Микронизированный прогестерон 200 мг — Натуральный микронизированный прогестерон: целесообразность и сферы применения

Автор: | 20.05.2021

Содержание

Микронизированный прогестерон 200 мг

Натуральный микронизированный прогестерон: целесообразность и сферы применения

—>
23-24 марта 2017 года в г. Днепре состоялась научно-практическая конференция с международным участием «Актуальные вопросы репродуктивной медицины в Украине». Мероприятие было организовано при поддержке Министерства здравоохранения (МЗ) Украины, ОО «Ассоциация акушеров-гинекологов Украины», а также ГУ «Днепропетровская медицинская академия МЗ Украины». В работе конференции приняли участие более 400 отечественных и зарубежных специалистов в области акушерства и гинекологии.

Медведь_DSC_0609 15

Более подробно на основных аспектах ведения пациенток с сердечно-­сосудистой патологией и роли прогестерона в своем докладе остановился член-корреспондент НАМН Украины, заве­дующий отделением внутренней пато­логии беременных ГУ «Институт педиатрии, акушерства и гинекологии НАМН Украины», ­доктор медицинских наук, профессор Владимир Исаакович Медведь:

– Среди экстрагенитальных причин материнской смертности в Украине за последние 5 лет около 30% составляют болезни системы кровообращения. На данный показатель влияют преимущественно такие патологические нарушения, как легочная гипертензия, аневризма аорты, аортальный стеноз и др.

К клиническим проявлениям ассоциированных с беременностью сердечно-сосудистых нарушений относят: развитие или прогрессирование сердечной недостаточности (СН), нарушение или учащение сердечного ритма, развитие инфекционного эндокардита или венозной тромбоэмболии.

На сегодняшний день существует ряд определенных принципов родоразрешения пациенток с сердечно-­сосудистой патологией, и в первую очередь к ним относится тщательное наблюдение кардиолога: мониторинг артериального давления (АД), частоты сердечных сокращений (ЧСС), сердечного ритма.

Кроме того, не стоит забывать, что наличие СН во время беременности является одним из основных факторов, способствующих возникновению такой серьезной медико-­социальной проблемы ХХІ столетия, как недоношенность ребенка. Распространенность этой проблемы во всем мире ­составляет примерно 6-9% в статистике преждевременных родов и около 10-17% – ​в популяции беременных с кардио­логическими нарушениями.

В обновленном систематическом обзоре и метаанализе R. Romero 2016 г, дополненных индивидуальными данными пациенток c короткой шейкой матки, которые были включены в исследование OPPTIMUM (Утрожестан вагинально 200 мг/cут), продемонстрировано, что применение вагинального прогестерона достоверно снижает риск ­преждевременных родов, перинатальной заболеваемости и смертности у женщин с одноплодной беременностью и укороченной шейкой матки на сроках ≤34 недель. Также было показано отсутствие какого-либо негативного влияния вагинального прогестерона на результаты развития нервной системы детей в возрасте 2 лет по сравнению с плацебо.

Интравагинальное применение биоидентичного про­гестерона (такого, как Утрожестан ® ) – ​это реальный путь к снижению частоты преждевременных родов вследствие сердечно-сосудистой патологии у беременных. Утрожестан ® имеет высокий профиль безопасности при применении как на ранних, так и на поздних сроках беременности, который подтверждают результаты рандомизированных плацебо-контролируемых исследований (уровень доказательности I), а также характеризуется последовательностью схем терапии на разных сроках беременности по принципу «одна беременность – ​один прогестерон». В свою очередь ­вагинальный путь введения препарата отличается мини­мальным системным эффектом и отсутствием эффекта первичного прохождения через печень. Применение Утрожестана возможно с этапа прегравидарной подготовки вплоть до 36 недели беременности, что обеспечивает преемственность сохраняющей терапии и позволяет минимизировать риски.

Zhuk_filtered

О применении прогестерона на этапе прегравидарной подготовки как залога нормального течения беременности и родов рассказала ­профес­сор кафедры акушерства, гинекологии и медицины плода Национальной медицинской академии последипломного образования им. П.Л. Шупика, ­доктор медицинских наук Светлана Ивановна Жук:

– Прегравидарная подготовка (ПП) – это комплекс профилактичес­ких мероприятий, направленных на минимизацию рисков при реализации репродуктивных функций конкретной супружеской пары. Основной задачей ПП является коррекция имеющихся нарушений здоровья родителей для того, чтобы пара вступила в гестационный период с наилучшим состоянием здоровья. Согласно бюллетеню Всемирной организации здравоохранения «Поли­тика преконцептуальной подготовки», прегравидарную консультацию следует проводить всем женщинам репродуктивного возраста, особенно если пациентка не использует надежные методы контрацепции либо не против беременности.

Для женщин с сопутствующими гинекологическими заболеваниями и отягощенным акушерским анамнезом существуют дополнительные мероприятия в ПП, к которым относят непосредственно выявление и лечение гинекологических заболеваний. Немаловажным моментом является устранение дефицита прогестерона и циклическая эстрогено-прогестероновая терапия при тонком эндометрии (менее 8 мм). В этот же список входит коррекция недостаточности лютеиновой фазы, лечение воспалительных заболеваний органов малого таза, синдрома поликистозных яичников и т.п.

Отдельным пунктом следует рассмотреть роль терапии прогестероном на этапе ПП. Микронизированный прогестерон принято назначать по 200 мг в сутки перорально или интравагинально в течение 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла). При этом количество менструальных циклов с поддержкой лютеиновой фазы препаратом прогестерона не ограничено.

Если речь идет о привычном невынашивании, то в случае наступления беременности лечение препаратами микронизированного прогестерона таким пациенткам следует проводить как минимум в течение 10 недель после зачатия. Одновременно с обследованием и коррекцией выявленных нарушений всем женщинам с привычной потерей беременности в анамнезе следует рутинно назначать препараты микронизированного прогестерона во II фазе каждого менструального цикла до наступления беременности с последующим его приемом на ранних и поздних сроках гестации. Препарат натурального микронизированного прогестерона – ​Утрожестан ® – не угнетает овуляцию и не препятствует наступлению беременности. Вне беременности его назначают ­перорально или интравагинально в дозе 200 мг в сутки с 17-го по 26-й день цикла. При наступлении бере­менности применение препарата следует продолжить до 12-й недели в дозе 200-400 мг в сутки интра­вагинально. Для профилактики преждевременных родов у женщин группы высокого риска наиболее целесооб­разным курсом является 200 мг в сутки вечером перед сном с 22-й по 36-ю неделю гестации.

Ефименко 15

Об эффективности препаратов микронизированного прогестерона в качестве основных компонентов мено­паузальной гормональной терапии рассказала старший научный сотрудник отделения эндокринной гинекологии ГУ «Институт педиатрии, акушерства и гинекологии НАМН Украины», кандидат медицинских наук Ольга Алексеевна Ефименко:

– По данным исследования J.C. Prior (2011), симптомы гормонального дисбаланса проявляются уже в пре­менопаузальном периоде. Так, у 80% женщин в пременопаузе отмечаются вазомоторные симптомы, у 25% – ​меноррагия и у 10% – ​масталгия. При этом большинство из них испытывает перепады настроения и нарушения сна. Также был отмечен низкий уровень прогестерона, а овуляция у исследуемых ­пациенток была нарушена или отсутствовала вовсе. У женщин с наиболее выраженными симптомами были зарегистрированы более высокие уровни эстрадиола и более низкие – ​прогестерона.

Прогестерон – это не только гормон беременности. Экспери­ментальные данные, полученные R. Hussain и ­соавт. (2012), показывают, что прогестерон имеет нейропротекторный (способствует выживанию нейронов после травмы и дегенеративных заболеваний) и миелинизирующий эффект (способствует формированию миелиновых оболочек). Кроме того, по данным J. Sahni (2005), прогестерон благотворно влияет на сон, напрямую сти­мулируя рецепторы бензодиазепина (седативный эффект) и опосредованно – ​рецепторы гамма-аминомасляной кислоты, что обусловливает его анксиолитическое действие.

Доказано, что препараты биоидентичного прогестерона не имеют негативного влияния на сон, способствуют нормализации глубокой его фазы и работают, скорее, как физиологические регуляторы, чем как снотворное (Caufriez et al., 2011).

Биоидентичный прогестерон в составе комбинированной менопаузальной гормональной терапии (совместно с эстрадиолом) позволяет улучшить качество сна и в отличие от синтетических прогестинов не увеличивает риск развития рака молочной железы (CECILE study, 2012). По данным A. Gompel и соавт. (2012), протекторный эффект натурального микронизированного прогестерона в отношении эндометрия не отличается от других гестагенов, в связи с чем для женщин с интактной маткой его включение в схемы комбинированной МГТ является наиболее рациональным решением.

Как известно, МГТ имеет 2 режима – непрерывный и циклический. Первый режим – ​циклическая терапия в период менопаузального перехода, когда натуральный микронизированный прогестерон (Утрожестан ® ) назначается в дополнение к препаратам эстрадиола с 14-го по 25-й дни цикла в дозе 200 мг в сутки перорально. В этом случае его прием следует повторять каждый цикл. Во втором режиме (непрерывной терапии) пероральное применение микронизированного прогестерона рекомендовано совместно с препаратами эстрадиола ежедневно в дозе 100 мг в сутки.

В сроки, близкие к менопаузе, у врача имеется уникальная возможность идентифицировать риски и разработать профилактические стратегии. Женщины в период менопаузального перехода – ​идеальные кандидаты для начала превентивных мер. В настоящее время рекомендуется придерживаться так называемой временной гипотезы: начинать МГТ в возрасте моложе 60 лет при длительности менопаузы Тематичний номер «Гінекологія, Акушерство, Репродуктологія» № 1 (25), березень 2017 р.

  • Номер:
  • Тематичний номер «Гінекологія, Акушерство, Репродуктологія» № 1 (25), березень 2017 р.

СТАТТІ ЗА ТЕМОЮ Акушерство/гінекологія

16 лютого в онлайн-режимі відбувся вебінар «Залізо, залізодефіцит, анемія: значення для жіночого здоров’я й не тільки…», в рамках якого мали слово провідні вітчизняні фахівці, котрі займаються проблемами жіночого здоров’я. Учасники події мали змогу дізнатися про глобальну проблему залізодефіцитних станів у світі, значення заліза для жіночого організму, його надважливу роль у підготовці до здорової вагітності, вплив дефіциту заліза на функціонування жіночого організму під час вагітності, розвиток плода тощо. Пропонуємо нашим читачам ознайомитися з цими питаннями докладніше.

У статті представлено результати чотирирічного рандомізованого контрольованого клінічного дослідження (n=1668), у якому оцінювалась ефективність власної схеми протирецидивного лікування хронічних вагінітів різної етіології та бактеріального вагінозу. Доведено необхідність своєчасного роз’яснення пацієнткам правил інтимної гігієни та сексуального життя.

У статті наведено огляд доповідей, представлених провідними фахівцями з акушерства та гінекології у рамках вебінару «Проблема подолання інфекцій у жінок репродуктивного віку: швидка атака або довга облога», що відбувся 20 січня. Спікери висвітлили сучасні підходи до діагностики, профілактики та ефективного лікування інфекцій жіночого репродуктивного тракту з максимальним попередженням їх рецидивів. Окрему увагу було приділено алгоритмам дій неонатолога з метою забезпечення здорового старту життя кожної дитини. .

У теперішній час відзначається невпинне зростання показників захворюваності та смертності серед населення України. З огляду на це актуальним є пошук ефективної стратегії збереження і зміцнення здоров’я громадян шляхом вирішення проблеми хвороб цивілізації, яке полягає у ранньому виявленні й модифікації факторів ризику їх розвитку. .

Прогестерон

Прогестерон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Progesterone

Код ATX: G03DA04

Действующее вещество: прогестерон (progesterone)

Производитель: ОАО «Дальхимфарм» (Россия), ANHUI CHENGSHI MANUFACTURE MEDICINE, Co. Ltd. (Китай), ЧАО «Биофарма» (Украина)

Актуализация описания и фото: 26.10.2018

Цены в аптеках: от 353 руб.

Раствор в масле для инъекций Прогестерон

Прогестерон – препарат, оказывающий гестагенное действие.

Форма выпуска и состав

Выпускают Прогестерон в форме раствора для внутримышечного введения (масляного): прозрачная маслянистая жидкость, бесцветная или бледно-желтого либо золотисто-желтого цвета (1 мл в ампуле бесцветного стекла; 10 ампул в блистере, 1 блистер в картонной пачке; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, 2 упаковки или 10 ампул в картонной пачке).

Состав 1 мл раствора:

  • активное вещество: прогестерон – 10 или 25 мг;
  • дополнительные компоненты: масло оливковое и бензилбензоат медицинский или масло соевое и бензиловый спирт (в зависимости от производителя).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Прогестерон является гормоном желтого тела и проявляет гестагенное действие. Осуществляя связь с рецепторами, расположенными на поверхности клеток органов-мишеней, средство проникает в ядро, в котором активирует дезоксирибонуклеиновую кислоту, что приводит к усилению синтеза рибонуклеиновой кислоты. Препарат содействует трансформации фазы пролиферации слизистой оболочки матки, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения яйцеклетки обеспечивает необходимые условия для ее нормальной имплантации и дальнейшего развития. Прогестерон способствует уменьшению возбудимости и сократимости мускулатуры матки и маточных труб. Средство стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и вызывает лактацию, обеспечивает развитие нормального эндометрия.

Усиливая действие протеинлипазы, прогестерон приводит к увеличению запасов жира и улучшению утилизации глюкозы, повышая базальную и стимулированную секрецию инсулина, создает оптимальные условия для кумуляции гликогена в печени, а также повышает продукцию альдостерона. В малых дозах средство активизирует, а в больших – подавляет выработку гонадотропных гормонов гипофиза. Снижает азотемию, усиливает экскрецию азота почками.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения препарат быстро и почти полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови при в/м введении 10 мг прогестерона отмечается примерно спустя 8 часов после проведения инъекции и на протяжении 24 часов остается выше базального уровня.

Для средства характерно высокое связывание с белками плазмы крови, прежде всего, с альбумином – на 50–54% и кортикостероид-связывающим глобулином – на 43–48%.

Биотрансформация прогестерона происходит в печени, при этом образуются метаболиты – прегнанолон и прегнандиол, которые конъюгируют с серной и глюкуроновой кислотами. В процессе метаболизма принимает участие изофермент CYP2C19.

Период полувыведения составляет несколько минут, почками элиминируется 50–60% вещества, через кишечник – свыше 10%. Число метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению

  • эндокринное бесплодие (в т. ч. при недостаточной функции желтого тела);
  • ановуляторная метроррагия;
  • аменорея;
  • угроза прерывания беременности;
  • альгодисменорея, олигоменорея (связанные с гипогенитализмом);
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов.

Противопоказания

  • диагностированные или подозреваемые новообразования молочной железы и половых органов (в качестве препарата монотерапии);
  • внутричерепное кровоизлияние, тромбоэмболические нарушения (инсульт, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии) или указания в анамнезе на данные состояния/заболевания;
  • тромбофлебит (в т. ч. в анамнезе), тромбоз глубоких вен, тромбоз сосудов сетчатки, наличие факторов риска образования тромбов;
  • тяжелые заболевания печени или функциональные нарушения печени тяжелой степени (включая злокачественные опухоли печени, в т. ч. в анамнезе);
  • идиопатическая желтуха, герпес или зуд в период предыдущей беременности;
  • порфирия;
  • неполный аборт или несостоявшийся выкидыш;
  • вагинальные кровотечения неясного генеза;
  • II–III триместры беременности;
  • период кормления грудью;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать Прогестерон с крайней осторожностью):

  • хроническая почечная недостаточность;
  • артериальная гипертензия;
  • заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС);
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • гиперлипопротеинемия;
  • мигрень;
  • эпилепсия;
  • депрессия;
  • функциональные нарушения печени легкой и средней степени тяжести;
  • I триместр беременности (применение допускается исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша);
  • фоточувствительность.

Инструкция по применению Прогестерона: способ и дозировка

Прогестерон вводят путем в/м инъекций.

Рекомендуемый режим дозирования в зависимости от показания:

  • альгодисменорея: курс начинают за 6–8 дней до начала менструации; препарат вводят ежедневно по 5 или 10 мг в течение 6–8 дней;
  • альгодисменорея, обусловленная недоразвитием матки: комбинируют с препаратами эстрогенного действия из расчета 10 000 ЕД через день на протяжении 2–3 недель, в последующие 6 дней применяют Прогестерон;
  • гипогенитализм и аменорея: используют после применения эстрогенных лекарственных препаратов ежедневно по 5 мг или через день по 10 мг на протяжении 6–8 дней;
  • кровотечения, связанные с дисфункцией яичников: назначают ежедневно по 5–15 мг в течение 6–8 дней; в случае предварительно проведенного выскабливания слизистой оболочки полости матки введение препарата начинают спустя 18–20 дней, при невозможности осуществления выскабливания раствор вводят во время кровотечения; в ходе терапии возможно временное усиление кровотечения (на 3–5 дней), вследствие чего на фоне анемии умеренной и тяжелой степени рекомендуется предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл); после остановки кровотечения в течение 6 дней следует продолжить введение Прогестерона; если по прошествии 6–8 дней терапии кровотечение не прекращается, дальнейшее использование средства нецелесообразно;
  • недостаточность желтого тела: вводят по 12,5 мг в сутки в течение 2 недель с момента овуляции, при необходимости лечение продолжают до 11 недель беременности;
  • профилактика/лечение угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела: ежедневно или через день по 10–25 мг до полного снятия симптомов угрозы выкидыша; при привычном аборте вводят раствор до четвертого месяца беременности;
  • диагностика образования эндогенных эстрогенов: однократно 100 мг.

Побочные действия

  • нервная система: головокружение, головная боль, сонливость/бессонница, неврит зрительного нерва, лабильность настроения, астения, апатия, депрессия, дисфория;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, вздутие живота, рвота, диарея, тошнота, запор, боль в животе, холецистит, холестатический гепатит, холестатическая желтуха;
  • эндокринная система: гирсутизм;
  • иммунная система: крапивница, сыпь, кожный зуд, анафилактоидные реакции;
  • обмен веществ: увеличение/уменьшение массы тела, отеки;
  • ССС: повышение артериального давления, тромбофлебит, тромбоэмболия (в т. ч. сосудов головного мозга и легочной артерии), тромбоз вен сетчатки, геморрагическая сыпь;
  • орган зрения: нарушение зрения;
  • кожные покровы и подкожные ткани: алопеция, акне, узловая эритема, многоформная эритема;
  • скелетно-мышечная и соединительная ткань: боль в спине;
  • мочевыделительная система: цистит;
  • молочная железа и половые органы: изменение либидо, сокращение менструального цикла, предменструальный синдром, мажущие кровянистые выделения или прорывное кровотечение, аменорея, ощущение дискомфорта и зуд во влагалище, выделения из влагалища, изменение вязкости секрета шейки матки, спазм мышц матки, эрозия шейки матки, синдром гиперстимуляции яичников, вульвовагинит, увеличение молочных желез, галакторея, боль и напряжение в молочных железах, злокачественные новообразования в молочной железе;
  • общие расстройства и местные реакции: общее недомогание, гипертермия, приливы, усталость, гиперемия, раздражение, болезненность, гематома, отек, уплотнение и зуд в месте введения.

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть: дисменорея, укорочение менструального цикла, преходящее головокружение, сонливость, эйфория.

В некоторых случаях средняя терапевтическая доза может являться чрезмерно высокой вследствие особой чувствительности к средству, слишком низкого уровня содержания эстрадиола, нестабильной имеющейся или появившейся эндогенной секреции прогестерона. При развитии гестагензависимых побочных реакций терапию Прогестероном следует прервать, а после снятия данных нарушений возобновить в меньшей дозировке. При необходимости возможно проведение симптоматического лечения.

Особые указания

До начала терапии следует провести медицинское обследование, включающее обследование органов малого таза и молочных желез, и проведение теста Папаниколау.

Ввиду возможной угрозы возникновения тромбоэмболических осложнений требуется отказаться от применения Прогестерона при появлении следующих нарушений: сосудистые поражения сетчатки, двоение в глазах, потеря зрения, тромбофлебит, венозная или артериальная тромбоэмболия, тромбоз, вне зависимости от локализации.

При имеющихся в анамнезе указаниях на тромбофлебит, а также при заболеваниях ССС в настоящее время или в анамнезе необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

С крайней осторожностью следует использовать Прогестерон у больных с депрессией в анамнезе, при появлении тяжелой формы этого заболевания нужно прекратить терапию препаратом.

При длительном курсе лечения рекомендуется проводить регулярные медицинские осмотры, включающие исследование деятельности печени, а в случае появления холестатической желтухи или отклонений от нормальных значений функциональных проб печени отменить введение Прогестерона.

В период терапии может наблюдаться нарушение толерантности к глюкозе и возрастание потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах при наличии сахарного диабета, в связи с чем требуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

В случае возникновения в ходе лечения аменореи необходимо исключить возможную беременность, а при развитии ациклических кровотечений не следует вводить раствор до выявления их причины (в т. ч. до гистологического исследования эндометрия).

Применение Прогестерона может оказать влияние на результаты таких лабораторных анализов, как параметры коагуляции, показатели щитовидной железы и функции печени, концентрация прегнандиола.

При наблюдении выпадения кристаллов в растворе ампулу с препаратом можно нагреть в кипящей водяной бане, встряхивая до растворения кристаллов. Если при охлаждении до 36–38 °C кристаллы снова не выпадут, и раствор будет прозрачным – он годен к употреблению.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку применение Прогестерона может спровоцировать появление нарушений зрения и головокружения, в период лечения пациенткам, управляющим транспортными средствами или другими сложными механизмами, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Прогестерон противопоказано применять во II–III триместрах беременности. В I триместре беременности препарат допускается использовать исключительно для предупреждения самопроизвольного выкидыша.

В период грудного вскармливания вводить препарат противопоказано, поскольку он проникает в материнское молоко.

Применение в детском возрасте

Профиль безопасности Прогестерона у пациенток младше 18 лет не изучался. Детям и подросткам препарат не назначают.

При нарушениях функции почек

При наличии хронической почечной недостаточности лекарственное средство требуется использовать с особой осторожностью.

При нарушениях функции печени

Применять препарат пациенткам с выраженными нарушениями деятельности печени противопоказано. При нарушениях функции печени легкой/средней степени тяжести следует использовать Прогестерон с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Данных, подтверждающих безопасность и эффективность использования препарата у пациенток старше 65 лет, не имеется. Показания к введению средства в пожилом возрасте отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

  • окситоцин – снижается его лактогенный эффект;
  • барбитураты – ослабляется действие прогестерона;
  • лекарственные средства, стимулирующие гладкие мышцы матки, анаболические стероиды, гонадотропные гормоны передней доли гипофиза – снижается интенсивность действия этих препаратов;
  • гипотензивные лекарственные средства, диуретики, иммунодепрессанты, антикоагулянты – усиливается их эффект;
  • противоэпилептические препараты (фенитоин), гризеофульвин, спиронолактон, фенилбутазон, рифампицин – ускоряется метаболизм прогестерона в печени;
  • бромокриптин – уменьшается эффективность данного средства;
  • кетоконазол – возможно возрастание концентрации кетоконазола и увеличение биодоступности прогестерона;
  • циклоспорин – повышается уровень его содержания;
  • этанол (в больших дозах) – снижается биодоступность прогестерона.

У разных пациенток выраженность указанных взаимодействий может значительно отличаться, поэтому клинические эффекты последних сложно прогнозировать.

Аналоги

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и недоступном для детей, при температуре 5–25 °C.

Срок годности – 3 года или 5 лет (в зависимости от производителя).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Прогестероне

Отзывы о Прогестероне преимущественно положительные. Пациентки, применявшие препарат, отмечают его эффективность при лечении метроррагии и других нарушений менструального цикла, а также при угрозе прерывания беременности. Во многих случаях, согласно отзывам, препарат продемонстрировал результативность при возникновении проблем с зачатием и вынашиванием ребенка.

К недостаткам препарата пациентки относят большое число противопоказаний и возможных побочных эффектов, а также резкую болезненность при в/м введениях Прогестерона и появление уплотнений, гематом и отеков в месте инъекции. Для предупреждения развития нежелательных местных реакций и уменьшения боли от укола перед введением препарата пациентки рекомендуют нагревать ампулу в ладонях или в горячей воде.

Встречаются также отзывы, в которых указывается на отсутствие эффекта от терапии.

Цена на Прогестерон в аптеках

Цена на Прогестерон за упаковку, содержащую 10 ампул по 1 мл, может примерно составлять: 10 мг/мл – 270–390 рублей; 25 мг/мл – 540–760 рублей.

Утрожестан® (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг

Состав

1 капсула содержит

активное вещество прогестерон натуральный микронизированный 100 мг или 200 мг

вспомогательные вещества: лецитин соевый, масло подсолнечное,

состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е 171)

Описание

Круглые мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 100 мг).

Овальные мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз) (для дозировки 200 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прогестагены. Производные прегнена. Прогестерон.

Код АТХ G03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (Сmax) отмечается через 1-3 часа после приема. Связь с белками плазмы — 90%.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов.

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион)

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует 1 триместру беременности. Связь с белками плазмы — 90%.

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Фармакодинамика

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения – в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Показания к применению

Пероральный путь введения

Нарушения, связанные с недостаточностью прогестерона:

— нарушение менструальных циклов с дизовуляцией или ановуляцией

— терапия менопаузы (в дополнение к эстрогенотерапии)

— бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности.

— Угроза выкидыша или предупреждение привычных выкидышей из-за установленной лютеиновой недостаточности

— Угроза преждевременных родов

Вагинальный путь введения

— гипофертильность, первичное или вторичное бесплодие, связанное с частичной или тотальной лютеиновой недостаточностью (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы в ходе оплодотворения in vitro, донорство ооцитов)

— угроза раннего выкидыша или предупреждение привычных абортов, связанных с лютеиновой недостаточностью

Способ применения и дозы

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

В среднем доза составляет 200-300 мг прогестерона в день, распределенных на 1 или 2 приема, т.е. 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости.

При лютеиновой недостаточности (предменструальный синдром, нарушения менструального цикла, пременопауза, доброкачественные мастопатии): лечение следует проводить в течение 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26-й дни включительно.

При терапии менопаузы: поскольку отдельно эстрогенотерапия не рекомендована, прогестерон добавляется в последние две недели каждого терапевтического курса, за которыми следует прекращение любого замещающего лечения длительностью около одной недели, в ходе которого может наблюдаться кровотечение воздержания.

При угрозе преждевременных родов: 400 мг прогестерона каждые 6-8 часов в зависимости от клинических результатов, полученных в течение острой фазы, затем в поддерживающей дозировке (например, 3 раза по 200 мг в день) до 36-й недели беременности.

Вагинальный путь введения

В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в день (т.е. 1 капсула по 200 мг или две капсулы по 100 мг, распределенные на 2 приема, 1 утром и 1 вечером), которую вводят глубоко во влагалище, при необходимости при помощи аппликатора. Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациентки.

При частичной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, нарушения менструального цикла): лечение следует проводить 10 дней за цикл, обычно с 17-го по 26‑й дни из расчета 200 мг прогестерона в день.

При бесплодии с полной недостаточностью лютеиновой фазы (донорство ооцитов): доза прогестерона составляет 100 мг прогестерона на 13-й и 14-й дни цикла переноса, затем 100 мг прогестерона утром и вечером с 15-го по 25-й дни цикла. В случае начальной стадии беременности, начиная с 26-го дня доза увеличивается со 100 мг прогестерона в день до максимума в 600 мг прогестерона в день, распределенных на три приема. Эту дозировку следует соблюдать до 60-го дня.

При поддержке лютеиновой фазы при оплодотворении in vitro лечение следует проводить, начиная с вечера дня переноса, из расчета 600 мг прогестерона в три приема – утром, днем и вечером.

При угрозе выкидыша или при предупреждении привычного выкидыша из-за лютеиновой недостаточности

средней дозировкой является 200-400 мг прогестерона в день в два приема до 12-й недели беременности.

Капсула должна быть введена глубоко во влагалище.

Перечисленные ниже нежелательные явления отмечались при пероральном способе применения:

Прогестерон

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Прогестерон
  • Показания к примененинию препарата Прогестерон
  • Применение препарата Прогестерон
  • Противопоказания к примененинию препарата Прогестерон
  • Побочные эффекты препарата Прогестерон
  • Особые указания по применению препарата Прогестерон
  • Взаимодействия препарата Прогестерон
  • Передозировка препарата Прогестерон, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Прогестерон

Фармакологические свойства препарата Прогестерон

Гормон желтого тела, оказывает прогестагенное действие. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения — создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб, стимулирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы, повышая уровни базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку альдостерона; в низких дозах ускоряет, а в высоких — подавляет продукцию гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.
Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотой. Период полувыведения составляет несколько минут. Примерно 50–60% выводится с мочой, более 10% — с желчью. Количество метаболитов, экскретируемых с мочой, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания к применению препарата Прогестерон

Аменорея, ановуляторная метроррагия, эндокринное бесплодие (в том числе обусловленное недостаточностью желтого тела), угроза прерывания беременности, олигоменорея, альгодисменорея (на почве гипогенитализма), диагностика образования эндогенных эстрогенов.
Гель: мастодиния, доброкачественная мастопатия на фоне дефицита прогестерона.

Применение препарата Прогестерон

Прием внутрь (капсулы)
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200–300 мг в 2 приема (100 мг утром не ранее, чем через 1 ч после еды и 100–200 мг вечером перед сном).
При недостаточности лютеиновои фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, нарушения менструального цикла, пременопауза) суточная доза составляет 200–300 мг (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов препарат назначают по 200 мг вечером перед сном на протяжении 12–14 дней.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг прогестерона однократно, в дальнейшем возможен прием по 200–400 мг каждые 6–8 ч до исчезновения симптомов. Дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу прогестерона постепенно снижают до поддерживающей — 200–300 мг в сутки (100 мг утром через 1 ч после еды и 100–200 мг вечером перед сном). В этой дозе препарат можно применять до 37 нед беременности. Если клинические проявления угрозы преждевременных родов возникают снова, лечение возобновляют с применения в эффективной дозе.
Интравагинальное введение (капсулы)
При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклетки) на фоне эстрогенной терапии препарат назначают по 100 мг/сут на 13 и 14-й дни цикла, в дальнейшем — по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае наступления беременности дозу повышают на 100 мг на сутки еженедельно, достигая максимальной суточной дозы — 600 мг в 3 приема (по 200 мг каждые 8 ч). В этой дозе препарат применяют на протяжении 60 дней. В дальнейшем возможен прием прогестерона в дозе 400–600 мг/сут (по 200 мг каждые 8–12 ч), до 27 нед беременности включительно.
Для поддержки лютеиновой фазы при проведении цикла экстракорпорального оплодотворения препарат назначают по 400–600 мг/сут (по 200 мг каждые 8–12 ч) начиная со дня инъекции хорионичного гонадотропина до 27 нед беременности включительно.
Для поддержки лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, назначают по 200–300 мг/ сут в 2 приема, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней. В случае задержки менструации и выявления беременности прием препарата следует возобновить. Лечение в рекомедуемой дозе (100 мг утром и 100–200 мг вечером перед сном) может быть продолжено до 27 нед беременности включительно.
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона назначают по 200–400 мг/сут (100–200 мг каждые 12 ч) до 27 нед беременности. Эффективную дозу подбирают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы выкидыша.
В/м или п/к
При кровотечениях, обусловленных дисфункцией яичников — по 5–15 мг ежедневно в течение 6–8 дней; если предварительно выполнено выскабливание слизистой оболочки полости матки, начинают спустя 18–20 дней (если произвести выскабливание невозможно, вводят во время кровотечения). В период лечения кровотечение может временно усилиться (на 3–5 дней); астенизированным больным необходимо предварительно провести гемотрансфузию (200–250 мл). После остановки кровотечения терапию продолжают в течение 6 дней. Если после 6–8 дней лечения кровотечение не прекратилось, дальнейшее введение нецелесообразно. При гипогенитализме и аменорее вводят после применения эстрогенных препаратов по 5 мг прогестерона ежедневно или по 10 мг через день в течение 6–8 дней. При альгодисменорее лечение начинают за 6–8 дней до менструации по 5 или 10 мг ежедневно в течение 6–8 дней. При альгодисменорее, вызванной гипоплазией матки, сочетают с эстрогенами из расчета 10 000 ЕД через день в течение 2–3 нед; затем в течение 6 дней вводят прогестерон. Для профилактики и лечения угрожающего и начинающегося выкидыша, вызванного недостаточностью функции желтого тела — по 10–25 мг ежедневно или через день, до полного устранения риска выкидыша. При привычном аборте вводят до 4 мес беременности. При недостаточности желтого тела: 12,5 мг/сут в/м в течение 2 нед с момента овуляции (при необходимости — до 11 нед беременности). Диагностика образования эндогенных эстрогенов: в/м, 100 мг однократно.
Местно
Гель: 1 дозу (2,5 г 1% геля) наносят на кожу каждой молочной железы до полного впитывания 1 раз в сутки независимо от дней менст
руального цикла.

Противопоказания к применению препарата Прогестерон

Повышенная чувствительность к прогестерону, рак молочной железы и половых органов, печеночная недостаточность, II–III триместр беременности, склонность к тромбозам, острый флебит, тромбоэмболии, вагинальные кровотечения неясного генеза, порфирия.

Побочные эффекты препарата Прогестерон

Сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория; холестатический гепатит, тошнота, рвота, анорексия, калькулезный холецистит; снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение; нарушение зрения, повышение АД, отеки, тромбоэмболии, тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки; галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез, гирсутизм; аллергические реакции, болезненность в месте введения.

Особые указания по применению препарата Прогестерон

С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, АГ (артериальная гипертензия), ХПН, сахарном диабете, БА, эпилепсии, мигрени, депрессии; гиперлипопротеинемии, внематочной беременности, в период кормления грудью. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия препарата Прогестерон

Потенцирует действие диуретиков, гипотензивных средств, иммунодепрессантов, коагулянтов. Снижает лактогенный эффект окситоцина, а также уменьшает эффекты утеротонических средств, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза. При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.

Список аптек, где можно купить Прогестерон:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *