Препараты гормонов — Гормональные препараты

Автор: | 20.05.2021

Содержание

Препараты гормонов

Гормональные препараты

При нарушениях функции эндокринных желез применяют:

средства из др. фармакологических групп

Гормональные препараты используются:

заместительная терапия при недостаточной секреции гормонов железы (диабет) лечение неэндокринных заболеваний с целью симптоматической терапии (глюкокортикоиды) подавляющее воздействие (противозачаточные средства)

диагностические средства при исследовании функционального состояния эндокринных желез Антигормональные препараты используются

при гиперпродукции гормона:, тормозят синтез и секрецию гормона

тормозят превращение в активную форму тормозят действие на уровне рецепторов

Химически делятся

Пептидные гормоны — разрушаются желудочным соком, вводятся только парентерально

гормоны гипоталамуса и гипофиза поджелудочной железы паращитовидных желез щитовидной железы

Стероидные гормоны

гормоны коры надпочечников

Производные аминокислоты тирозина

гормоны щитовидной железы мозгового вещества надпочечников

Нейроэндокринный комплекс включает 3 уровня регуляции:

периферические эндокринный жё*лезы Гормоны, выделяемые эндокринными железами,

функционируют как химические посредники и

переносят информацию в клетки-мишени.

Рецепторы локализованы: в мембранах клеток-мишеней — для большинства гормонов,

внутри клеток (в цитозоле, ядре)

Гормоны действуют на такие, обратимые процессы:

активация или инактивация ферментов

мембранный транспорт ионов и метаболитов

влияют на функцию хромосом (на уровне транскрипции и трансляции)

синтез специфический белков

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ГИПОТАЛАМУСА

Функция — регуляция высвобождения гипофизарных гормонов

Практическое применение ограничено — сложность получения.

РИЛИЗИНГ-ФАКТОР ГОРМОНА РОСТА (СТГ-РГ)

Эффекты: Стимулирует секрецию гормона роста в передней зоне гипофиза.

Реакция гормона роста на введение серморелта используется с диагностической целью у детей низкого

роста для определения дисфункции гипоталамуса или гипофиза.

У больных акромегалией отсутствие ответа гормона роста на введение серморелта после хирургического

вмешательства свидетельствует об успехе лечения.

Вводится внутривенно, подкожно или интраназально (соотношение активности препарата при этих путях

Побочные эффекты: возможно покраснение лица и боль в месте введения.

СОМАТОТРОПИН ИНГИБИРУЮЩИЙ ГОРМОН

СОМАТОСТАТИН

Эффекты: Угнетает высвобождение гипофизом гормона роста.

Соматоспгатин снижает высвобождение гормона роста у пациентов с акромегалией.

Октреотид — синтетический аналог. Действует более избирательно и более длительно.

Он в 45 раз активнее ингибирует высвобождение гормона роста. Не провоцирует развитие гипергликемии.

Вводится подкожно каждые 12 часов, уменьшает симптомы различных гормонсекретирующих опухолей у

больных с акромегалией, карциноидным синдромом, гиперплазией панкреатических островков.

При акромегалии используется и перорально.

Побочные эффекты: рези в животе, повышение перистальтики. При длительном применении — холестаз.

ТИРОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ГОРМОН (ТРГ)

ПРОТИРЕЛИН=ТИРОЛИБЕРИН

Эффекты: Стимулирует секрецию тиротропина гипофизом и поглощение железой йода.

Используется только в диагностических целях:

По реакции на введение гормона судят о том, связана гипофункция с поражением ткани самой щитовидной

железы (первичная микседема) или с гипофункцией гипофиза.

Побочные эффекты: у 50% пациентов — позывы к мочеиспусканию, гипертензия, длящиеся несколько

КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ГОРМОН (КРГ)

Эффекты: Стимулирует высвобождение АКТГ и 5-эндорфина гипофизом.

Используется только в диагностических целях.

Диагностика болезни Кушинга при синдроме Кушинга.

Побочные эффекты: временное покраснение лица, изредка — нарушение дыхания.

ГОНАДОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ГОРМОН (ГРГ) Контролирует высвобождение гонадотропинов ФСГ и ЛГ.

ЛЕЙПРОРЕЛИН

Эффекты: Стимулирует гипофизарную функцию.

Используется при гипогонадизме у обоих полов, задержке полового созревания, крипторхизме.

Побочные эффекты: головные боли, покраснение лица.

ПРЕПАРА?Ы1ГОРМОНОВ ГИПОФИЗА ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ

Передняя доля комплекс из 6 желёз, каждая состоит из особого типа клеток.

Тут вы можете оставить комментарий к выбранному абзацу или сообщить об ошибке.

2.3.1. Гормоны и гормональные препараты

Гормоны — биологически активные вещества, вырабатываемые железами внутренней секреции. Поступая в кровь, они регулируют практически все виды обмена и функции большинства органов и тканей. К железам внутренней секреции относятся: щитовидная, паращитовидная, поджелудочная железы, надпочечники, гипофиз, половые железы. Нарушение их функции как в сторону уменьшения выработки гормона, так и увеличения приводит к развитию заболеваний, требующих терапии гормонами, гормональными препаратами либо антигормональными средствами.

Гормоны классифицируют по секретирующим их железам или химической структуре. По химической структуре выделяют три группы: производные аминокислот (гормоны щитовидной железы), гормоны белковой и полипептидной природы (гипофиз, поджелудочная и паращитовидная железы), гормоны стероидной структуры (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, половые гормоны).

Получают гормоны и гормональные препараты либо из соответствующих эндокринных желез животных, либо путем химического синтеза. Назначают гормоны при недостаточной функции одноименной железы (заместительная гормонотерапия). Однако часто их применяют для лечения заболеваний, при которых не наблюдается нарушение гормонального баланса. При этом рассчитывают на их свойства биологически активных веществ, обладающих определенными фармакодинамическими эффектами. Например, при воспалительных и аллергических заболеваниях широко используют препараты гормонов коры надпочечников.

При назначении гормональных средств дозу подбирают индивидуально, с учетом физиологической секреции соответствующей железы. Длительное применение гормона может способствовать снижению функции одноименной железы и внезапное прекращение его введения может привести к так называемому «синдрому отмены», возникающему вследствие гормональной недостаточности. Для профилактики этого состояния дозу гормона или гормонального препарата в конце курса лечения снижают постепенно.

Гормональные средства: список препаратов, показания и противопоказания

Вокруг таинственного словосочетания «гормональный фон» ходит множество мифов. Бытует мнение, что с помощью гормональных средств можно избавиться чуть ли не от любой патологии. Ведь к этому классу лекарств относятся и противозачаточные, и противоопухолевые, и даже антидепрессивные препараты способны оказывать влияние на уровень нейромедиаторов и гормонов! Но не все так просто: часто подбор подходящего средства занимает длительное время. Редко кто задумывается о механизме действия гормональных противозачаточных средств, и прочих лекарственных препаратов с гормонами в составе. У них есть множество противопоказаний, побочных эффектов, а результат терапии может оказаться вовсе не таким, как было задумано изначально.

Что такое гормоны и где они вырабатываются

Гормоны — это биологические вещества, которые вырабатывает человеческий организм для осуществления многих процессов жизнедеятельности. Концентрации гормонов минимальны по сравнению с прочими метаболитами, однако при этом их роль в самочувствии человека и осуществлении простейших жизненных функций огромна.

Гормоны образуются в железах внутренней секреции. Это щитовидная и вилочковая железы, надпочечники, гипофиз, эпифиз, поджелудочная железа, гипоталамус. В зависимости от дислокации выработки, гормоны играют ту или иную роль в функционировании организма. Прием гормональных лекарственных средств призван восполнить недостаток эндогенной (то есть самостоятельной) выработки гормонов железами внутренней секреции. Однако при регулярном и длительном приеме может развиться толерантность, потому рассчитывать дозировки препаратов должен опытный врач. Все в человеческом организме зависит от гормонального фона. Народными средствами его можно улучшить — пусть не столь явно, как препаратами, но толк будет точно.

Классификация гормонов и их роль в жизнедеятельности человека

В зависимости от места выработки можно классифицировать все гормоны следующим образом:

  1. Половые — синтезируются в половых железах, надпочечниках. Обеспечивают должный уровень фертильности, а также благодаря им становятся возможными физиологические и поведенческие отличия мужчин от женщин. Это эстрогены (эстрон, фолликулин), эстриол, эстрадиол, тестостерон, прогестерон. Это основные гормоны, при нарушении продуцирования которых развивается множество заболеваний и патологий — от легких (например, усики у женщин) и до тяжелых (бесплодие и проблемы с половыми органами).
  2. Ростовые и регуляторные вырабатываются гипофизом и надпочечниками. Самый известный из этих гормонов — соматропин, или гормон роста. Если он вырабатывается в недостаточном количестве, то у ребенка наблюдается задержка роста костей, атрофия мышечной ткани. У взрослых людей гормон роста также вырабатывается, но в меньшем количестве — он необходим для регуляции обменных процессов, которые происходят в организме. Не существует каких-либо народных гормональных средств, которые смогли бы поднять его уровень. Максимум, что можно сделать — это подкорректировать питание в сторону повышения употребления белка. Можно колоть соматропин внутримышечно, один из самых действенных препаратов — «Ансомол».
  3. Стрессовые гормоны отвечают за наше настроение, волю к жизни, либидо, способность противостоять жизненным трудностям. Именно при недостатке этих гормонов либо их переизбытка (дофамин, кортизол, мелатонин, эндорфин и т. д.) человек может страдать от депрессий различного генеза, от апатии, социофобии и множества иных психических расстройств.
  4. Кортикостероиды поддерживают в организме минеральный баланс на таком уровне, чтобы все системы могли функционировать исправно. Например, кортикотропин вырабатывается гипоталамо-гипофизарной областью головного мозга и отвечает за регулирование деятельности коры надпочечников.
  5. Обменные гормоны вырабатываются щитовидной железой и ответственны за регулирование обменных процессов в организме как мужчин, так и женщин. Это тиреотропный гормон, трийодтиронин и т. д. Это также и инсулин, который вырабатывается поджелудочной железой.

какие бывают гормональные препараты

Разновидности гормональных лекарственных препаратов

Если классифицировать гормональные средства по назначению, то можно выделить следующие категории:

  1. Синтетические вещества, которые обычно предназначены в фармакологии для заместительной гормональной терапии, то есть при невозможности организма выработать свой гормон, они «поставляют» его извне (левотироксин натрия, инсулин, эстрогены).
  2. Средства для женщин, цель приема таблеток — контрацепция и лечение различного рода кист и новообразований (синтетические аналоги эстрогена и прогестерона).
  3. Гормональные средства, которые уменьшают или полностью прекращают выработку гормонов (например, терапия при раке простаты). Терапия такими медикаментами должна происходить под наблюдением лечащего врача.
  4. Симптоматические лекарства — например, гормональные средства от выпадения волос у женщин и мужчин, а также противовоспалительные и антиаллергические препараты.

В зависимости от того, как именно был синтезирован гормон в лаборатории, будет отличаться степень и качество его действия. Коротко говоря, действие заключается в том, что гормоны перемещаются по организму кровотоком, достигают клеток, являющихся мишенями. Затем проникают в них и передают несущий сигнал от организма. В клетке в этот момент происходят изменения, связанные с полученным сигналом. У каждого конкретного гормона есть свои конкретные клетки, находящиеся в органах и тканях, к которым они стремятся. Одни виды гормонов присоединяются к рецепторам, которые содержатся внутри клетки, в большинстве случаев, в цитоплазме.

Что лечат медикаментозными препаратами с гормонами в составе?

В каком случае целесообразно использовать гормональные средства? Список применения этих препаратов очень широк. В некоторых случаях их можно заменить отварами и настоями, не всегда терапия должна быть сугубо гормональной. Лечение народными средствами тоже показывает хороший эффект, но, как правило, на начальной стадии недуга. Если же заболевание зашло далеко, то лучше не экспериментировать, а придерживаться назначений лечащего врача. Список патологий, при которых необходим прием гормонов:

  • гипотиреоз — недостаточность щитовидной железы, ее неспособность вырабатывать достаточное количество тиреотропного гормона;
  • гипертиреоз, т. е. чрезмерная выработка тиреотропного гормона;
  • сахарный диабет 1, иногда 2 типа — необходимо рассмотреть целесообразность регулярных инъекций инсулина;
  • онкологические процессы в организме — с осторожностью, так как можно добиться противоположного эффекта;
  • эндометриоз — патология матки у женщин;
  • гормональные сбои различной этиологии;
  • менопауза;
  • насморк, причина которого — гормональный дисбаланс;
  • нарушения сна, депрессивные и тревожные расстройства, а также ряд прочих психиатрических диагнозов;
  • прочие заболевания, связанные с гипофункцией желез.

Народные гормональные средства: миф или реальность?

Народные рецепты, которые способны отчасти заменить действие фармакологических препаратов:

1. Масло черного тмина при регулярном применении действительно может поспособствовать выравниванию показателей половых гормонов. Издавна известно тем, что нормализует гормональный фон у женщин. Средство дешевое, приобрести его можно в лавках пряностей и специй. Бутылочка 200 мл стоит около 400 рублей (стоимость варьируется в зависимости от места покупки). Масло черного тмина также положительно влияет на скорость и качество липидного обмена, так что его можно принимать в пищу людям, которые набрали лишний вес по причине сбоя выработки половых гормонов. Правда, делать это можно только женщинам — у мужчин масло черного тмина может усугубить ситуацию. В терапевтических целях следует принимать по чайной ложечке натощак. Это очень известное народное средство. Лечение гормональных сбоев должно проходить под чутким руководством гинеколога, так как если процесс зашел далеко, то масло может быть бессильным.

масло черного тмина гормоны

2. Лен — лидер по содержанию фитоэстрогенов растительного происхождения. Льняное масло часто назначают девушкам в том случае, если патология пока на ранней стадии развития. Регулярное употребление продукта по чайной ложечке натощак — наиболее часто практикуемый вариант использования рассматриваемого народного средства. Лечение гормональных сбоев маслом поможет в том случае, если аптечные препараты по каким-то причинам запрещены. Льняное масло не имеет противопоказаний к применению и может использоваться для лечения сравнительно молодых девушек.

3. Настой шалфея содержит много фитогормонов с эстрогеноподобным действием. Может использоваться в составе комплексной терапии при эндометриозе матки, бесплодии, различных гормональных сбоях. Лечение народными средствами с помощью шалфея проходит следующим образом: две столовые ложку сухого растения залить стаканом кипятка, дать настояться. Принимать натощак по пол стакана дважды в сутки.

4. Принимать полынь можно только в первые дни цикла (1-5) во время месячных. Это растение — действенный способ исправить гормональный фон народными средствами, но следует быть осторожнее: прием настоя или сока полыни способен стимулировать кровотечение. Если менструация проходит нормально — не скудная, не обильная, начинается вовремя, — то и смысла в приеме настоя полыни нет.

5. Семена пажитника — популярное на Востоке средство от гормонального выпадения волос. Настой семян действует за счет того, что фитогормоны мягко, но действенно понижают концентрацию тестостерона, при этом стимулируют выработку женских половых гормонов (эстрогенов). Как известно, многие женщины страдают после беременности от гормонального выпадения волос. Средство надо принимать так: прокипятить горсть семян в стакане кипятка около пяти минут, затем принимать полученный отвар в остывшем виде по 30-40 мл натощак.

народные гормональные средства

Заместительная гормональная терапия и цели ее назначения

Хронические патологии, спровоцированные удалением желез внутренней секреции или их дисфункцией, требуют назначения заместительной терапии. Прием гормональных средств в этом случае должен осуществляться на протяжении всей оставшейся жизни.

Существует несколько видов гормональной заместительной терапии:

  • лечение синтетическими тиреоидными гормонами;
  • инсулинотерапия;
  • прием аналогов половых гормонов.

Если пациент откажется от терапии либо не будет в полной мере соблюдать все условия ее осуществления, то могут наступить серьезные осложнения, вплоть до летального исхода.

Заместительная гормональная терапия для щитовидной железы

Как правило, при гипотериозе назначают один из следующих препаратов:

  1. «Л-Тироксин» содержит в качестве основного действующего ингредиента левотироксин натрия в дозировке от 25 до 200 мкг. Дозировку и частоту приема назначает лечащий эндокринолог, обычно по одной таблетке натощак с утра. Противопоказания к приему — гипокортицизм, тиреотоксикоз, инфаркт миокарда, поражения сердечной мышцы. Перед началом приема обязательно следует уведомить лечащего врача о наличии всех хронических заболеваний.
  2. «Эутирокс» также содержит в составе левотироксин натрия. Это аналог 2Л-Тироксина», но стоит он на 80-100 рублей дороже. Бытует мнение, что основной действующий компонент в «Эутироксе» лучше, так как на фармакологическом заводе подвергается очистке. Противопоказания к приему этого препарата такие же, как и к приему «Л-Тироксина».

Гормональные лекарственные средства при гипертиреозе, как правило, назначаются иные: для подавления выработки чрезмерного количества тиреотропного гормона используют тиреостатики. Если медикаментозное лечение не дает результата, то удаляют часть железы или всю полностью. После этого показатели трийодтрионина и тиреотропного гормона восстанавливаются с помощью вышеописанных препаратов.

Лечение гипертиреоза имеет несколько более сложную схему: для снижения синтеза собственных йодсодержащих гормонов применяются тиреостатики, а в особо сложных случаях – оправдано удаление части железы или радиойодтерапия. Затем нормальный уровень трийодтиронина и тироксина восстанавливается с помощью их синтетических аналогов.

гормональные препараты для щитовидки

Заместительные гормональные препараты при расстройствах женской половой сферы

Какие гормональные средства назначают в том случае, если по каким-то причинам выработка собственных гормонов нарушилась или вовсе прекратилась?

  1. Основной действующий компонент препарата «Дивина» — эстрадиол в количестве 2 мг. Инструкция по применению сообщает, что препарат назначают при необходимости искусственно возместить выработку эстрогена и прогестерона в климактерическом возрасте у женщин. Препарат противопоказан при подозрении на рак молочной железы, при тромбоэмболии, тяжелых патологиях печени, эндометриозе, опухолях гипофиза. Перед приемом препарата стоит пройти полное обследование, так как регулярный прием может оказать стимулирование роста новообразований.
  2. «Овестин» в качестве основного действующего компонента содержит эстриол. В качестве вспомогательных компонентов — картофельный крахмал, амилопектин и т. д. Форма выпуска препарата — свечи, таблетки, крем. Инструкция по применению сообщает, что показания к применению — изменения слизистой оболочки вагины, бесплодие, недержание мочи, возрастные изменения при дефиците эстрогенов, атрофический кольпит. Противопоказания к приему — наличие или подозрение на таковое эстрогенозависимых опухолей, рак молочной железы, период беременности, венозная или артериальная тромбоэмболия.
  3. «Фемостон» производится в форме таблеток, в качестве основного действующего средства — эстрадиол и дидрогестерон. Показания к приему — заместительная гормонотерапия при эстрогеновой недостаточности. Противопоказания к приему — наличие злокачественных эстрадиолозависимых или дидрогестеронозависимых опухолей, разрастание эндометрия, вагинальные кровотечения, тромбофлебические расстройства, тяжелые патологии печени, беременность или подозрение на нее. препарат очень серьезный и имеет внушительный список противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед приемом следует максимально обсудить целесообразность терапии с врачом.

овестин для чего назначают

Комбинированные оральные гормональные средства контрацепции

На сегодняшний день такие препараты — это самый надежный и доступный метод контрацепции. Однако выбирать таблетки следует с умом, в противном случае они могут навредить.

Гормональные средства для женщин, которые позволяют избежать нежелательного зачатия, бывают следующих видов:

1. Микродозированные — показаны к приему девушкам моложе 24 лет, нерожавшим, самые известные из этого класса — «Джес», «Клайра», «Зоэли». Как правило, переносятся хорошо и не имеют много противопоказаний, однако иногда на фоне приема может развиться кровотечение.

гормональные контрацептивы

2. Низкодозированные назначаются женщинам страше 24 лет и рожавшим, а также тем, у кого в анамнезе есть аборты. Этот тип препаратов гинекологи назначают также тем женщинам, у которых при приеме микродозированных оральных контрацептивов развиваются кровотечения. Сюда относятся: «Диане», «Ярина», «Хлое».

3. Высокодозированные применяются не только в качестве контрацептивов, но и для терапии заболеваний органов женской репродуктивной системы. Следует регулярно посещать врача и проходит обследование УЗИ, так как препараты этой группы имеют много противопоказаний и их прием чреват получением серьезных осложнений. Одно из них — разрастание новообразований. Представителями группы являются: «Триквилар», «Овидон», «Тризистон».

4. Однокомпонентные имеют в составе только один вид гормона — прогестерон, он препятствует доступу сперматозоида к яйцеклетке, поэтому однокомпонентные контрацептивы используются исключительно с целью предотвращения нежелательной беременности. Примеры препаратов — «Экслютон», «Чарозетта».

гормональные контрацептивы

Последствия употребления гормональных препаратов

Современная фармакология предлагает огромное множество препаратов (это и таблетки, и капли, и кремы, и ампулы для инъекций), которые действуют на организм именно за счет гормонов в составе. Увы, почти всегда длительное применение подобного рода лекарств влечет за собой неприятные последствия. Поэтому следует начинать терапию только в том случае, если пациент хорошо взвесил все за и против.

Например, банальное использование гормональных средств от насморка приводит пациентов в восторг — длительное лечение не давало результата, а уже на следующий день после использования гормональных капель симптомов как не бывало! Но не стоит обольщаться: стоит только прекратить прием, как симптомы вернуться вновь. Этим и коварны гормональные препараты: почти всегда после их отмены болезнь возвращается. То же касается и знаменитого крема «Адвантан» с кортикостероидами в составе: стоит пару раз намазать им кожу с проявлениями атопического дерматита, как симптомы буквально на глазах пропадают! Но после прекращения использования крема с кортикостероидами высыпания и язвочки вновь появляются.

При терапии препаратами, которые содержат в составе половые гормоны, риск для здоровья увеличивается. Большинство эстрогеносодержащих препаратов так или иначе ухудшают состояние вен и артерий, способствуют росту опухолей (если есть склонность по наследственной линии). Поэтому крайне нежелательно начинать гормональную терапию по одной лишь своей прихоти, без консультации с опытным врачом. Это может привести к печальным последствиям. Гораздо лучше использовать народные методы восстановления гормонального фона: они безопасны и действуют мягко, не вызывая привыкания. Конечно, если речь идет о серьезных патологиях, не стоит экспериментировать с народными средствами — следует как можно быстрее обратиться к врачу.

Препараты гормонов

2015-02-27
1287

Препараты щитовидной железы

■ г, V

<^Тиреоидин (Thyreoidinum). Щитовидные железы убойного скота измельчают в мясорубке-волчке, полученную кашицу раскладывают в плоские эмалированные подносы и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре не выше 40°С. Сухую массу порошкуют, обез­жиривают бензином в аппарате Сокслета, вновь сушат и превращают в порошшГв шаровой мельнице. 1аким ооразом, тиреоидин сухой пред-ставляет соббн высушеннукГТцитовидную железу (glandula thyreoidea siccata), прошедшукГтолько ооезжиривание. Производство тиреоидина может служить типовой схемий производства первой группы органо­препаратов высушенных, обезжиренных и испорошкованных желез. Препарат представляет собой мелкий аморфный порошок желто-серого цвета со своеобразным запахом. Нерастворим в воде и спирте. Стан­дартизируют по содержанию йода, которого в препарате должно быть от 0,17 до 0,23%. При необходимости препарат разбавляют молочным сахаром. Упаковывают в банки оранжевого стекла и сохраняют в су­хом прохладном помещении. Список Б. 0,3—0,1 г. Применяется в по­рошках и таблетках при недостаточной функции щитовидной железы.

Препараты паращитовидных желез

Паратиреоидин(Parathyreoidinum). Препарат получают из желез убойных животных, которые измельчают в мясорубке и подвергают гидролизу слабым раствором хлористоводородной кислоты. Охлажден­ный гидролизат фильтруют, затем при рН 4,8—4,9 осаждают белковую фракцию и осадок растворяют в воде. Раствор насыщают хлоридом натрия, высалившееся вещество отделяют центрифугированием, раст­воряют в воде и снова осаждают при рН 4,8—4,9. Очищенное таким образом вещество растворяют в воде, раствор стандартизируют на собаках по свойству повышать содержание кальция в крови, затем консервируют 0,25—0,3% раствором фенола и в асептических условиях разливают в ампулы по 1 мл и во флаконы по 5 и 10 мл. Паратиреои­дин относится к третьей группе органопрепаратов, очищенных от бал­ластных веществ вытяжек, пригодных для подкожных и внутримышеч­ных инъекций (и, разумеется, для перорального применения). Препа­рат представляет собой прозрачную или слабоопалесцирующую жид­кость светло-янтарного цвета, кислой реакции (рН 2,5—3,0); 1 мл препарата содержит 20 ед. Применяется при различных формах тета­нии, спазмофилии, рекомендуется при бронхиальной астме и крапив­нице. Список Б.5—15 мл.

Препараты надпочечников

gj, Адреналина гидрохлорид и гидротартрат(Solutio Adrenalini hydroch-loridi 0,1%; Solutio Adrenalini hydrotartratis 0,2%)- Для получения адреналина применяют надпочечники преимущественно крупного рога­того скота. При этом учитывают, что адреналин как производное пирокатехина весьма быстро окисляется в водном растворе, причем продукты, окисления я^о^йТБи_;ЛтзЗТбму надпочечные же

езы долж1Ш быть извлечены немедленнб

после убоя и в течение первого получаса направлены в производство или заморожены. Измельчают железы в мясорубке из нержавеющей стали или покрытой эмалью, после чего полученный фарш помещают в экстрактор, эмалированный внутри и заливают полуторным количеством 95% спирта, к которому добавляют 1 % щавелевой кислоты (адреналин ничтожно мало растворим в воде— 1:10000, но хорошо растворим в разведенных кислотах). Экстрагиро­вание проводят при комнатной температуре и непрерывно работаю­щей мешалке в течение 12 ч. По некоторым методам экстрагирование рекомендуется проводить в восстанавливающей среде сдобавлением цинковой пыли. Полученную вытяжку выводят из аппарата с помощью сифона, после чего операцию экстрагирования повторяют. Вторую вы­тяжку и отжим после прессования соединяют с первой вытяжкой и выпа­ривают в вакуум-аппарате при температуре не выше 40°С до объема, равного Vio исходного количества вытяжки. Рекомендуется также выпа­ривание проводить в токе углекислоты. Водный остаток освобождают от липоидов и жировых веществ выбалтыванием с бензином, после чего из вытяжки в вакуум-аппарате отгоняют остатки бензина. Затем вы­тяжку фильтруют и, добавляя раствор аммиака (до рН 9,0), осаждают адреналин — основание в виде игольчатых кристаллов. Осадок соби­рают на фильтре и промывают водой.

Полученный сырой адреналин с целью очистки растворяют в под­кисленной хлористоводородной кислотой воде и вновь осаждают раст­вором аммиака. Осадок собирают на фильтре, промывают водой, затем спиртом и эфиром. Чистый и просушенный адреналин растворяют в 0,01 н. растворе хлористоводородной кислоты в концентрации 1: 1000, к раствору добавляют 0,5% хлорэтона в качествеконсерванта и после

фильтрования в асептических условиях разливают в ампулы или склян­ки из оранжевого стекла емкостью 30 мл, заполняя их доверху. Вы­пускался также в ампулах по 1 мл, но сейчас для ампулирования стали использовать гидротартрат адреналина,^растворы которого более стойки. Поскольку относительная молекулярная масса гидротартрата адреналина больше, чем гидрохлорида адреналина, его растворы при­готовляют в более высокой концентрации 0,2%).

Препарат представляет собой бесцветную или слегка желтоватую жидкость кислой реакции (рН 3,0—4,0). Разрешается употреблять слегка порозовевшие растворы. Растворы, побуревшие или содержащие осадок, к употреблению непригодны. Сохраняется в защищенном от света месте. Применяется как местное сосудосуживающее и кровооста­навливающее средство, как стимулятор сердечно-сосудистой системы (при коллапсе), при бронхиальной астме для расслабления бронхиаль­ной мускулатуры. Список Б.

Кортин(Cortinum). Водный раствор очищенного экстракта коры» надпочечников. Отделяют корковую часть железы, измельчают ее и ( подвергают экстрагированию эфиром, далее гормоны переводят в спирт, а затем в изотонический раствор хлорида натрия. Препарат обладает биологическими свойствами гормонов коры надпочечников (регулиро­вание минерального, углеводного и белкового обмена). Выпускается в ампулах по 1 мл активностью 10 ЕД в 1 мл. Применяется при лече­нии болезни Аддисона, миастении, o6aieft адинамии. Сохраняется в защищенном от света месте при температуре не выше 10°С. Технологическая схема комплексной переработки надпочечников.Полученный из надпочечников фарш смешивают с сухим льдом и оставляют на 36 ч при —2°С. Этим достигается разрыв клеток тканей железы, чем в значительной степени интенсифицируется последующий экстракционный процесс. Экстрагирование проводят подкисленным спиртом 2 или 3 раза. Из объединенных вытяжек сначала под вакуу­мом отгоняют спирт, после чего упаривают водный остаток до ‘As пер­воначального объема при температуре не выше 40 °С. Слитый кубовый остаток смешивают с 3 частями охлажденного ацетона и оставляют на 18—20 ч при температуре 0—5°С. Отделяют жидкость от осадка и из нее под вакуумом отгоняют ацетон. С целью дальнейшей очистки водную вытяжку еще раз подвергают отстаиванию на холоду (при 5—10°С). Вытяжку отделяют от остатка, а остаток промывают 50% спиртом. Эти спиртовые смывы, а также смыв из куба после отгонки спирта (см. выше) соединяют и из смеси под вакуумом отгоняют спирт. Водный остаток фильтруют, фильтрат обрабатывают охлажденным ацетоном. Осадок отбрасывают, а водную часть концентрируют под вакуумом и присоединяют к основной вытяжке. Эту вытяжку охлажда­ют и 3—4 раза экстрагируют дихлорэтаном из расчета 3 л на 10 л вытяжки. При этом в дихлорэтан переходят кортикостероиды, а в вод­ной фазе остается основная масса адреналина.

Дихлорэтановые извлечения взбалтывают с небольшим количеством воды, после чего смесь помещают на 10—12 ч в холодильник при тем­пературе от —10 до —15 °С. Отделившийся водный слой (содержащий некоторое количество адреналина) при этом замерзает в виде корочки, хорошо отделяемой от дихлорэтанового извлечения, которое выпари­вают под вакуумом до полного удаления дихлорэтана. Остаток раство­ряют в 70% спирте и оставляют при 0°С в течение 10—12 ч. Спиртовую жидкость фильтруют через бумагу и 3—4 раза обрабатывают петро-лейным эфиром. Из очищенного спиртового раствора далее под ваку­умом удаляют спирт, а остаток (сиропообразная масса) растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия, консервированного 10% эти­лового спирта. Этой же жидкостью разбавляют раствор из расчета

получения 1 л из 25 кг надпочечников свиней и из 40 кг надпочечников крупного рогатого скота. После этого рН раствора доводят до 4,2—4,5 и с целью окончательной очистки еще раз выдерживают при 2—5°С. После стандартизации фильтруют через бактериальный фильтр и с соблюдением правил асептики разливают в ампулы.

Для получения адреналина водную вытяжку (отделенную от дихлор­этана и после вымораживания) подщелачивают 25% раствором ам­миака до рН 9,2. При этом выпадает адреналин, для полноты осажде­ния которого жидкость отстаивают в течение суток при 10—12 °С. Кристаллы адреналина собирают на воронке Бюхнера, где промывают крепким спиртом, а затем эфиром. Полученный адреналин-сырец да­лее очищают (см. выше) и переводят в официнальный раствор гид­рохлорида адреналина или в гидротартрат.

Препараты поджелудочной железы

рр рру ^^_^^^^^£р_ Инсулин нерастворим в спирте крепостью выше 90%, поэтому выпа­дает при этом в осадок. Его отделяют центрифугированием и с целью дальнейшей очистки растворяют в воде, подкисленной хлористоводо­родной кислотой (рН 3,0), осторожно осаждают 2 н. раствором едкого натра при изоэлектрической точке (рН 5,0). Кристаллический осадок инсулина собирают на воронке Бюхнера, где его промывают вначале крепким спиртом, а затем эфиром. После стандартизации препарата на кроликах из него приготовляют официнальный раствор •— Insulinum pro injectionibus — путем раство­рения в воде подкисленной хлористоводородной кислотой до рН 3,0— 3,5. Раствор профильтровывают через бактериальный фильтр, добав­ляют 1,6-—1,8% глицерина и 0,25—0,3% фенола в качестве консерван­та и в асептических условиях разливают во флаконы по 5 мл. Флако­ны закрывают резиновыми пробками, которые обкатывают алюминие­выми колпачками. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную или желтова­тую жидкость кислой реакции, не содержащую осадка; 1 мл раствора 246 О

* Инсулин(Insulinurn). Препарат, содержащий одноименный гормон. Исходным сырьем являются поджелудочные железы крупного рога­того скота и свиней, у которых они наиоолее крупны. Свежие или замороженные железы пропускают через мясорубку и заливают полу-торным количеством 95% спирта, подкисленного серной кислотой (0,5%). Подкисденныйспирт инактивирует находящийся в гюджелу-дочной железе фермент трипсин, благодаря чему удается

сохрШТОть инсулин в неизмененном сисшкЯии. Легкая разрушаемость инсулина трийсином была причиной Неудач первых исследователей инсулина при их попытках извлечь этот гормон экстрагированием желез водой. Настаивание с подкисленным спиртом проводят при частом перемеши­вании в течение Р/2 ч, после чего вытяжку сливают, а остаток после отжима на прессе заливают 1 частью 60% спирта и снова настаивают в течение часа. Обе вытяжки сливают и оставляют на 48 ч на холоду (0—4°r.)jjjg пгдобождения от белков. Выпавший осадок отделяют центрифугированием7

а фильтр_ат выпаривают в эмалированном ва­куум-аппарате при температуре ,30—J35J4J До остатка, равного «при-мерно ‘/щ исходной вытяжки. Далее жицкость

ооезжиривают jyrgTaH-ванием на _холоду, после чего ее фильтруют ]^_насыщают сульфатом аммония

«(50—55%). Поскольку __ин_сулин является__белком. он легко при»этом вьгсаливается, образуя на поверхности корку

йнсу-лдща. Инсулин-сырец отделяют от маточной жидкости центр¥футщгойа»-нием, после чего его растворяют__в_,5й%_сщщте_и после отделения, не-растворимых веществ к раствору добавля^т^6^^ И

содержит 20, 40 или 60 ЕД. Сохраняется в прохладном месте (1 — 10°С). Относится к списку Б. Вводится подкожно, так как легкая разрушаемость инсулина протеолитическими ферментами делает не­возможным введение его больным перорально. Но и при парентераль­ном введении инсулин довольно быстро исчезает из крови, вероятно, вследствие разрушения его тканевыми ферментами.

Пролонгированные препараты инсулина.Поскольку общая продол­жительность действия однократной дозы инсулина невелика (6—8 ч), при регулярном применении инсулина целесообразнее пользоваться его лекарственными формами (суспензиями), обладающими свойством оказывать продленное действие. Пролонгирование достигается добав­лением солей цинка, белка (протамин) и буфера, которые меняют скорость наступления сахаропонижающего действия, «пика» действия и общую продолжительность действия.

Все суспензии приготовляются из кристаллического инсулина с ак­тивностью не менее 22—23 ЕД в 1 мг. В 1 мл суспензии содержится 40 или 80 ЕД. Суспензию цинк-инсулина приготовляют путем смеше­ния 3 объемов суспензии цинк-инсулина аморфного с 7 объемами сус­пензии цинк-инсулина кристаллического. Протамин — белок, добывае­мый из молок осетра, содержит до 80% лейцина, аргинина и гистидина, в связи с чем обладает щелочным характером. Для консервирования на каждые 100 мл добавляют: в суспензию цинк-инсулина—0,25—0,3 г фенола, а в суспензию протамин-цинк-инсулина, помимо того, 1,4—1,8 г глицерина. Все суспензии белого или почти белого цвета. При стоянии взвесь оседает, но при встряхивании легко взмучивается. Надосадочная жидкость бесцветная и прозрачная. Суспензии инсулина отпускаются во флаконах по 5 мл из нейтрального стекла, укупоренных резиновы­ми пробками с металлической обкаткой. Замерзание также недопу­стимо. Список Б.

Препараты половых гормонов

Женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками, являются производными углеводорода эстрана; важнейшие из них — эстрон (фолликулин) и эстрадиол. Мужские половые гормоны, вырабатывае­мые семенниками, являются производными другого углеводорода — андростана; важнейший из них — тестостерон. По химическому строе­нию женские и мужские половые гормоны относятся к стероидным гормонам и близки друг к другу.

Ввиду трудности получения их в достаточном количестве из биоло­гического материала в настоящее время в медицинской практике ши­роко применяются синтетические мужские и женские половые гормоны или их аналоги (этинил-эстрадиол, синэстрол, диэтилстильбэстрол, ме-тилтестостерон и др.). Из официнальных препаратов половых гормо­нов, вырабатываемых пока из биологического материала, можно на­звать только препараты женских половых гормонов.

Эстрон(Oestronum). В яичниках убойного скота имеется незначи­тельное количество фолликулярных гормонов. По доступности и деше­визне наиболее выгодным видом сырья может служить моча, которую собирают от специальных доноров (беременные женщины или бере­менные животные). Мочу подкисляют хлористоводородной кислотой и экстрагируют бензолом или эфиром. Эту операцию проводят в за­крытом эмалированном экстракторе при непрерывно работающей ме­шалке. Эфирную или бензольную вытяжку отделяют от водного слоя и выпаривают. Остаток растворяют в спирте, спиртовой раствор вы­мораживают, освобождая его от примесей, затем фильтруют и филь­трат выпаривают. Остаток извлекают эфиром, эфир отгоняют, а оста-

ток подвергают специальной очистке. В результате получается белый кристаллический порошок гормона. Эстрон является стандартом для всех препаратов женских половых гормонов. За 1 ЕД принимают спе­цифическую активность (способность вызывать течку у кастрированных самок грызунов) 0,0001 мг эстрона. Препарат выпускается в виде раствора в растительном масле (Solutio Oestronum oleosa) no 1 мл для внутримышечных инъекций, содержащего 0,5 мг или 1 мг эстрона (т. е. с активностью 5000 или 10 000 ЕД).

Эстрадиол-бензоат(Oestradioli benzoas). Эстрадиол в виде бензоата мало разрушается в тканях организма, медленно всасывается, медлен­но выделяется и оказывает поэтому более длительное действие (инъ­екция 1 раз в 3—5 дней), чем раствор эстрона (инъекция 1 раз в день). Выпускается в виде 0,1% масляного раствора (Solutio Oestradioli ben-zoatis oleosa) в ампулах по 1 мл для внутримышечных инъекций; 1 мл содержит 10 000 ЕД. Такое же продолжительное действие оказы­вает эстрадиол-дипропионат, применяемый в виде 0,1% масляного раствора (Solutio Oestradioli dipropionatis oleosa).

Препараты женских половых гормонов применяются при недостаточ­ной внутрисекреторной функции яичников и связанным с этим общим и половым недоразвитием, при климаксе. Все они относятся к спис­ку Б.

Препараты гипофиза

Гипофиз (придаток мозга) состоит из передней и задней долей, вы­рабатывающих совершенно разные гормоны. Гормоны передней доли оказывают влияние на рост организма, углеводный и жировой обмен и разнообразное воздействие на другие эндокринные железы. Задняя доля гипофиза также является местом выработки нескольких важных гормонов, влияющих на мочеотделение, кровяное давление, гладкую мускулатуру (особенно матки), а также на углеводный обмен. Гор­моны гипофиза являются белковыми веществами и под действием про-теолитических ферментов теряют свою активность.

ПРЕПАРАТЫ ПЕРЕДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА.Из передней доли гипофизов убойного скота вырабатываются препараты: 1) кортикотро-пин для инъекций или адренокортикотропный гормон для инъекций — АКТГ (Corticotropinum pro injectionibus, Hormonum adrenocorticotropi-num pro injectionibus) и 2) пролактин (Prolactinum). Производство их протекает одновременно по современной технологической схеме, раз­работанной Г. К. Коротаевым и В. А. Лившицем (ВНИИ технологии кровезаменителей и гормональных препаратов). Для этого фарш, по­лучаемый из свежезамороженных передних долей железы, смешивают с двумя частями воды, затем прибавляют 8 частей ацетона, подкислен­ного хлористоводородной кислотой, и мацерируют в течение 1,5 часа при перемешивании. Извлечение отделяют от жмыха на сепараторе. Из прозрачной вытяжки активные вещества осаждают повышением концентрации ацетона до 90% и отстаиванием в течение ночи на холо­ду (не выше—0°). Маточник отсасывают, осадок промывают на нутч-фильтре ацетоном, и высушивают.

Пролактин.Кислый ацетонированный порошок растворяют в 0,6% растворе уксусной кислоты из расчета 50 г в 1 л раствора. Устанавли­вают рН в растворе с помощью 10% раствора едкого натра до 2,8—3,0. Раствор мутнеет; выпадение лактина активизируют добавлением на­сыщенного раствора натрия хлорида (60 мл на 1 л) и отстаиванием в течение 3 часов. Осадок отделяют центрифугированием и высушивают. После стандартизации приготовляют водный раствор, профильтровы­вают через бактериальный фильтр и ампулируют по 1 мл. Препарат

способствует увеличению выделения молока молочными железами в

[кортикотропин.В растворе после отделения лактина устанавливают рН 5,5 с помощью водного аммиака и отстаивают в течение ночи при температуре 10—15°. Выпавший осадок отделяют центрифугированием и отбрасывают. Раствор разбавляют водой в десять раз и пропускают через колонну, заполненную КМ-сефадексом К-25 (катионит КМ-сефа-декс предварительно уравновешивают 0,1 н. аммоний-ацетатным бу­фером рН 5,5). Скорость протекания раствора через колонну поддер­живают в пределах 100—120 см/час. По окончании процесса колонну промывают 0,1 н. аммоний-ацетатным буфером рН 5,5. Кортикотропин десорбируют с КМ-сефадекса, пропуская через колонну 2 М аммоний-ацетатный буфер рН 6,2. В полученный элюат добавляют цистеингид-рохлорид из расчета 1 г на 1 л. Раствор помещают в термостат и вы­держивают 20 часов при 90°. Горячий раствор фильтруют через фильтр Зейтца, охлаждают и выливают в охлажденный до 3—5° спирт. Для отстаивания осадка раствор оставляют на ночь на холоду. Осадок отделяют центрифугированием. Окончательную очистку кортикотропи-на осуществляют с помощью хроматографии на сефадексе Г-25. Для этого высушенный спиртовой осадок растворяют в 0,6% растворе ук­сусной кислоты (1 г в 0,1 л). Раствор наносят на колонну, заполненную сефадексом Г-25, и элюируют 0,6% раствором уксусной кислоты. По­явление кортикотропина в элюате регистрируется проточным спектро­фотометром. Фракцию, содержащую кортикотропин, заливают в лотки, замораживают и лиофильно высушивают. Высушенный порошок стан­дартизуют и используют для приготовления лекарственных форм:

1) жортикотропин для инъекций (Cortkotropinum ;pro injectionibus) и

2) суспензия цинк-кортикотропина для инъекции (Suspensio Zinc-cor-
ticotropini).

Кортикотропин для инъекций представляет собой стерильный лиофи-лизированный порошок белого цвета, который ex tempore растворяют в 0,9% растворе хлорида натрия. Выпускают по 10, 20 и 40 ЕД во флаконе с добавлением наполнителя.

Кортикотропин для инъекций готовят растворением препарата и на­полнителя в воде для инъекций. Раствор фильтруют через бактериаль­ные фильтры в асептических условиях, разливают по 0,5 мл во флаконы емкостью 5 мл и сублимируют. Высушенные флаконы закрывают ре­зиновыми пробками и обкатывают металлическими колпачками.

Суспензия цинк-кортикотропина для инъекций выпускается во фла­конах по 5 мл и содержит 100 ЕД во флаконе, является препаратом с продленным действием. Препарат представляет собой тонкую суспен­зию белого цвета, не содержащую крупных, не разбивающихся при встряхивании частиц. При стоянии взвесь оседает, жидкость над осад­ком бесцветная и прозрачная. Приготавливают суспензию растворением кортикотропина в 0,01 н. растворе хлористоводородной кислоты с по­следующим добавлением хлористого цинка, консерванта (нипагина) и раствора едкого натра до рН 7,5—8,0.

ПРЕПАРАТЫ ГОНАДОТРОПНЫХ ГОРМОНОВ.Гонадотропин хо-рионический (Gonadotropinum chorionicum). Препарат, содержащий гонадотропные гормоны, получаемый не из желез, а из мочи беремен­ных женщин. Получаемую через клиники и консультации свежую мочу женщин в первой половине беременности подкисляют уксусной кисло­той до слабокислой реакции, фильтруют и упаривают в вакуум-аппа­рате при температуре не выше 35—40 °С до ‘До исходного объема. К полученному остатку после охлаждения добавляют 4 объема 95% спирта. Выпадает обильный осадок, который переносят на фильтр, промывают спиртом и эфиром. Полученный гормон-сырец подвергают

очистке, которая может быть проведена разными способами. По одно­му из них сырец растворяют в десятикратном объеме воды и центри­фугируют. К раствору добавляют реактив, состоящий из хлорида аШ-мония и хлорида магния, а затем раствор аммиака до щелочной реакции для осажденной фосфатом мочи. Осадок отфильтровывают, а к раствору добавляют 4 объема спирта. Образовавшийся осадок со­бирают на фильтре, промывают спиртом, эфиром, а затем высушивают в эксикаторе над серной кислотой или хлоридом кальция и стандарти­зируют на неполовозрелых крысах-самцах. Далее приготовление раст­воров с содержанием 500, 1000 или 2000 ЕД во флаконе проводят по схеме, описанной для АКТГ. Препарат представляет собой стерильный лиофилизированный порошок, который ex tempore растворяют в 0,9% растворе хлорида натрия.

Препарат содержит лютеинизирующий гормон, способствующий у женщин переходу развитого фолликула в желтое тело и удлиняющий время его существования, а у мужчин — стимулирующий функцию ин-терстициальных клеток семенников. Назначается внутримышечно. Спи­сок Б.

ПРЕПАРАТЫ ЗАДНЕЙ ДОЛИ ГИПОФИЗА. Адиурекрин(Adiure crinum). Приготовляется из задней доли гипофиза убойного скота. В препарате содержатся все гормоны, вырабатываемые задней долей гипофиза, в частности антидиуретический гормон, действующий на водно-солевой обмен. Вследствие быстрой потери активности гипофизы тотчас после убоя скота погружают в ацетон для консервирования. Перед производством гипофизы вынимают из ацетона и отделяют зад­нюю часть. Изрезанное сырье раскладывают на эмалированные под­носы и высушивают в вакуум-сушильном шкафу при температуре не выше 40 °С. Высушенную массу затем обезжиривают бензином в аппа­рате Сокслета. Остатки экстрагента удаляют высушиванием массы под вакуумом, после чего ее порошкуют в шаровой мельнице и стандар­тизуют на матке, взятой от девственной морской свинки. Таким обра­зом, препарат представляет собой высушенные и испорошкованные железы, прошедшие только обезжиривание (Pulvis posterioris glandulae pituitariae). Это мелкий аморфный порошок сероватого цвета, нераст­воримый в воде и других обычных растворителях: 1 мг препарата со­держит 1 ЕД. Сохраняется в хорошо закупоренных банках, в сухом прохладном месте.

Применяется при несахарном мочеизнурении и ночном недержании мочи. Вводится в ноздрю путем легкого вдыхания (понюшки) в коли­честве 0,03—0,05 г. Список Б.

Питуитрин(Pituitrinum). Приготовляется из адиурекрина, для чего его дважды настаивают на 0,25% растворе уксусной кислоты при тем­пературе 40 °С при частом помешивании. Соединенные вытяжки филь­труют и из фильтрата удаляют белки с помощью диализованного рас­твора хлорокиси железа. Осадок отфильтровывают и для удаления избытка железа к фильтрату добавляют гидрокарбонат натрия до сла­бощелочной реакции. Жидкость фильтруют, добавляют уксусной кис­лоты до рН 3,0—4,0, консервируют 0,3% фенола и в асептических ус­ловиях разливают в ампулы по 1 мл. Препарат представляет собой прозрачную бесцветную жидкость кислой реакции. В 1 мл препарата содержится 5 или 10 ЕД. Применяется для усиления родовых потуг, при послеродовых кровотечениях. Действие обусловливается находя­щимися в препарате гормонами: окситоцином, повышающим тонус гладкой мускулатуры, и вазопрессином, вызывающим сужение кро­веносных сосудов. Назначается также при несахарном мочеизнурении и ночном недержании мочи. Список Б. Вводится подкожно или внутри­мышечно 5—10 ЕД.

Препараты ферментов Ферментами называются специфические белки, входящие в состав клеток и тканей животных организмов и играющие роль биологиче-ских катализаторов. К наиболее характерным свойствам ферментов относятся__^^2молд_-бильность, чувствительность к изменению ррр ут ч д м гррд» чяркпвыря- П 50 °С

женная специфичность действия.. При нагревании свыше 50 °С актив­ность ферментов заметно падает, а при 80°С они обычно полностью утрачивают свои каталитические свойства. На степень инактивирования фермента влияет и длительность термического воздействия. Для боль­шинства ферментов, выделенных из клеток и тканей животных, опти­мальной является температура 37—40 °С. Активность ферментов резко меняется в зависимости от рН среды. Оптимальное значение рН среды неодинаково для различных ферментов. Каждый фермент, как прави­ло, действует лишь на вполне определенный субстрат или же тип химической связи в молекуле.

,- Ферменты слизистой оболочки желудка

I Ч1епсин(Pepsinum). Добывают из свиных желудков, для чего слизи-, стую оболочку вместе с подслизистым слоем отделяют от прочих»»тка

^ ней, промывают теплой водой (не выше 40 °С), измельчают на_мясд-рубке и в эмалированном или фарфоровом сосуде заливают 0

|5% раствором хлористоводородной кислоты из расчета 4 части экстрагента» на 1

тгасть слизистой м

ассы. Смесь настаивают в течение 18 ч при

температуре 40°С. часто помешивая, после чего прппускяют__ аерез

полотно и фильтрат обезжиривают, дважды взбалтыв.ал.£ш с бензином

Л. С. Казарновский, В. Н. Солонько и Л. А. Шинянский для экстрак-, ции пепсина применили ультразвук.

Измельченный материал помещают в сосуд с водным раствором хлористоводород­ной кислоты (0,5%) при соотношении 1 :4. Сосуд опускают в ванну, заполненную трансформаторным маслом, и после 5-минутного воздействия ультразвука (частота 500 кГц, интенсивность 9 Вт/см* 2 ) жидкость из сосуда сливают, а остаток снова зали­вают 0,5% раствором хлористоводородной кислоты при соотношении 1 : 2 и подвергают воздействию ультразвука в течение 3 мин.

Дальнейшая обработка может идти по-разному. В наиболее простом варианте водную вытяжку пепсина выпаривают под вакуумом при температуре не выше 40 °С до консистенции густоватого экстракта, после чего полученную массу смешивают с мо­лочным сахаром. Значительно лучше, если пепсин будет освобожден от сопровождаю- • щих его веществ. Для этого к водной вытяжке добавляют 0,1 н. раствор аммиака до слабощелочной реакции, а затем фосфатную взвесь с одновременным добавлением рас­твора аммиака с целью сохранения слабощелочной реакции. Фосфатная взвесь полу­чается смешением 10% раствора хлорида кальция с равным объемом 5,5% раствора двузамещенного фосфата натрия. После добавления фосфатной взвеси жидкость пере­мешивают и оставляют на 5—6 ч. При этом пепсин, выделенный из раствора при помощи аммиака, адсорбируется на поверхности тончайшей взвеси фосфата кальция Саз(РО4)г и вместе с ним выпадает в осадок. Во избежание элюирования, т. е. обрат­ного перехода фермента в раствор, повторно добавляют аммиак, чтобы сохранить необходимую реакцию среды. Отстоявшуюся жидкость сливают с осадка сифонирова-нием, осадок взмучивают с дистиллированной водой, декантируют, после чего перево­дят на нутч-фильтр и после промывки отсасывают. Осадок обрабатывают 4% раство­ром щавелевой кислоты. При этом фосфат кальция переходит в нерастворимый окса-лат кальция, а пепсин растворяется. Раствор пепсина фильтруют, осадок промывают водой, нромывные воды присоединяют к фильтрату, после чего добавляют такое ко­личество 1 н. раствора аммиака, чтобы жидкость имела рН 2,4—2,6. Далее добавля­ют пятикратный объем спиртоэфирной смеси (спирта и эфира поровну). Выпадает белый осадок, который собирают на фильтре и здесь же промывают сначала неболь­шим количеством спиртоэфирной смеси, а затем эфиром. После промывки осадок бы­стро просыхает в токе теплого воздуха.

Кроме описанного адсорбционного метода, предложенного видней­шим отечественным биохимиком А. Я- Данилевским, очистка пепсина

может быть проведена путем диализа, а также высаливанием нейтраль­
ными ТШЕШ

После проверки переваривающей активности полученный пепсин раз­бавляют молочньш_сая*ром до активности 1 : 100. Для этой же цели разрешается ТГрименять свекловичный сахар. Готовый препарат пред­ставляет собой белый или слегка желтоватый порошок кисловато-слад­кого вкуса со слабым своеобразным запахом. Полностью растворим в воде (коллоидно); раствор прозрачен или слегка мутноват, но не вы­деляет осадка. Реакция 2% раствора слабокислая (по фенолфталеину). Влаги в препарате должно быть не более 1%- Не должно быть пато­генной и гнилостной микрофлоры, сапрофитов допускается не более 2000 колоний в 1 г.

Препарат упаковывают в плотно закрывающиеся стеклянные банки
или в банки из белой жести со вложенным пергаментным мешком.
Сохраняется в сухом помещении при температуре от 2 до 15 °С. По
истечении года проверяется его активность. Пепсин в сочетании с гид­
рохлоридом бетаина (1+4) известен под названием ацидин-пепсина
(Acidin-pepsinum). Выпускается в таблетках по 0,5 и 0,25 г. В желудке
гидрохлорид бетаина легко гидролизуется и отделяет хлористоводород­
ную кислоту. ■*
У Желудочный сок.Пищеварительные соки животных и человека не­
обходимо рассматривать как естественные растворы ферментов, содер­
жащие меньшее количество, примргрйт-ч-ам игку^гтир-ын^—получаемые
экстракты. При наличии разработанных методов их можно получать
в значительных количествах и применять в качестве лекарственных
препаратов. К числу таких препаратов должен быть отнесен натураль­
ный желудочный cok_JSuccus gastricus naturalis), получаемый по ме­
тоду И. П. Павлова от здоровых собак. Для этой цели накладывают
желудочную фистулу в сочетании с эзофаготомией. Оперированные
таким образом собаки сохраняют способность проглатывать куски
мяса, но оно вместе со слюной вываливается через выведенный нару­
жу конец пищевода и в желудок не попадает. Вытекающий через фис­
тулу при таком «мнимом» кормлении й
С

растирают в порошок. Проверяют активность трипсина и разбавляют молочным сахаром до получения препарата с определенной актив­ностью—25 ЕД. Выход препарата может быть повышен, если измель­ченные железы вначале привести к определенной кислотности (рН 4,5), прибавляя буферную смесь, затем массу смешать с песком и подвер­гнуть прессованию. Протеолитическую активность препарата можно повысить за счет влияния энтерокиназы и иона ++Са(СаС12).

Препарат представляет собой порошок желтоватого цвета. В воде растворяется неполностью. При действии препарата на белок в слабо­щелочной среде он под влиянием трипсина расщепляется, теряя при­сущие ему физические свойства. Так, казеин теряет способность осаж­даться при подкислении раствора, а желатин — способность образовы­вать студень при охлаждении его раствора и вязкость. При действии препарата на крахмальный клейстер он под действием амилазы осаха-ривается, теряет коллоидные свойства и способность давать синее окрашивание с раствором йода. Сохраняется в стеклянных банках в сухом прохладном месте.

В форме порошка или таблеток применяется при ахилии, панкреати­тах и расстройствах пищеварения, связанных с нарушением функции печени и поджелудочной железы.

Протеолитин (Proteolytinum). Препарат, предназначенный для глу­бокого расщепления белка; содержит комплекс ферментов поджелу­дочной железы. Свежую поджелудочную железу свиней промывают изотоническим раствором хлорида натрия (стерильным) и медленно замораживают при —16—17 °С. Для получения протеолитина исполь­зуют железу с различным сроком хранения: от 2 ч до 90 сут. Оттаива­ние производят при комнатной температуре не менее 2 ч. После оттаи­вания измельчают железу в электромясорубке «Волчок». К измельчен­ной массе прибавляют полуторное количество свежеперегнанной ди­стиллированной воды (по массе) и 10% толуола, взбалтывают 30 мин, оставляют на 5—6 ч при 0—5°С, фильтруют через мелкопористую сет­ку из нержавеющей стали, фильтрат разливают в стерильные флаконы по 10 мл и быстро замораживают. Высушивание препарата из замо­роженного состояния производят методом сублимации при глубоком вакууме до остаточной влажности 5—6%.

Трипсин кристаллический(Trypsinum crystallisatum). Фермент, выде­ленный из поджелудочной железы в чистом виде. Применяется для облегчения удаления вязких секретов и экссудатов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей (ингаляции), тромбофлебитах и ос­теомиелитах (внутримышечные инъекции), в офтальмологии — при иритах, иридоциклитах и др. (глазные капли).

Химопсин(Chimopsinum). Препарат поджелудочной железы, содер­жащий, помимо трипсина, фермент а-химотрипсин. Применяется, при лечении гнойных ран, пролежней, ожогов II степени (растворы в 0,25% растворе новокаина), в офтальмологии — при кератитах и язвах рого­вицы (ванночки с раствором и глазные капли).

Абомин(Abominum). Препарат из сычуга телят и ягнят молочного возраста, содержит сумму протеолитических ферментов желудочно-кишечного тракта. Применяется в форме таблеток по 0,2 г при забо­леваниях желудочно-кишечного тракта, сопровождающихся наруше­нием переваривающей способности и понижением кислотности желу­дочного сока (гастриты, гастроэнтериты, энтероколиты и др.).

Инкрепан(Increpanum). Сухой экстракт, получаемый из поджелу­дочной железы крупного рогатого скота. Содержит комплекс нуклеи­новых кислот и белковое вещество, обладающее активностью фермента рибонуклеазы. Применяется в таблетках по 0,5 г при гипертонической болезни.

Препараты желчи

Желчь медицинская консервированная(Choleconservata medicata) или билиарин(Biliarinum). Препарат, содержащий натуральную желчь убойного скота. Свежесобранную желчь или смесь свежесобранной желчи с желчью, извлеченной из желчных пузырей после их 3-суточной выдержки в холодильнике (в соотношении 3:1) фильтруют и на каж­дый литр профильтрованной желчи добавляют смесь стабилизаторов, антисептиков и отдушки в следующих количествах: спирта 96% 200 мл, формалина или лизоформа 2 мл, спиртового раствора фурацилина (1 г фурацилина в 1,5 л 70% спирта) 20 мл, душистой эссенции до 4 мл. Смесь тщательно взбалтывают, после 3-суточной выдержки при ком­натной температуре разливают в асептических условиях в стерильные флаконы по 250 мл и пастеризуют при температуре 60—63 °С в тече­ние 1’Д—1 ‘/г ч. Применяют в виде компрессов как обезболивающее и рассасывающее средство при хронических артритах, спондилоартрозе, тендовагинитах и др.

Препараты ферментов семенников и стекловидного тела

Лидаза(Lydasa). Препарат, содержащий фермент гиалуронидазу. Получается из семенников крупного рогатого скота. Светло-желтая или золотистого цвета пористая масса, легкорастворимая в воде. Спе­цифическим субстратом гиалуронидазы является гиалуроновая кисло­та, относящаяся к группе мукополисахаридов. Биологическое значение ее заключается в том, что она является «цементирующим», склеиваю­щим веществом соединительной ткани. Гиалуронидаза вызывает рас­пад гиалуроновой кислоты до глюкозамина и глюкуроновой кислоты и тем самым уменьшает ее вязкость, что вызывает увеличение проницае­мости тканей и облегчает движение жидкостей в межтканевых про­странствах. Выпускается в ампулах, содержащих по 0,1 г стерильного сухого вещества. Перед употреблением содержимое ампулы растворяют в 1 мл 0,5% раствора новокаина. Применяется внутримышечно или под кожу для размягчения рубцов, появления подвижности в суставах, устранения или уменьшения контрактур, рассасывания гематом.

Ронидаза(Ronidasa). Препарат гиалуронидазы. В отличие от лида-зы (специально очищенный препарат для парентерального применения) ронидаза используется для наружного применения. Порошок серовато-желтоватого цвета, выпускаемый во флаконах пенициллинового типа по 5 г. Порошок ронидазы (по 0,5 г и более) наносят на увлажненную изотоническим раствором хлорида натрия стерильную марлевую сал­фетку, которую накладывают на пораженный участок под вощеную бумагу и мягкую повязку.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *