Препараты мужских половых гормонов — Препараты мужских половых гормонов

Автор: | 20.05.2021

Препараты мужских половых гормонов

Препараты мужских половых гормонов

Мужские половые гормоны (андрогены) вырабатываются в семенниках. Наиболее активным андрогеном является — тестостерон. Продукция тестостерона в яичках начинается в период полового созревания п заканчивается в период угасания половой функции.

В период полового созревания тестостерон регулирует формирование мужских половых признаков: распределение волос, развитие скелетной мускулатуры, тембр голоса п т.д. Совместное гонадотропными гормонами гипофиза тестостерон активирует сперматогенез (созревание сперматозоидов). Для андрогенов характерно оказывать анаболическое действие, т.с. усиливать синтез белка в печени, почках и особенно в мышцах. Андрогены оказывают также влияние на высшую нервную деятельность. После кастрации нарушаются процессы торможения в коре головного мозга и угасает половое влечение. Если кастрация произведена задолго до половой зрелости, то половые органы н вторичные половые признаки остаются в неразвитом состоянии.

13 качестве лекарственных андрогенных препаратов используются метилтестостерон (в таблетках под язык), тестостерон пропионат (вводят внутримышечно 1 раз вдень) и тестостерон энантат (вводят внутримышечно 1 раз в месяц). Андрогенные препараты назначают в порядке заместительной терапии при гипофункции половых желез, недостаточном половом развитии, при климактерических нарушениях функции нервной и сердечно-сосудистой систем.

Андрогенные препараты назначают женщинам при раке молочной железы. Являясь антагонистами женских половых гормонов, андрогены тормозят рост опухолевых клеток в молочной железе и яичниках. При лечении андрогенами возможна задержка воды в организме и появление отеков. У женщин могут развиться явления маскулинизации (появление волос на лице, огрубение голоса и т.д.).

К антагонистам андрогенов относятся ципротеронацетат и флу- тамид. Последний применяют при опухолях предстательной железы.

9. Препараты мужских половых гормонов. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Основным гормоном мужских половых желез — андрогеном — является тестостерон. Для применения в медицинской практике тестостерон в виде пропионата получают синтетическим путем. Тестостерона пропионат обладает биологическими и лечебными свойствами естественного гормона, но медленнее всасывается и более стоек в организме.

Андрогенное действие лекарственных препаратов заключается в восполнении дефицита мужских половых гормонов. Механизм действия основан на дополнительном введении тестостерона в организм или повышении его активности. Метаболит тестостерона — 5-альфа-дигидротестостерон взаимодействует с рецепторами цитоплазматической мембраны на поверхности клеток и проникает в ядро. Регулирует развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков, рост костной и мышечной ткани, уменьшает отложение жира и экскрецию микроэлементов, повышает либидо и потенцию, стимулирует сперматогенез, ингибирует выработку и высвобождение гипофизом ЛГ и ФСГ, повышает анаболизм и тормозит катаболизм белков, увеличивает обмен азотистых веществ при достаточно калорийном белковом питании, стимулируя продукцию эритропоэтина и эритропоэз.

Андрогены применяются у мужчин при задержке полового созревания, олигоспермии, посткастрационном синдроме, недоразвитии половых органов, гипопитуитризме, бесплодии при нарушении сперматогенеза, климактерическом синдроме, импотенции, остеопорозе; у мальчиков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание рос­та; у женщин – при гиперэстрогенизме, миоме матки, эндометриозе, климаксе (в сочетании с эстрогенами), синдроме предменструального напряжения, раке молочной железы, остеопорозе.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.

Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продолжительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирили­зации), атрофия молочных желез.

10. Средства для гормональной контрацепции. Классификация. Механизм действия.

Наиболее эффективным методом предохранения от непланируемой беременности является гормональная контрацепция дающая почти 100% эффект.

В настоящее время наблюдается тенденция к снижению содержания эстрогенов, а также и гистогенных компонентов в комбинированных препаратах. Современные контрацептивы, содержащие до 0, 03 мг эстрогенов и до 0, 15 мг гестагенов, обладают наименьшим количеством побочных эффектов.

В качестве эстрогенного компонента все чаще используется этинилэстрадиол (наибольшая активность), а в качестве гистогенного – левоноргестрел , который не подвергается предварительным метаболическим превращениям и оказывает выраженное действие на эндометрий.

Данные средства используются для регуляции рождаемости, для предупреждения нежелательной беременности, а также с целью регуляции времени наступления беременности.

Современная классификация гормональных противозачаточных таблеток условно поделена на несколько групп с определенной характеристикой.

Комбинированные эстроген-гестагенные контрацептивы

— монофазные (РИГЕВИДОН, МАРВЕЛОН);

— многофазные (характеризуются постоянной дозой эстрогена и меняющейся дозой гестагенов, принимаемых в разные фазы менструального цикла — АНТЕОВИН («Гедеон Рихтер», Венгрия).

— трехфазные (характеризуются тем, что содержание эстрогена и гестагена в препарате соответствует таковым нормального цикла). ТРИКВИЛАР, ТРИ-РЕГОЛ, ТРИЗИСТОН.

3. Препараты с микродозами гестагенов:

— посткоитальные препараты — ПОСТИНОР

— парентеральные: инъекции, влагалищное кольцо, пластыри.

Механизм контрацептивного действия КОК

• Подавление овуляции. (Контрацептивное действие препаратов связано, в основном, с угнетением высвобождения гонадолиберинов гипоталамуса, что приводит к уменьшению высвобождения ФСГ и ЛГ, торможению синтеза половых гормонов в яичниках и подавлению овуляции.)

• Сгущение шеечной слизи.( Препараты изменяют физико-химические свойства шеечной слизи, повышая вязкость и уменьшая ее количество, что нарушает движение сперматозоидов)

• Изменения формирования эндометрия ( Под действием прогестинов нарушается функция жёлтого тела даже при овуляторных циклах, уменьшается толщина эндометрия, снижается его активность, что делает невозможным имплантацию.)

Механизм действия гормональных контрацептивов в принципе одинаков для всех препаратов данной группы и не зависит от состава препарата, дозировки компонентов и фазности. Контрацептивное действие препаратов обеспечивает прогестагеновый компонент. Эстрогены входят в состав гормональных контрацептивов с целью поддержания нормального функционирования эндометрия, тем самым, обеспечивая «контроль цикла». Эстрогены из состава противозачаточных средств предотвращают промежуточные (межменструальные) кровотечения. Кроме того, эстрогены выполняют функцию замещения эстрадиола, вырабатываемого самим организмом.

11. Лекарственные средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия (токолитические средства). Классификация. Характеристика основных групп (механизм действия, фармакологические эффекты, показания, противопоказания к применению, побочные эффекты).

Лекарственные средства, влияющие на тонус и сократительную активность миометрия – это токолитические средства, обладающие способностью понижать сократительную активность матки.

Токолитические средства можно разделить на 3 группы:

2.средства угнетающие синтез простагландинов (индометацин)

3.средства приводящие к изменению содержания и продвижения ионов кальция (магния сульфат).

Наиболее эффективным препаратом является β2-адреностимуляторы, они наиболее часто используются в клинической практике – препараты генипрал (гексопреналин), сальбупарт (сальбутамол), партусистен (фенотерол) и т.д.

Механизм токолитического действия заключается в том, что воздействуя на β – адренорецепторы матки происходит расслабление ее гладкой мускулатуры. Поэтому эти препараты назначаются как средства, ослабляющие сокращение матки при преждевременных схватках (в III триместре), при острой внутриутробной асфиксии плода, во время родов (при дискоординированной родовой деятельности), для угнетения сокращения матки перед оперативным вмешательством (КС, рассечение шейки матки).

Они не обладают высокой избирательностью в отношении миометрия одновременно с расслаблением мускулатуры матки вызывают эффекты связанные с возбуждением других β – адренорецепторов расширяющие бронхи, некоторую тахикардию, угнетение моторики кишечника.

При определенных состояниях использование β – адреномиметиков представляет некоторый риск для матери и плода. Со стороны матери наиболее частыми осложнениями является головная боль, тревожность, тремор, повышенное потоотделение, тахикардия. У больных страдающих бронхиальной астмой может возникнуть аллергические реакции, затрудненное дыхание, нарушение и потеря сознания, бронхоспазм, анафилактический шок. При сахарном диабете гликогенолитический эффект препарата выражен сильнее.

Со стороны плода в связи с проникновением β – адреномиметиков через плаценту может развиться тахикардия, плодовая гипогликемия, связанная с материнской гиперинсулинемией.

Противопоказанием к приему препаратов может быть гиперчувствительность к одному из компонентов (особенно больным, страдающих бронхиальной астмой), тиреотоксикозе, с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно с нарушением ритма сердца, миокарде, ИБС, тяжелом заболевании печени и почек, АГ, маточном кровотечении, преждевременной отслойке плаценты, I триместре беременности, период лактации.

В настоящее время в клинической практике в качестве токолитиков пытаются использовать ингибиторы синтеза простагландинов. Механизм и действия заключается в том, что они блокируют активность фермента циклооксигеназы, а синтез простагландинов уменьшается. А простагландины стимулируют маточную мускулатуру.

Третья группа токолитических средств – препараты магния. Механизм действия: магний вытесняет ионы кальция из саркоплазматического ретикулума, истощает запасы кальция. Что приводит к снижению возбудимости маточной мускулатуры, усиливает кровоток матки в результате расширения сосудов.

Препараты II и III групп применяются при угрозе и развития преждевременных родов. Противопоказания: гиперчувствительность, выраженная печеночная и почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II – III ст, кардиогенный шок, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда.

Препараты мужских половых гормонов

Мужской половой гормон — тестостерон — образуется в семенниках и в период становления организма способствует развитию первичных и вторичных мужских половых признаков.

В качестве лекарственных препаратов применяют синтетические аналоги тестостерона: тестостерона пропионат (назначают внутримышечно 1 раз в день), тестэнат (вводят внутримышечно 1 раз в 3—4 нед) и метилтестостерон (менее активен, чем предыдущие, назначается в таблетках под язык).

Андрогенные препараты применяют в порядке заместительной терапии при недостаточном половом развитии, при импотенции, связанной с недостаточной продукцией андрогенов. Препараты назначают строго по показаниям, так как введение их ведет к уменьшению продукции естественного андрогенного гормона (тормозится продукция гонадотропного гормона гипофиза, стимулирующего клетки семенников; при длительном назначении андрогенов развивается атрофия клеток, вырабатывающих тестостерон).

Андрогенные препараты назначают также женщинам при раке молочной железы.

Андрогенные препараты, помимо их специфического действия, обладают способностью стимулировать в организме синтез белковых веществ, что проявляется увеличением массы мышц (соответственно возрастает масса тела). Кроме того, они способствуют кальцификации костей, т. е. фиксации кальция в костной ткани.

Указанные свойства могут быть использованы при лечении истощения с расстройствами белкового обмена, нарушений кальцификации костей, костных переломов. Однако в этих случаях применять андрогенные препараты можно лишь тогда, когда одновременно используется их специфическое гормональное действие. В противном случае они вызывают нежелательные эффекты: маскулинизацию у женщин (появление растительности на лице, огрубение голоса и др.) и угнетение продукции андрогенного гормона у мужчин.

При применении андрогенных препаратов возможны также задержка воды в организме и появление отеков. Препараты противопоказаны при раке предстательной железы.

Препараты мужских половых гормонов

2015-06-05
3119

Мужские половые гормоны (андрогены) являются стероидами, содержащими атом углерода в положении С19. В качестве лекарственных препаратов применя­ются синтетические аналоги мужского полового гормонв тестостерона.

Тестостерон в основном (примерно 95%) вырабатывается клетками Лей-дига в семенниках и в небольшом количестве (примерно 5%) в надпочечниках. В тканях-мишенях (мышцы, половые органы, предстательная железа) тестосте­рон превращается (восстанавливается) в активную форму — дигидротестостерон.

Другие естественные андрогены — андростендион и дигидроэпиандросте-рон — не стимулируют и не поддерживают процесс нормального полового со­зревания.

При метаболизме все андрогены гидроксилируются в печени и выводятся с мочой и желчью в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов.

Ускоряя биосинтез белка и связанные с этим процессы, андрогены стимули­руют развитие скелетных мышц, рост и минерализацию костной ткани, в пе­риод полового созревания — развитие половых органов, вторичных половых признаков, формирование характерного тембра голоса, а совместно с ФСГ — созревание сперматозоидов. Поведенческие реакции и развитие полового вле­чения, психофизиологические особенности мужчин также определяются анд-рогенами.

Андрогены оказывают влияние на энергетический обмен в мышечной ткани: повышение теплопродукции, изменение активности ферментов гликолиза.

Тестостерон оказывает атерогенное влияние на липидный обмен, снижая со­держание в крови липопротеинов высокой плотности и увеличивая концентра­цию липопротеинов низкой плотности.

Андрогены стимулируют эритропоэз у здоровых мужчин и женщин, увеличи­вают содержание эритроцитов, гемоглобина, гематокрита, лейкоцитов, эритро-поэтинов.

Введение экзогенного тестостерона вызывает уменьшение содержания в кро­ви эндогенных Л Г, ФСГ и тестостерона, оказывает антидепрессивное действие, поддерживает медленное угасание условных рефлексов (отвращение к пище), что приводит к повышению потребления пищи и массы тела.

Экзогенный тестостерон обладает иммунодепрессивным действием, при его введении снижается пролиферативная активность лимфоидных клеток и количе­ство лимфоцитов в костном мозге и периферических лимфоидных органах, что ведет к торможению синтеза антител.

Снижение уровня половых гормонов под влиянием введения экзогенного тес­тостерона угнетает сперматогенез, оказывает отрицательное действие на подвиж­ность сперматозоидов.

В настоящее время при лечении мужского бесплодия используется «феномен отдачи». После отмены стандартной заместительной терапии тестостероном ко­личество сперматозоидов обычно возрастает, превышая его уровень до начала лечения.

В качестве лекарственных средств используются соли тестостерона — пропио-нат, фенилпропионат, капронат, изокапронат, ундеканоат, энантат и др.

Применение тестостерона в основном ограничивается следующими ситуаци­ями: заместительная терапия (при гипогонадизме) и получение феномена отдачи при олигоспермии.

Другими показаниями к назначению андрогенов у мужчин могут быть остео-пороз, климактерический период, невротические формы стенокардии; у мальчи­ков и подростков — задержка полового развития, инфантилизм, отставание рос­та; у женщин — рак молочной железы (при сохранении менструального цикла), дисфункциональные маточные кровотечения, а также нарушения климактеричес­кого периода.

Применение больших доз андрогенов чревато серьезными осложнениями.

Побочные эффекты у мужчин — повышенное половое возбуждение, задержка воды и соли в организме, отеки, преждевременное закрытие эпифизов у костей (остановка роста), олигоспермия, снижение объема эякулята, частые и продол­жительные эрекции, приапизм; у женщин — явления маскулинизации (вирили­зации), атрофия молочных желез.

Противопоказания к назначению андрогенов: аденома и рак предстательной железы, беременность, пожилой возраст (мужчины), детский возраст (мальчи­ки — до начала полового созревания).

Андриол — препарат, содержащий в 1 капсуле 40 мг тестостерона ундеканоата.

Омнадрен 250 — амулы по 1 мл масляного раствора тестостерона пропио-ната 30 мг, тестостерона фенилпропионата 60 мг, тестостерона изокапроната 60 мг и тестостерона капроната 100 мг. С целью длительной заместительной тера­пии назначают препарат из расчета 200—300 мг тестостерона 1 раз в 2—3 нед. Для получения феномена отдачи назначают по 200-250 мг тестостерона 2 раза в неде­лю в течение 3 мес до достижения азооспермии.

Метил тестостерон — эффективный при приеме внутрь, но менее актив­ный синтетический аналог тестостерона.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *