1 раз в сутки. Гестагенный препарат длительного действия оксипрогестерона капронат вводят внутримышечно 1 раз в неделю. Для назначения внутрь применяют аллилэстренол (туринал). Гестагенные препараты снижают возбудимость миометрия во время беременности и поэтому применяются при угрожающих и начинающихся выкидышах. Кроме того, гестагенные препараты в сочетании с эстрогенными назначают при бесплодии, нарушениях менструального цикла. Гестагены входят в состав противозачаточных средств для при­ема внутрь.

Побочные эффекты гестагенов: акне, задержка жидкости в орга­низме, увеличение массы тела, бессонница, депрессии, гирсутизм, нарушения менструального цикла.

Антигестагенный препарат мифепристон (RU 486) — частичный агонист гестагенных рецепторов; препятствует действию прогестерона. При­меняют для прерывания беременности в I триместре. Мифепристон нарушает овуляцию и может быть использован в качестве посткоитального противозачаточного средства.

Пероральные контрацептивные средства (противозачаточные средства для назначения внутрь).

При назначении эстрогенов и гестагенов по типу обратной отри­цательной связи угнетается продукция фолликулостимулирующего и лютеинизируюшего гормонов передней доли гипофиза. Соответ­ственно замедляется рост фолликулов яичников и предупреждается овуляция. Кроме того, под влиянием гестагенов повышается вяз­кость слизи в канале шейки матки (затрудняется проникновение сперматозоидов в полость матки), замедляется продвижение яйцек­летки по маточным трубам, нарушается имплантация яйцеклетки в эндометрии. Указанное действие эстрогенов и гестагенов использу­ют для предупреждения беременности. После отмены пероральных контрацептивных средств овуляция восстанавливается обычно пос­ле 1-3 циклов.

Различают: 1) эстроген-гестагенные препараты, 2) гестагенные препараты, 3) посткоитальные контрацептивные средства.

Эстроген-гестагенные препараты — таблетки, содержащие эст­роген и гестаген. В качестве эстрогена чаще всего используют этинилэстрадиол, в качестве гестагена — гестоден, норэтистерон или левоноргестрел.

После того, как обнаружили, что систематический прием эстро­генов может способствовать развитию тромбозов (эстрогены повы­шают свертываемость крови), содержание эстрогенов в таблетках было снижено до минимального – 20-30 мкг. В результате применяемые в настоящее время эстроген-гестагенные препараты предупреждают овуляцию только в 25% случаев; в основном противозачаточное действие связано с изменением состояния шеечной слизи, нарушением моторики маточных труб и нарушением имплантации яйцеклетки.

Монофазные препараты ригевидон, марвелон выпускаются в виде таблеток, которые содержат эстроген и гестаген. При 28-днев­ном цикле ежедневно в одно и то же время принимают внутрь по 1 таблетке, начиная с 1-го дня менструации в течение 21 дня; затем следует 7-дневный перерыв. При пропуске приема таблетки или увеличении интервала между приемами контрацептивная эффективность препаратов снижается.

В связи с цикличностью продукции женских половых гормонов (в первую половину цикла — эстрогены, во вторую — гестагены) приме­няют двухфазные препараты, в частности, антеовин. Препарат выпус­кается в виде белых таблеток (содержат равные количества эстрогена и гестагена) и розовых таблеток (содержат то же количество эстрогена и увеличенное в 2,5 раза количество гестагена). Первые 11 дней при­нимают белые таблетки, а следующие 10 дней — розовые таблетки. С учетом того, что в середине цикла регистрируют пики лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов, выпускают трехфазные препараты тризистон, три-регол в виде таблеток 3 цветов: 6 таблеток желтого цве­та (содержат минимальные количества эстрогена и гестагена), 5 таблеток красного цвета (более высокое содержание эстрогена и геста­гена) и 10 таблеток белого цвета (минимальное количество эстрогена и высокое — гестагена). Таблетки принимают последовательно в те­чение 21 дня.

Побочные эффекты эстроген-гестагенных препаратов: тошнота, рвота, головная боль, гиперемия лица, головокружение, нагрубание молочных желез, задержка жидкости, артериальная гипертензия, уве­личение массы тела, депрессия, раздражительность, снижение либи­до, незначительные маточные кровотечения, акне, пигментация кожи, грибковые инфекции влагалища. Возможны повышение свертывае­мости крови, образование тромбов. Опасность тромбоэмболии по­вышается у женщин старше 40 лет, особенно у тех, кто курит.

Гестагенные препараты. В связи с данными о способности эстро­генов повышать свертываемость крови в качестве противозачаточных средств были предложены таблетки, содержащие только гестаген, в частности, экслютон (содержит линестренол). Препарат принимают ежедневно в течение 28 дней. При этом у большинства женщин ову­ляция сохраняется; противозачаточное действие связано с изменени­ем состава цервикальной слизи (затрудняется проникновение сперматозоидов в матку), нарушением координированных сокращений маточных труб, нарушением имплантации яйцеклетки.

Побочное действие экслютона: маточные кровотечения, олигоменорея, акне, гирсутизм (андрогенное действие), депрессия, уве­личение массы тела.

К посткоитальным контрацептивным средствам, т.е. средствам, применяемым после полового акта, относится постинор — таблетки с высокой дозой гестагена (левоноргестрел).

Женские половые гормоны в таблетках

Фармацевтическая промышленность предлагает женские половые гормоны в таблетках разного действия. Гормональный фон у женщин – основа правильной работы организма. При дисбалансе начинаются серьезные проблемы с самочувствием, внешним видом, сбои в функциях внутренних органов и систем. Для восстановления нормальных показателей проводится медикаментозная коррекция. Подбор препаратов, назначение дозировки осуществляет врач – самолечение в данном случае недопустимо.

Женские половые гормоны в форме таблеток применяются для коррекции гормонального фона при патологии или с целью контрацепции

Женские половые гормоны в форме таблеток применяются для коррекции гормонального фона при патологии или с целью контрацепции

Гормональные средства: классификация

Натуральные и синтетические гормоны, произведенные в таблетированной форме, делятся на 4 категории:

  • нестероидные эстрогены;
  • стероидные эстрогены;
  • комбинированные препараты;
  • гестагены, прогестероны.

Каждая группа решает свой спектр задач.

Эстрогены

Эстрогены (эстрадиол, эстриол, эстрон) вырабатываются в естественном виде фолликулами яичников. Помогают развитию женского организма, обеспечивают его нормальное функционирование. Оказывают влияние на все органы и системы. При недостатке этих гормонов появляются следующие нарушения:

  • недоразвитость половых органов;
  • нарушение менструального цикла;
  • полное отсутствие или ослабление вторичных половых признаков;
  • приливы, озноб, потоотделение;
  • невозможность наступления беременности;
  • болезненность полового акта из-за плохого увлажнения, зуда и жжения;
  • развитие гипертонии, повышение риска сердечно-сосудистых заболеваний;
  • дряблость, старение кожи;
  • лишний вес;
  • ломкость костей и воспалительные процессы в суставах.

Для коррекции баланса врачи назначают женские гормоны в таблетках синтетического происхождения. Натуральные, или фитоэстрогены также не теряют своей актуальности, но в этом случае сложно правильно рассчитать дозировку и производить контроль их действия.

Овестин - один из препаратов, содержащих эстроген

Овестин — один из препаратов, содержащих эстроген

Популярные препараты, содержащие эстрогены:

  • Эстриол;
  • Овестин;
  • Овепол;
  • Климара;
  • Прогинова;
  • Эстримакс;
  • Эстроферм;
  • Синэстрол, и др.

Одни препараты, например Синэстрол, назначаются при лечении онкологических заболеваний, мастопатии, другие помогают восстановить работу яичников. Ряд таблеток предохраняет от нежелательной беременности. Женщины, осуществляющие прием данных медикаментозных средств, должны находиться на контроле у лечащего врача. Обязательны регулярные профилактические осмотры.

Основные противопоказания к назначению таблеток с эстрогенами:

  • склонность к тромбообразованию;
  • опухоли матки;
  • нарушения в работе печени и почек;
  • беременность;
  • сахарный диабет;
  • период грудного вскармливания.

Могут развиться побочные эффекты в виде повышения или понижения артериального давления, изменения массы тела, отеков, расстройств полового влечения, перепадов настроения.

Прогестерон

Гормон прогестерон — это вещество, производимое желтым телом яичников. Оно отвечает за подготовку эндометрия к беременности и ее развитие, оказывает непосредственное влияние на матку и молочные железы. У девочек-подростков отвечает за появление вторичных половых признаков.

При нехватке собственного прогестерона назначаются его аналоги синтетического происхождения. Женские гормоны в таблетках на основе прогестерона в большинстве случаев хорошо переносятся, редко вызывают побочные эффекты в виде отека ног и повышения показателей артериального давления.

Дюфастон - представитель прогестероновых таблетированных препаратов

Дюфастон — представитель прогестероновых таблетированных препаратов

Список препаратов, содержащих прогестерон или его аналоги:

  • Дюфастон;
  • Норколут;
  • Утрожестан;
  • Провера;
  • Вераплекс;
  • Неместран;
  • Оргаметрил;
  • Лактинет и др.

Названия могут меняться в зависимости от производителя.

Данные лекарства применяются также при заболеваниях печени, останавливают развитие новообразований в органах репродуктивной системы и молочных железах. Разрешены при риске тромбообразования. Помогают в лечении миомы матки, эндометриоза, андрогенозависимых заболеваний, поликистозе яичников, алопеции, акне.

Основные показания к назначению:

  • короткий менструальный цикл и скудные или обильные выделения;
  • недостаточная активность желтого тела;
  • бесплодие;
  • болезненность в период менструации;
  • эндометриоз;
  • оволосение (гирсутизм) по мужскому типу;
  • контрацепция.

Врач может назначать прогестерон для предупреждения прерывания беременности и первых двух триместрах.

Гормональные таблетки данного типа с осторожностью назначаются при сахарном диабете, системных патологиях, почечной недостаточности, эпилепсии, повышенном давлении.

Комбинированные женские половые гормоны в таблетках

Представители данной категории сочетают сразу два гормона – эстроген и прогестерон. Обладают рядом положительных свойств:

  • снижение частоты возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза;
  • уменьшение кровопотери во время менструации;
  • восстановление регулярного менструального цикла;
  • лечение симптомов дисменореи;
  • лечение андрогенных заболеваний;
  • профилактика рака яичников и эндометрия;
  • предупреждение беременности.

Мидиана - комбинированный гормональный препарат

Мидиана — комбинированный гормональный препарат

Существуют следующие разновидности комбинации женских гормонов в таблетках:

  • многофазные – распределены на три фазы цикла, что предусматривает разное содержание прогестерона и эстрогена в таблетках относительно дня приема;
  • монофазные – доза гормонов постоянная.

Препараты различаются и по количественному присутствию эстрогена в составе:

Содержание эстрогена, мкг ЕЕ/сут

Обладают высокой контрацептивной надежностью, устраняют гормональные нарушения

Назначаются с целью предупреждения беременности у нерожавших и молодых девушек, восстановления самочувствия в позднем репродуктивном возрасте, а также в лечении акне, гормональных нарушений и т. д.

Хорошо переносятся, имеют минимальный список противопоказаний и побочных эффектов. Назначаются нерожавшим и молодым женщинам вначале половой жизни и после 35 лет для контроля цикла вплоть до начала климакса

Принимать женские гормоны в таблетках самостоятельно не рекомендуется. Подбор осуществляется врачом после сдачи анализов, которые будут показывать уровень естественных гормонов.

Привыкание длится до трех месяцев и может сопровождаться межменструальными кровотечениями, головными болями, набором веса, отеками.

Бесконтрольный прием способен медленно убивать женский организм, провоцируя развитие опасных патологий – остеопороза, рака, тромбообразования, сердечно-сосудистых заболеваний.

Видео

Предлагаем к просмотру видеоролик по теме статьи.

Анна Козлова

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность «Лечебное дело».

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Человеческие кости крепче бетона в четыре раза.

В четырех дольках темного шоколада содержится порядка двухсот калорий. Так что если не хотите поправиться, лучше не есть больше двух долек в сутки.

Кровь человека «бегает» по сосудам под огромным давлением и при нарушении их целостности способна выстрелить на расстояние до 10 метров.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Если бы ваша печень перестала работать, смерть наступила бы в течение суток.

Вес человеческого мозга составляет около 2% от всей массы тела, однако потребляет он около 20% кислорода, поступающего в кровь. Этот факт делает человеческий мозг чрезвычайно восприимчивым к повреждениям, вызванным нехваткой кислорода.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Большинство женщин способно получать больше удовольствия от созерцания своего красивого тела в зеркале, чем от секса. Так что, женщины, стремитесь к стройности.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

Даже если сердце человека не бьется, то он все равно может жить в течение долгого промежутка времени, что и продемонстрировал нам норвежский рыбак Ян Ревсдал. Его «мотор» остановился на 4 часа после того как рыбак заблудился и заснул в снегу.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

Желудок человека неплохо справляется с посторонними предметами и без врачебного вмешательства. Известно, что желудочный сок способен растворять даже монеты.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Посекундное описание операции по лазерной коррекции зрения: полный гайд для тех, кто боится

Коррекция зрения — одна из самых малотравматичных хирургических манипуляций. Тем не менее, волноваться перед предстоящим вмешательством — естественно. Другое де.

Препараты женских половых гормонов

Их синтетических заменителей и антагонистов

Препараты половых гормонов,

Яичники выполняют гаметогенную функцию (выработку яйцеклеток), интег­рированную с их гормональной активностью. У девочек весь период роста гона­ды находятся в состоянии покоя. В пубертатном периоде яичники начинают свой 30-40-летний период циклического функционирования (за исключением 9 мес каждой беременности и 1—2 лет лактационной аменореи), называемый менстру­альным циклом. Когда яичники перестают реагировать на секрецию гонадотропи-нов передней доли гипофиза, циклические кровотечения прекращаются — насту­пает менопауза.

Биологические эффекты женских половых гормонов складываются из обще-стимулирующего действия на развитие половой системы (активация синтеза бел­ков) и вторичных половых признаков.

По биологическому действию женские половые гормоны делятся на две ос­новные группы: эстрогены (С18) и гестагены (С21).

Главная физиологическая функция эстрогенов — обеспечение нормального полового созревания женщины и зачатия. Под влиянием эстрогенов происходит развитие первичных и вторичных половых признаков, формируется либидо. Орга­ны-мишени эстрогенов — матка, яичники, молочные железы. Под влиянием эст­рогенов матка увеличивается в размерах, увеличиваются железы слизистой матки, значительно усиливается кровоснабжение, изменяется характер шеечной слизи.

Главная физиологическая функция гестагенов — обеспечение сохранения на­ступившей беременности. Под их влиянием подавляется овуляция, развивается секреторный аппарат молочных желез.

При нормальном менструальном цикле, когда продукция эстрогенов правильно координируется с продукцией прогестерона, происходят регулярные кровотече­ния и отторжение эпителия эндометрия.

В медицинской практике применяются как эстрогенные, так и гестагенные препараты, а также препараты антагонистов этих гормонов.

а) ЭСТРОГЕННЫЕ И АНТИЭСТРОГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

В течение первой части менструального цикла (в фолликулярную фазу) эстро­гены продуцируются в фолликулах яичников оболочковыми клетками. Во время беременности эстрогены синтезируются в плаценте.

Основными эстрогенами, вырабатываемыми в женском организме, являются эстрадиол (синтезируется яичниками), а также менее активные гормоны — эст-рон и эстриол, которые синтезируются в печени из эстрадиола или в перифери­ческих тканях из мужских половых гормонов и имеют низкое сродство к эстроге-новым рецепторам.

При попадании в кровь эстрадиол связывается с а2-глобулином и в меньшей степени — с альбуминами. Биологически активной является только несвязанная фракция гормона. В печени и в других тканях эстрадиол связывается с серной и глюкуроновой кислотами и превращается в эстрон и эстриол. Эстрогены в ос­новном экскретируются с желчью и реабсорбируются из кишечника, поэтому при приеме эстрогенов внутрь в результате кишечно-печеночной циркуляции пече­ночные эффекты преобладают над периферическими. В этой связи предпочти­тельнее парентеральные пути введения: вагинальный, трансдермальный или инъ­екционный. Небольшие количества эстрогенов выделяются почками в гидрофильной форме или через грудное молоко кормящих матерей.

Из плазмы крови эстрогены проникают в клетку-мишень путем диффузии и затем транспортируются в ядро. Рецептор-л игандный комплекс формирует в ядре клетки гомодимер, который связывается с эстроген-эффекторными элементами хроматина и взаимодействует с регуляторными тканеспецифическими белками (передающими факторами), что приводит к активации транскрипции и регули­рует образование специфической мРНК.

Обеспечивая нормальное половое созревание женщины, эстрогены стимули­руют развитие влагалища, матки и маточных труб, а также вторичных половых признаков. Эстрогены активируют развитие стромы и протоков молочных желез, ответственны за фазу ускоренного роста и закрытие эпифизов длинных костей, которые происходят в пубертатном периоде, влияют на рост подмышечных и лоб­ковых волос и изменяют распределение жира на теле, что создает женский тип телосложения.

Эстрогены оказывают важные метаболические эффекты. Они обеспечивают поддержание нормальной структуры кожи и кровеносных сосудов у женщин. Эс­трогены подавляют резорбцию костей, оказывая на них действие, противополож­ное эффекту паратиреоидного гормона. Наряду со стимуляцией синтеза фермен­тов и факторов роста, эстрогены оказывают влияние на продукцию и активность многих других белков организма. Особенно важны метаболические изменения в печени, приводящие к уменьшению концентрации таких белков, как транскор-тин, тироксинсвязывающий глобулин, глобулин, связывающий половые гормо­ны, трансферрин, фибриноген и др. Это приводит к повышению концентрации циркулирующих в крови тироксина, тестостерона, железа, меди и других веществ.

Эстрогены повышают свертываемость крови, увеличивая содержание в плаз­ме факторов II, VII, IX, X, плазминогена и снижая адгезию тромбоцитов и содер­жание антитромбина III.

Антиатерогенное действие эстрогенов заключается в повышении содержания липопротеинов высокой плотности и снижении уровня липопротеинов низкой плотности.

Эстрогены широко используются в качестве средств заместительной терапии у больных с дефицитом этих гормонов в результате первичной недостаточности яичников, кастрации или у женщин в постменопаузный период.

Лечение первичного гипогонадизма начинается с 11-13 лет для стимуляции развития вторичных половых признаков и менструаций, оптимального роста и предотвращения психологических последствий нарушения полового развития.

Терапия начинается с низких доз эстрогенов (0,3 мг конъюгированных эстроге­нов или 5—10 мкг этинилэстрадиола), которые назначают с 1-го по 21-й день каж­дого календарного месяца. После завершения роста организма постоянная тера­пия состоит из назначения эстрогенов и гестагенов.

Побочные эффекты эстрогенов — тошнота, рвота, огрубление молочных же­лез, гиперпигментация. Прием эстрогенов увеличивает риск бесплодия, внема­точной беременности и преждевременных родов.

Абсолютные противопоказания к приему эстрогенов: тромбозы и эмболии, церебральная ишемия, печеночная недостаточность, кровотечения из половых путей невыясненного генеза, сахарный диабет, гормонзависимые опухоли и др. Относительные противопоказания (факторы риска) к приему эстрогенов: куре­ние, артериальная гипертензия, возраст более 35 лет, ожирение выше II степени, лактация. Наличие двух и более относительных противопоказаний является аб­солютным противопоказанием к назначению эстрогенов.

а) Эстрогенные препараты:

Эстрогенные препараты стероидной структуры:

эстрадиол (Эстрадиола дипропионат, Дерместрил), эстрадиола валериат (Прогинова), эстриол (Овестин), эстрон (Цикловен форте, Эсцин), этини-лэстрадиол (Микрофоллин форте), конъюгированные эстрогены (Гормо-плекс, Премарин). .Эстрогенные препараты нестероидной структуры: гексэстрол (Синэстрол), диэтилстильбэстрол (Димэстрол). Эстрадиол-17-бета идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками. Показания к назначению — заместительная терапия относительной и абсолютной эстрогенной недостаточности, климактерический синдром (посте­пенное устранение гормональной эстрогенной недостаточности), постменопауз-ний остеопороз, нежелательная лактация, угри. В больших дозах эстрогены тор­мозят развитие гормонзависимых опухолей у мужчин.

Лечение эстрадиолом женщин с удаленной маткой или женщин в постмено-паузном периоде можно начинать в любой день. При сохраненном менструаль­ном цикле прием первой таблетки начинают с 5-го дня менструального цикла. Длительная терапия эстрадиолом повышает риск развития рака эндометрия при сохраненной матке (риск зависит как от продолжительности, так и от дозы пре­парата). Для защитного действия используют дополнительный 10-дневный при­ем гестагенов в течение каждого цикла.

Побочные эффекты: у женщин — повышение свертывания крови, тошнота, рвота, отеки, головокружение, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия и кровотечения, бели и др.; у мужчин — феминизация.

Этинилэстрадиол используется для заместительной гормональной тера­пии (аменорея, олигоменорея, дисменорея, климактерический синдром, угри) и в качестве средства подавляющей терапии (прекращение лактации, рак пред ста-

тельной железы). Противопоказания: эстрогензависимые злокачественные ново­образования эндометрия и шейки матки, рак молочной железы (в том числе у мужчин), тромбофлебит, тромбоэмболия легочной артерии, нарушение мозгово­го кровообращения и функции печени. Побочные эффекты: головная боль, тош­нота, рвота, нарушение кальциевого обмена, отеки, гипоплазия костного мозга.

Гексэстрол — синтетический эстроген нестероидной структуры. Приме­няется при гипофункции яичников, бесплодии, климактерических расстройствах, раке молочной железы. У мужчин применяется при аденоме и раке предстатель­ной железы. Выпускается в виде масляного раствора для ежедневных внутримы­шечных инъекций, содержащего в 1 мл персикового или оливкового масла 20 мг гексэстрола. Противопоказан при заболеваниях печени, почек, беременности. По­бочные эффекты: тошнота, нарушения функции печени, гиперпролиферация эндометрия, метроррагия, у мужчин — феминизация.

б) Антиэстрогенные препараты

Кломифен (Кломифена цитрат, Клостилбегит), тамоксифен (Тамифен, Тамоксен)

Антиэстрогенные средства в малых дозах усиливают секрецию гонадотропных гормонов (пролактина, ФСГ и ЛГ), стимулируют овуляцию. При низком содер­жании в организме эндогенных эстрогенов оказывают умеренный эстрогенный эффект, при высоком уровне — антиэстрогенный.

Применяются при бесплодии (мужском и женском), раке молочной железы, запущенных формах рака матки, для диагностики нарушений гонадотропной фун­кции гипофиза. Противопоказаны при беременности, лактации.

Кломифен шантиэстрогенный препарат, частичный агонист эстрогеновых рецепторов со слабой гормональной активностью, конкурентно вытесняет эст­рогены из связи с эстрогеновыми рецепторами в гипофизе, гипоталамусе и яич­никах. Может использоваться в качестве средства, вызывающего овуляцию.

Тамоксифен — нестероидный антиэстроген, конкурентно блокирую*-щий эстрогеновые рецепторы в периферических тканях. Широко применяет­ся для паллиативного лечения поздних стадий рака молочных желез у женщин в постменопаузном периоде. У 25% пациентов наблюдаются чувство жара, тош­нота и рвота.

б) ГЕСТАГЕННЫЕ И АНТИГЕСТЛГЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ

а) Гестагены (прогестины) и их аналоги Гестагены первого поколения

Прогестерон Гестагены второго поколения

Аллилэстренол (Туринал), гидроксипрогестерон (Оксипрогестерона капро-нат), левоноргестрел, норэтистерон (Норколут, Примолют-нор), этистерон (Прегнин) Гестагены третьего поколения Гестоден, норгестимат, дезогестрел Прогестерон является основным гестагеном у человека. Он вырабатыва­ется желтым телом яичников и корой надпочечников преимущественно во II (лю-теиновую) фазу менструального цикла, после разрыва фолликула и выхода из него яйцеклетки в маточную трубу и матку <овуляция). Во время беременности прогес­терон синтезируется и выделяется плацентой.

Обязательным условием специфического действия прогестерона является пред­варительное воздействие эстрогенов на ткани-мишени в I фазу менструального цикла.

Прогестерон быстро всасывается при любом пути введения. Период его полу­элиминации из плазмы составляет 5 мин, при этом небольшое количество гормо­на депонируется в жировой ткани.

Прогестерон практически полностью метаболизируется во время первого прохождения через печень и по этой причине практически неэффективен при при­еме внутрь.

В печени прогестерон метаболизируется до прегнандиола и в виде его глюку-ронида экскретируется почками.

Прогестерон проникает в клетку и связывается с прогестероновыми рецепто­рами, распределенными в цитоплазме. Комплекс прогестерон-рецептор образу­ет димер до того, как связывается с ДНК. Однако в отличие от эстрогеновых рецепторов он может образовывать как гетеро-, так и гомодимеры. Комплекс гор­мон-рецептор связывается с эффекторным элементом, активируя транскрипцию генов. Органы-мишени прогестерона — матка, плацента и молочные железы. Про­гестерон блокирует гонадотропную функцию аденогипофиза, подавляет рост фолликулов в яичнике. Матка при воздействии прогестерона расслабляется. Это объясняется тем, что под влиянием прогестерона снижается внутрикле­точная концентрация ионов кальция, необходимых для сокращения миометрия. Слизистая оболочка матки под влиянием прогестерона подвергается секретор­ной трансформации. Количество ороговевших клеток в слизистой оболочке влагалища снижается. Прогестерон отвечает за развитие альвеол и долек секре­торного аппарата молочных желез.

Прогестерон практически не влияет на метаболизм белков. Он стимулирует активность липопротеинлипазы и, по-видимому, способствует депонированию жиров. Более выражено влияние прогестерона на метаболизм углеводов. Прогес­терон увеличивает базальный уровень инсулина и инсулиновый ответ на колеба­ния содержания глюкозы в крови, способствует депонированию глюкозы в печени.

Прогестерон применяется для сохранения беременности при угрозе прежде­временных родов, недоношенной беременности, нарушениях менструального цикла, гормон-зависимых опухолях.

Гидроксипрогестерон, левоноргестрел, норэтистерон, этистерон, аллилэстренол — синтетические производные прогестеро­на, обладающие андрогенной активностью, не разрушающиеся при первом про­хождении через печень и поэтому активные при приеме внутрь (гестагены второ­го поколения).

Гестоден, норгестимат, дезогестрел эффективны при приеме внутрь, обладают минимальной андрогенной активностью (гестагены третьего поколения), используются в качестве компонентов пероральных контрацептивов.

Побочные эффекты гестагенов — повышение артериального давления, отеки, бессонница, сонливость, раздражительность, депрессия, тошнота, головные боли,

нагрубание молочных желез, оволосение или облысение, аллергические реакции, болезненность в месте введения препарата.

Абсолютные противопоказания к приему гестагенов: сахарный диабет, гипертоническая болезнь, гормонзависимые опухоли.

Относительные противопоказания к приему гестагенов: курение, ожирение, возраст более 35 лет, церебральная ишемия и депрессивный синдром. Наличие двух и более относительных противопоказаний является абсолютным противо­показанием.

б) Антигестагенные препараты

Мифепристон (RU 486) является 19-норстероидом, который блокирует прогестероновые рецепторы и устраняет действие прогестерона.

Мифепристон вызывает прерывание беременности на ранних сроках. Действие мифепристона на ранних сроках беременности при его назначении в фазе разви­тия желтого тела связано с тем, что он проявляет лютеолитические свойства. Это приводит к нарушению развития и имплантации к маточной стенке оплодотво­ренной яйцеклетки.

Мифепристон имеет большой период полуэлиминации и удлиняет фоллику­лярную фазу последующего цикла, что затрудняет его длительное использование в качестве антагониста прогестерона.

Основным осложнением применения мифепристона могут стать сильное кро­вотечение, требующее врачебной помощи (в 5% случаев).

в) ПРОТИВОЗАЧАТОЧНЫЕ (КОНТРАЦЕПТИВНЫЕ) СРЕДСТВА

Гормональные контрацептивы — высокоэффективные средства для предупреж­дения беременности. К гормональным контрацептивам относятся пероральные (принимаемые внутрь), инъекционные и имплантационные (пролонгированные) контрацептивы, а также гормональные компоненты в составе механических и внутриматочных контрацептивов.

Пероральные гормональные контрацептивы могут содержать только гестаге-ны (гестагенные контрацептивы) или комбинацию гестагенов с эстрогенами (ком­бинированные контрацептивы).

Основной механизм действия любого гормонального контрацептива — подав­ление овуляции за счет угнетения экзогенными гестагенами выработки лютеи-низирующего гормона передней доли гипофиза (по механизму «короткой отри­цательной обратной связи») в лютеиновую фазу (с 14-го по 28-й день) менструального цикла. Кроме того, гестагены увеличивают вязкость цервикальной слизи, что затрудняет продвижение сперматозоидов по цервикальному каналу, а в случае состоявшегося оплодотворения препятствуют процессу имплантации.

Для повышения эффективности контрацепции в состав гормональных кон­трацептивов, помимо гестагенов, вводят эстрогены. В зависимости от дозы эст­рогена, входящего в состав комбинированного средства, контрацептивы класси­фицируют на:

1. Высокодозированные (0,035 мг и более эстрогена в 1 таблетке).

2. Низкодозированные (более 0,02 мг до 0,035 мг).

3. Микродозированные (0,02 мг и менее).

Комбинированные пероральные контрацептивы делятся на монофазные (одни и те же дозы эстрогенов и гестагенов весь цикл, наиболее высокая контрацептив­ная активность, но наименьшая «физиологичность»), двухфазные (два вариан­та соотношений доз, требуется соблюдение очередности приема по дням цикла) и трехфазные (самые «физиологичные», поскольку наиболее точно имитируют

изменение гормонального фона во время менструального цикла, но менее эф­фективные по сравнению с монофазными, таблетки трех цветов в упаковке рас­положены по дням приема).

а) Комбинированные эстроген-гестагенные пероралъные контрацептивы Однофазные:

Содержащие высокие дозы эстрогенов:

Нон-овлон (норэтистерона ацетат 1 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг), Овидон (левоноргестрел 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг), Силест (норгестимат 0,25 мг + этинилэстрадиол 0,035 мг); Содержащие низкие дозы эстрогенов: Марвелон (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг), Минизистон (левоноргестрел 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг), Ригевидон (левоноргестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,03 мг); Микродозированные

Логест (гестоден 0,075 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг), Мерсилон (дезогестрел 0,15 мг + этинилэстрадиол 0,02 мг); Двухфазные (увеличение дозы гестагенов в последние 10—12 дней цикла):

Антеовин (левоноргестрел 0,05 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,05 мг) Трехфазные: (двухступенчатое увеличение дозы гестагенов):

Три-регол (левоноргестрел 0,05, 0,075 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 и 0,04 мг),

Тризистон (левоноргестрел 0,075 и 0,125 мг + этинилэстрадиол 0,03 и 0,04 мг) Показания к контрацепции комбинированными пероральными контрацепти­вами — регулярная половая жизнь у женщин с регулярным менструальным цик­лом до беременности или рожавшим женщинам в репродуктивном возрасте.

Помимо предупреждения беременности, гормональные контрацептивы могут применяться при дисменорее, функциональных нарушениях менструального цик­ла, функциональном бесплодии, гипоплазии матки, при климактерических рас­стройствах у женщин, выраженном предменструальном синдроме.

Некоторые комбинированные эстроген-гестагенные препараты (особенно со­держащие гестагены III поколения) обладают антиандрогенным действием, оп­ределяющимся дозой эстрогенов (чем больше доза, тем выше эффект), дозой ге-стагена (чем меньше доза, тем выше эффект) и степенью сродства гестагена к рецепторам андрогенов (чем меньше сродство, тем выше эффект). Антиандро-генный эффект позволяет использовать эти средства для лечения акне (угрей) и себореи (перхоти).

Комбинированные препараты могут содержать 21 или 28 таблеток в упаковке. Препараты, содержащие 21 таблетку в упаковке, принимаются, начиная с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня, далее — 7-дневный перерыв.

Препараты, содержащие 28 таблеток в упаковке, принимаются с 5-го дня после начала менструации, или в любое время при аменорее по 1 таблетке еже­дневно в течение 28 дней.

Если женщина пропустила очередной прием таблетки не более, чем на 12 ч, то надо принять эту таблетку сразу же, а последующие таблетки принимать как обыч­но. Дополнительных мер контрацепции при этом не требуется. Если женщина пропустила прием таблетки более, чем на 12 ч, необходимы дополнительные меры контрацепции. «Опасны» для пропуска самые первые и еще более последние таб­летки в упаковке (с 14-й по 21-й). Если в упаковке осталось менее 7 таблеток для

21-дневной схемы или менее 14 таблеток для 28-дневной и женщина забыла при­нять одну из них, надо начать следующую упаковку без 7-дневного перерыва или после 21-й таблетки при 28-дневной схеме. В этом случае менструальноподобная реакция может не начаться, или она будет слабо выражена.

Побочные эффекты гормональной контрацепции определяются побочны­ми эффектами входящих в их состав эстрогенов и гестагенов и проявляются примерно у 30% женщин. Возможно повышение свертываемости крови, ко­торое может привести к образованию тромбов. Опасность тромбоэмболии вы­ше у женщин старше 40 лет, дополнительным фактором риска является ку­рение. 10—15% женщин бывают вынуждены прекратить дальнейший прием препаратов.

Абсолютные противопоказания к приему любых пероральных контрацепти­вов (помимо противопоказаний для эстрогенов и гестагенов, входящих в их со­став): беременность, пузырный занос, хорионкарцинома, гиперпролактинемия или опухоли гипофиза, олигоменорея, длительная иммобилизация (например, перелом бедра), предполагаемые оперативные вмешательства (отменить прием за 1 мес), серповидно-клеточная анемия. Способность к нормальному зачатию восстанавливается не ранее, чем через 6 мес после прекращения приема перо­ральных контрацептивов.

б) Гестагенные пероральные контрацептивы

Ацетомепрегенол, континуин, линестренол, микронор, норэтистерон, фемулен Гестагенные (прогестиновые, «мини-пили») пероральные контрацептивы со­держат «чистые» гестагены. Они применяются для контрацепции при регулярной половой жизни и невозможности по каким-либо причинам принимать комбини­рованные препараты, для контрацепции у женщин в позднем репродуктивном возрасте. Поскольку эти препараты не содержат эстрогенов, у них меньше побоч­ных эффектов, однако и эффективность ниже, чем у комбинированных перораль­ных контрацептивов.

Особенности приема прогестинов: не рекомендуется их применение женщи­нами с неустановившейся продолжительностью менструального цикла, при не­прерывном приеме прогестинов менструальноподобные реакции могут носить нерегулярный характер. При пропуске приема очередной таблетки временные рамки, обеспечивающие безопасность такого пропуска, более строгие, чем для эстроген-гестагенных средств: не 12, а 3 ч.

в) Средства посткоитальной гормональной контрацепции
Левоноргестрел, даназол, мифепристон

При посткоитальной гормональной контрацепции применяют гестагенные препараты по 1 таблетке в течение 48 ч после полового акта, спустя 12 ч еще 1 таблетку.

г) Пролонгированные формы гестагенных контрацептивов
Дегидроксипрогестерон ацетофенид, депо-провера, норплант
Пролонгированные формы гестагенов применяются для «стерилизации» жен­
щин на длительные сроки — от 1 мес до 5 лет. Этот метод удобен тем, что он ис­
ключает необходимость контроля за регулярным ежедневным приемом контра­
цептивов. Метод используется либо как добровольный (в многодетных семьях),
либо выполняется по условиям контракта женщинами-военнослужащими (во
многих армиях мира). Первое введение можно осуществлять через 2 мес после
родов, через 1 мес после аборта (самопроизвольного или искусственного) или в
первые 7 дней любого менструального цикла.

Нам важно ваше мнение! Был ли полезен опубликованный материал? Да | Нет

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *