Ингибиторы пролактина — Ингибиторы пролактина

Автор: | 20.05.2021

Содержание

Ингибиторы пролактина

Ингибиторы пролактина

М. В. Майоров, врач акушер-гинеколог высшей категории, член Национального союза журналистов Украины (женская консультация городской поликлиники № 5 г. Харькова)

Multi multa, memo omnia novit («Многие знают много, но никто не знает все», лат.).

Пролактин (ПЛ) — гормон, вырабатываемый клетками передней доли гипофиза (лактотрофами), — играет исключительно важную роль во многих процессах, происходящих в организме, особенно в обеспечении нормального функционирования репродуктивной системы. Впервые он был выделен в 1937 г. White и сотр. из гипофиза овец, однако как отдельный гормон у человека идентифицирован только в 1970 г. (Lewis и сотр.). До этого полагали, что лактотропную функцию выполняет гормон роста. В 1971 г. Hwand и сотр. предложили радиоиммунологический метод определения гормона, а в 1977 г. Shome и Parlow установили последовательность аминокислот в человеческом ПЛ. Было показано, что ряд клинических симптомов (аменорея — галакторея, ановуляторные циклы, бесплодие, снижение либидо, потенции и др.) являются проявлением гиперпролактинемии, а около 60 % опухолей гипофиза являются пролактиномами [14].

Все это резко повысило интерес к возможности медикаментозного воздействия на повышенный уровень пролактина. После установле-ния идентичности пролактин-ингибирующего фактора (ПИФ) и дофамина агонисты дофамина стали использоваться в качестве эффективных селективных ингибиторов секреции пролактина. В частности, накоплен значительный опыт по применению алкалоида спорыньи бромокриптина и его аналогов (парлодел, роналин). Относительно нередкая встречаемость в клинической практике, четко разработанная диагностика и результативность лечения (включая микрохирургию гипофиза) сделали проблему гиперпролактинемии одним из интереснейших разделов эндокринологии человека [14]. Человеческий пролактин — полипептид из 198 аминокислот и 3 дисульфидных мостиков — присутствует в плазме в виде мелких, крупных и очень крупных молекул, причем преобладают мелкие молекулы с относительной молекулярной массой (ОММ) 22 000. Уровень ПЛ в плазме определяется радиоиммунологическим методом в мкг / л или мМД / л, причем 1 мкг соответствует 20–25 мЕД. Верхняя граница нормы у мужчин — 450 мЕД / л, у женщин — 500 мЕД / л (по другим данным норма у мужчин — 53–360 мЕД / л, у женщин — 40–530 мЕД / л).

Биологическая роль ПЛ заключается прежде всего в стимуляции маммогенеза (совместно с другими гормонами), инициации и поддержании секреции молока (лактогенез и галактогенез). К другим органам‑мишеням относятся яичники (регуляция ЛГ — рецепторов желтого тела), яички (регуляция связывания ЛГ клетками Лейдига) и надпочечники. Более филогенетически ранние функции этого гормона, такие как регуляция водно-солевого обмена у человека, утратили свое значение.

Регуляция секреции ПЛ лактотрофами гипофиза сводится в основном к ингибирующему влиянию гипоталамуса. Действующий на уровне срединного возвышения нейротрансмиттер, именуемый «пролактин-ингибирующий фактор» (ПИФ), по всей видимости, идентичен дофамину. Все физиологические или экзогенные факторы, ослабляющие секрецию или действие дофамина, являются причинами повышения уровня ПЛ или гиперпролактинемии (Carol W., 1984). Считается, что в физиологических условиях в регуляции секреции ПЛ не играет существенной роли стимулирующее влияние таких нейротрансмиттеров, как серотонин, гистамин и ГАМК (ЦНС), нейропептидов (ТТГ, β-эндорфин, энкефалин, ВИП (вазоинтестинальный пептид), бомбезин, субстанция Р), а также тормозящее влияние норадреналина, ацетилхолина и ГАМК (гипофиз).

Известными физиологическими стимулами секреции ПЛ являются сон, физическая активность, стресс, гипогликемия, раздражение соска молочной железы, половой акт и эстрогены. В связи с этим уровень ПЛ у женщин моложе 40 лет несколько выше, чем у мужчин; при беременности имеет место физиологическая гиперпролактинемия (с 8-й по 25-ю неделю). В связи с вышеизложенным, забор крови из вены для исследования производится натощак в утренние часы, желательно между 5‑м и 8‑м днем менструального цикла. Как правило, при повышенном уровне ПЛ необходимы повторные определения (не менее 3‑х). Это связано с возможностью временного повышения уровня ПЛ, которое не говорит о наличии какого-либо заболевания.

При аменорее, бесплодии или импотенции следует всегда исключать гиперпролактинемию, особенно при одновременном увеличении турецкого седла. Даже небольшое повышение уровня ПЛ может быть причиной недостаточности желтого тела, ановуляторных циклов или олигоменореи. Гиперпролактинемия более 1000–1500 мЕД / л обычно сопровождается аменореей. Галакторея в меньшей степени коррелирует с подъемом уровня ПЛ. Повышение до 1500– 2000 мЕД / л вызывается, преимущественно, функциональными причинами, 2000–5000 мЕД / л — микропролактиномами, а выше — макропролактиномой.

Гиперпролактинемия встречается чаще у женщин (вследствие эффекта эстрогенов) и в 20–25 % случаев является причиной аменореи. У мужчин диагноз устанавливается на основании менее выраженных симптомов и в основном уже на стадии макропролактиномы.

Одной из самых распространенных причин гиперпролактинемии является медикаментозная блокада рецепторов дофамина или его секреции.

Таблица 2 Симптомы гиперпролактинемии или пролактиномы
Женщины Мужчины
первичная аменорея (редко) задержка полового развития (редко)
укороченная лютеиновая фаза снижение либидо и потенции
ановуляторные циклы синдром гипоандрогении (нерезко выраженный)
вторичная аменорея олигоспермия, аспермия, субфертильность
галакторея гинекомастия, галакторея (редко)
менометроррагия местная симптоматика
снижение либидо макропролактиномы
гирсутизм, акне (слабо выраженные) &nbsp
диабетогенный эффект (очень слабый) &nbsp
Типичное сочетание
синдром аменореи — галактореи! импотенция и нарушения зрения!
турецкое седло часто без изменений расширение турецкого седла

Препараты, вызывающие гиперпролактинемию:

  • нейролептики: хлорпромазин (мегафен), бутирофенон (галоперидол), пимозид, диазепам (седуксен, реланиум, сибазон);
  • антидепрессанты: имипрамин, амитриптиллин (тофранил); антигипертензивные средства: α‑метилдофа (альдомет), резерпин и другие алкалоиды раувольфии;
  • гормоны: эстрогены, ТРГ (тиротропин-рилизинг‑гормон), ЦПА (ципротерон-ацетат), КОК, кальцитонин;
  • опиаты: морфина гидрохлорид и другие;
  • прочие лекарственные средства: метоклопрамид (церукал, реглан), циметидин (тагамет), гистамин.

Вещества, снижающие концентрацию ПЛ в сыворотке крови [8]: производные спорыньи, фуросемид, этакриновая кислота, глюкокортикостероиды, L-ДОФА, клонидин, ЛСД, марихуана, литий.

Таблица 1 Причины возникновения гиперпролактинемии [8]
Ятрогенные Эктопические пролактин-секретирующие опухоли
Опухоли гипофиза (эозинофильная, хромофобная и базофильная аденома) Операции на грудной клетке, позвоночнике, в области шеи или таза
Первичный гипотиреоидизм Раздражающие поражения грудной клетки (ожоги, опоясывающий лишай)
Нарушение гипофизарно-гипоталамических связей Хроническая почечная недостаточность
Краниофарингиома Идиопатическая гиперпролактинемия
Эктопическая пинеалома Ложная беременность
Гистиоцитоз Послеродовая (синдром Киари — Фроммеля)
Саркоидоз Не связанная с родами (синдром Аргонц — Ахумада дель Кастильо)
Разрыв ножки гипофиза Голодание
Синдром «пустого» турецкого седла Физиологическая гиперпролактинемия (беременность, послеродовой период, период новорожденности, грудной возраст)

Гиперпролактинемия — наиболее частая причина галактореи (синдрома молокообразования) у пациенток, которые не находятся в послеродовом периоде, причем, как правило, галакторея сопровождается аменореей [2]. В свое время было предложено несколько витиеватое, но довольно правильное название «синдром персистирующей галактореи — аменореи» [3]. Причины гиперпролактинемии и обусловленной ею галактореи весьма многочисленны, однако наиболее частыми из них являются пролактин-продуцирующие опухоли (аденомы) гипофиза (пролактиномы), в том числе микро- и макропролактиномы, а также поражения гипоталамуса. Так, галакторея с олигоили аменореей при синдроме Киари (Чиари) — Фроммеля (J. B. Chiari, R. J. Frommel) обусловлена поражением гипоталамуса, а при послеродовых синдромах Форбса — Олбрайта (P. Forbes, F. Albright), Аргонса — дельКастильо (J. Argons, E. B. del Castillo) или Нельсона (D. H. Nelson) является результатом синтеза ПЛ аденомой гипофиза (гормонально-активные аденомы). Вместе с тем гиперпролактинемия и вызванная ею галакторея, сочетающаяся с аменореей, могут быть следствием и других заболеваний.

В частности, они выявляются при акромегалии, синдроме Иценко — Кушинга, поликистозе яичников (СПКЯ), а также при хронической почечной недостаточности (уменьшен клиренс пролактина), циррозе печени (механизм гиперпролактинемии не ясен), при уменьшении синтеза или высвобождения дофамина (например, при поражениях гипоталамуса), который ингибирует секрецию ПЛ, а также при состояниях, сопровождающихся уменьшением ингибирующей активности дофамина (дефицит эстрогенов, первичный гипотиреоз).

Иногда галакторея в сочетании с аменореей наблюдается в условиях нормопролактинемии, что, повидимому, обусловлено повышенной биологической активностью эндогенного ПЛ или повышенной чувствительностью пролактиновых рецепторов [2]. Галакторея изредка наблюдается у новорожденных младенцев («ведьмино молоко»), связана с проявлением действия ПЛ матери и довольно быстро проходит самостоятельно.

В настоящее время применяют три основных метода терапии гиперпролактинемии: медикаментозный, хирургический и лучевую терапию. Ведущее место занимает медикаментозное лечение , показаниями к которому является бесплодие, выраженная гипофункция яичников, наличие клинически манифестирующей аденомы гипофиза.

Влияние алкалоида спорыньи эрготоксина на лютеотропную функцию гипофиза было установлено в 1954 г. в экспериментах Skelesnyak, но дофаминергические механизмы этого явления были показаны только в 1970 г. Fluckiger и Hokfelt.

В настоящее время соединения эрголина — агонистов дофамина (ингибиторов пролактина) — имеют огромное клиническое значение. Их химическая форма включает основной «скелет» дофамина и тетрациклическое ядро, называемое эрголином (6‑метил-эрголин). Соединения эрголина делятся на три подгруппы:

  1. производные лизергиновой кислоты: бромокриптин (парлодел, роналин), метисергид;
  2. производные клавина: перголид, метерголин;
  3. производные аминоэрголина: лизурид, тергулид, месулергин.

В последние годы появились новый дериват эрголина — каберголин (достинекс) и неэрготосодержащий агонист дофамина — квинаголид.

Хотя соединения спорыньи, вероятно, имеют сродство к гипоталамическим структурам, основной мишенью для них может быть гипофиз (агонисты рецепторов дофамина). Эти соединения способны специфически тормозить секрецию пролактина гипофизом, независимо от стимулирующих ее механизмов. Эффект зависит от дозы препарата; кроме того, агонисты дофамина вызывают парадоксальное понижение повышенного уровня соматотропина при акромегалии.

В 1971 г. было установлено, что бромокриптин, использовавшийся тогда исключительно для лечения болезни Паркинсона, существенно подавляет секрецию ПЛ. Первая публикация («Бромокриптин подавляет галакторею») появилась в «Британском медицинском журнале» в 1971 г., и с этого момента началась золотая эра лечения гиперпролактинемии аналогами дофамина [10].

Действие аналогов дофамина основано на связывании их со специфическими дофаминергическими Д 2 -рецепторами на поверхности лактотрофов, что приводит к снижению уровня цАМФ и внутриклеточного кальция. Происходит торможение секреции ПЛ (быстрый эффект наблюдается через несколько часов), а также снижение транскрипции гена ПЛ и синтеза ПЛ (медленный эффект — через несколько дней).

Бромокриптин — наиболее распространенный аналог дофамина первого поколения — до настоящего времени остается золотым стандартом в лечении гиперпроактинемии, эффективным в снижении уровня ПЛ, уменьшении размеров пролактином, восстановлении репродуктивной функции [10]. У большинства пациенток он приводит к проявлению ряда побочных эффектов: сонливости, головной боли, головокружению, ортостатическому снижению артериального давления, тошноте, рвоте, болям в эпигастрии, — что является причиной отказа от лечения у 5–10 % больных. При применении больших доз (более 10 мг / сут.) возможны галлюцинации, нарушения зрения, сухость во рту, судороги икроножных мышц и даже психотические реакции (у 1 % пациенток).

Снизить частоту и тяжесть побочных явлений позволяют постепенное увеличение дозы с учетом эффективности лечения и использование минимально необходимых доз. Обычно рекомендуют суточную дозу 5–12,5 мг; для установления терапевтической дозы и ее коррекции рекомендуется ежемесячный контроль уровня ПЛ в крови. Короткий период полувыведения препарата является причиной его непродолжительного действия и необходимости регулярного приема — несколько раз в сутки. В настоящее время созданы пролонгированные формы бромокриптина: бромокриптин SRO, а также депо — форма (бромокриптин LAR). Предложено трансвагинальное введение, позволяющее исключить побочные действия, а также получены положительные данные об эффективности назальной формы.

При непереносимости бромокриптина возможно использование других аналогов дофамина первого поколения — лизурида и тергурида, а также антисеротонинергического препарата — метерголина, переносимость которых в некоторых случаях лучше.

У 5–15 % пациенток с гиперпролактинемией возникает резистентность к аналогам дофамина первого поколения, вероятно, обусловленная дефектами Д 2 -рецепторов. Несовершенство аналогов дофамина первого поколения стало основанием для создания новых агонистов дофамина второго (квинаголид) и третьего поколения (каберголин), селективных в отношении Д 2 -рецепторов и характеризующихся большей эффективностью и лучшей переносимостью. Почти у 90 % пациенток, резистентных к бромокриптину, при применении новых селективных препаратов происходит нормализация уровня ПЛ.

Квинаголид — агонист дофамина второго поколения — назначается со стартовых доз с постепенным их увеличением (первые 3 дня — по 25 мкг, далее 3 дня — по 50 мкг, в дальнейшем — по 75 мкг в сутки). При отсутствии нормализации уровня ПЛ следует увеличивать суточную дозу ежемесячно на 75 мкг. Необходимая для снижения ПЛ суточная доза составляет, как правило, от 75 до 300 мкг; назначают и более высокие дозы — до 600 мкг / сут.

К последним достижениям в области лечения гиперпролактинемии относится создание третьего поколения агонистов дофамина — каберголина (достинекс), являющегося дериватом спорыньи. Данный высокоселективный, мощный и пролонгированный ингибитор секреции ПЛ назначается всего 1–2 раза в неделю; он эффективен в 90 % случаев, резистентных к бромокриптину, и в 70 % — к квинаголиду. Фармакокинетика каберголина характеризуется быстрой абсорбцией и медленной экскрецией препарата и его метаболитов. Рекомендуемые дозы составляют 0, 25–2 мг в неделю; возможно применение и более высоких доз — до 4 мг в неделю.

При неопухолевом генезе гиперпролактинемии в качестве начальных минимальных доз целесообразно назначение 0,25 мг в неделю (по 1/4 таблетки два раза в неделю). Отсутствие нормализации уровня ПЛ диктует необходимость повышения дозы до 0, 5 мг в неделю (по 1/2 таблетки два раза в неделю). При необходимости в дальнейшем возможно ежемесячное увеличение дозы на 0,5 мг до 2 мг в неделю. Пациенткам с пролактиномами целесообразно назначать начальную дозу 0,5 мг в неделю с дальнейшим (по показаниям) ежемесячным увеличением дозы на 0,5 мг в неделю.

Эффект снижения уровня ПЛ имеет тенденцию к плавному повышению после окончания курса терапии. Нормальные уровни ПЛ определяются через 15 дней, сниженная концентрация по сравнению с исходной — в течение 4–6 мес. после отмены достаточно длительно принимаемого каберголина.

Результативность лечения агонистами дофамина оценивают по степени нормализации уровня ПЛ, восстановления менструального цикла и овуляции, прекращения галактореи, сокращения размеров аденомы гипофиза. Наряду с нормализацией функций репродуктивной системы отмечаются благоприятные изменения и в других органах и системах. Так, на фоне шестимесячного лечения каберголином выявлено повышение минеральной плотности костной массы в поясничном отделе позвоночника, достоверное снижение индекса массы тела у пациенток с избыточным весом; у ряда пациенток отмечена нормализация структуры молочных желез [10].

Опубликованы многочисленные данные о безопасности применения агонистов дофамина: не отмечено увеличения риска самопроизвольных абортов и врожденных аномалий развития плода; при использовании для подготовки к беременности также не выявлено отрицательного влияния на плод. Данные о частоте наступления беременности и ее исходе вполне обнадеживающие, целесообразность барьерной контрацепции — в течение всего периода применения препаратов и один месяц после его отмены, ибо «Abudans cautela non nocet» («Лишняя предосторожность не вредит», лат.).

Влияние пролактина на организм женщины обусловлено широтой его биологического действия, активным взаимодействием с нейромедиаторами и периферическими гормонами, наличием соответствующих рецепторов во многих органах и тканях организма. Современные ингибиторы пролактина при правильном и рациональном применении весьма эффективны для лечения патологической гиперпролактинемии. Ведь «Amat victoria curam!» («Победа любит старание», лат.).

( Л И Т Е Р А Т У Р А )

(1) Бодяжина В. И., Сметник В. П., Тумилович Л. Г. Неоперативная гинекология. — М.: Медицина, 1990. — 544 с.

(2) Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов. — М.: МИА, 1999. — 224 с.

(3) Дедов И. И., Мельниченко Г. А. Персистирующая галакторея — аменорея. — М.: Медицина, 1985. — 254 с.

(4) Зилва Дж. Ф., Пэнелл П. Р. Клиническая химия в диагностике и лечении. Пер. с англ. — М.: Медицина, 1988. — 528 с.

(5) Майоров М. В. Современные методы торможения лактации / / Медицина и…— 1999. — № 1. — С. 35–37.

(6) Майоров М. В. Торможение лактации: медикаментозные методы // Провизор. — 2000. — № 16. — С. 31–32.

(7) Малевич К. И., Русакевич П. С. Лечение и реабилитация при гинекологических заболеваниях. — Минск: Высшая школа, 1994. — 368 с.

(8) Гинекологические нарушения. Пер. с англ. / Под ред. К. Дж. Пауэрстейн. — М.: Медицина, 1985. — 592 с.

(9) Сатоскар Р. С., Бандаркар С. Д. Фармакология и фармакотерапия. В 2‑х томах. Пер. с англ. — М.: Медицина, 1986.

(10) Гинекология. Новейший справочник / Под ред. Л. А. Суслопарова. — М. — СПб.: ЭКСМО, 2003. — 688 с.

(11) Татарчук Т. Ф., Сольский Я. П. Эндокринная гинекология (клинические очерки). — Ч. 1. — К. — 2003. — 300 с.

(12) Тейлор Р. Б. Трудный диагноз. В 2‑х томах. Пер. с англ. — М.: Медицина, 1988.

(13) Клиническая оценка лабораторных тестов, пер. с англ. / Под ред. Н. У. Тиц. — М.: Медицина, 1986. — 480 с.

(14) Шамбах Х., Кнаппе Г., Карол В. Гормонотерапия. Пер с нем. — М.: Медицина, 1988. — 416 с.

(15) Flucriger E., del Pozo E., Werder K. V. Prolactin. Physiology, Pharmacology and Clinical Findings.— Berlin — Heidelberg — New York: Springer, 1982.

(16) Jacobs H. S. Prolactinomas and Pregnancy.— MTP Press Lim — Lancester: Falcon House, 1984.

Ингибиторы пролактина: что это такое и как нормализовать уровень гормона

В современном бодибилдинге распространено достаточно много порой противоречивых мнений относительно пролактина.

Многие уверены, что данный гормон напрямую может сказаться на утрате либидо и подавлении функций мужских яичек.

Достаточно распространен слух, что пролактин это то же самое что прогестерон. Что это два названия одного и того же вещества.

В действительности это два абсолютно разных гормона совершающих совершенно разные функции в организме.

  • Что собой представляет
  • Что влияет на уровень гормона
  • Чем грозит повышенный уровень гормона
  • Как держать уровень гормона в норме
  • Какие препараты можно использовать

Что собой представляет

Пролактин для мужчин

Пролактин это вещество, состоящее из ста девяноста девяти аминокислот относящееся к полипептидам.

По устройству оно во многом похоже на гормон роста вырабатываемый гипофизом. Наибольшее воздействие пролактин оказывает на молочные железы.

Он необходим для обеспечения процесса лактации, улучшает развитие и рост долек и протоков в них. Крайне необходим женщинам, но при этом для мужской половины человечества он не менее полезен.

Пролактин способствует лучшему выделению сперматозоидов и более быстрому восстановлению после оргазма. Если уровень пролактина в организме находится в норме, то гормон достаточно полезен. Его повышенное содержание часто приводит к негативным последствиям.

Что влияет на уровень гормона

Пролактин бодибилдеры

Естественное повышение пролактина может происходить в процессе:

  • занятия сексом;
  • сна;
  • физических нагрузок.

Однако не в одном из этих случаев уровень пролактина не превышает необходимую норму. Она составляет от 53 до 360 мЕд/л для мужчины.

Одной из часто встречающихся причина сильного повышения уровня пролактина среди бодибилдеров является изнурительный тренинг до потери всяких сил. Ведь такие тренировки являются сильным стрессом для организма. А именно стресс одна из основных причин повышения пролактина у мужчин.

Также причиной увеличения уровня пролактина может стать эстрадиол. Соответственно повышение может свидетельствовать об ароматизации.

Кроме этого увеличение уровня пролактина может быть спровоцировано:

  • злоупотреблением алкоголя, марихуаны;
  • гипотериозом;
  • дефектом грудной клетки;
  • почечной недостаточностью.

Но в большинстве случаев данные причины не относятся к бодибилдерам.

Чем грозит повышенный уровень гормона

Чем опасен пролактин для мужчин

В первую очередь повышенный уровень пролактина крайне опасен для другого важного гормона тестостерона.

Как всем известно, тестостерон это важнейший гормон для роста мышц. Но после приема стероидов-анаболиков (таких как метан, например) или андрогенов может больше не повыситься до нужного уровня, а пролактин будет слишком завышен.

Если при нормальном уровне пролактина качество сперматозоидов, выносливость во время полового акта и восстановление после оргазмов улучшается, то при повышенном его уровне полностью обратный эффект. Также повышенный пролактин может замедлить или полностью остановить процесс роста мышц, вместе с этим притормозив или также остановив процессы жиросжигания.

Как держать уровень гормона в норме

Чем опасен пролактин для мужчин

Женщины являются по природе удивительными существами. Их организм в отличие от мужского способен самостоятельно вырабатывать такие гормоны как тестостерон и эстроген.

Эстрогены в мужском теле могут появиться только из трансформации тестостерона в эстрадиол. Это один из самых сильных эстрагенов. Такое может произойти только в процессе ароматизации при прохождении курса стероидов.

Именно поэтому если в курсе содержаться ароматизирующие препараты необходимо дополнить его антиэстрагенными препаратами. Но тут также стоит быть аккуратным, поскольку некоторые препараты наоборот приводят к повышению уровня пролактина.

Какие препараты можно использовать

Достинекс

Если содержание пролактина стало выше допустимой нормы для снижения можно использовать некоторые препараты называемые также ингибиторами. На самом деле их существуют достаточно мало.

Самые эффективные из них это Достинекс и Бромокриптин. Так же бывает еще такой препарат как Перголид. Но он встречается в России крайне редко. Именно поэтому его почти не используют.

Каждый из данных препаратов может привести к росту мышечной массы или сжиганию жира. Все зависит от целей, которые стоят перед атлетом.

Одним из самых основных минусов препарата Достинекс является его цена. К сожалению, она далеко не всем по карману. Правда стоит заметить, что продаются упаковки всего по 2 штучки, но найти их не так просто.

Достоинством Достинекса в первую очередь является его эффективность. Двух таблеток вполне хватает для целого недельного курса. Если этого окажется недостаточно можно использовать еще две таблетки.

Бромокриптин

Бромокриптин — более доступный препарат с точки зрения цены. Но вместе с этим у него намного больше побочных эффектов, которые особенно чувствуются в период приема.

В первую очередь это падение артериального давления. Если у атлета давление само по себе повышенно это вовсе не означает, что препарат приведет его в норму. Скорее оно упадет больше, чем должно было.

Кроме этого замечены такие побочные эффекты как:

  • сонливость;
  • апатия;
  • депрессия;
  • рвота.

Чтобы снизить побочные эффекты лучше всего начинать не с целой таблетки, а лишь с половинки. Принимать следует примерно два раза в день. Со временем дозировку можно повышать.

Об ингибиторах пролактина и о том, как снизить пролактин у мужчин, смотрите следующее видео:

Ингибиторы пролактина: обзор препаратов, побочные эффекты

  • 15 Октября, 2018
  • Спортивное питание
  • Гладких Ася

Ингибиторы пролактина являются препаратами, способствующими снижению количества данного гормона в человеческом организме. Применение таких препаратов весьма актуально во время курсов на основе стероидов, которые обладают прогестагенной активностью, к примеру, таких как «Тренболон» или «Нандролон».

достинекс инструкция по применению

В связи с чем уровень пролактина увеличивается?

Во время приема выше указанных анаболических лекарств их молекулы могут присоединяться в организме к прогестиновым рецепторам, тем самым запуская процессы, блокирующие воздействие дофамина. Дофамин является гормоном, отвечающим за выработку пролактина в организме. Благодаря этому его уровень повышается, что может провоцировать в свою очередь следующие неприятные эффекты:

  • Развитие гинекомастии и феминизации.
  • Задержка жидкости наряду с накоплением жировых тканей в организме.
  • Заметное ухудшение в работе дуги гипофиз-яички.
  • Понижение либидо наряду с ухудшением качества спермы.
  • Развитие атрофии яичек и другое.

Правда, нужно знать и понимать то, что пролактин является крайне нужным гормоном в организме. Он выполняет весьма важную роль в формировании и деятельности иммунной системы, принимая участие в продуцировании сперматозоидов, а, кроме того, в водном и солевом обмене. Именно в связи с этим нужно следить всегда за тем, чтобы его уровень находился в пределах нормы (то есть не ниже, но и не выше установленных границ).

ингибиторы пролактина для мужчин

Обзор препаратов, которые относятся к данной группе

К ингибиторам пролактина относятся следующие препараты:

  • Средство под названием «Каберголин» (по-другому его еще называют «Достинекс»).
  • Препарат «Бромокриптин» (по-другому «Парлодел»).
  • Средство «Перголид».

Итак, далее рассмотрим вышеприведенные медикаменты более детально.

Лекарственный препарат «Каберголин» («Достинекс»)

Это средство является ингибитором пролактина и относится к новому поколению. Им избирательно стимулируются дофаминовые рецепторы вида «Д-2». Таким образом, это средство очень быстро, а вместе с тем уверенно уменьшает количество лишнего пролактина. Самое главное его воздействие состоит в следующем: пока работает «Каберголин», будет отмечаться восстановление угнетенного ранее дофамина. Разумной дозой «Каберголина» являются 250 микрограмм раз в четыре дня (то есть принимают одну таблетку, содержащую 500 микрограмм в неделю). Сейчас на рынке имеются аналоги препарата, и вполне допускается пользоваться ими.

ингибиторы пролактина

Согласно инструкции по применению к «Достинексу», побочные эффекты от этого средства (в случае соблюдения указанных доз) проявляются в форме бессонницы, а вместе с тем подавленного аппетита. Намного реже наблюдают ухудшение в настроении. Бывают такие реакции далеко не у всех и, как правило, проходят спустя всего несколько дней после употребления.

Инструкция по применению «Достинекса» должна строго соблюдаться.

Медикаментозное средство «Бромокриптин» («Парлодел»)

Этот препарат также выступает еще одним ингибитором пролактина. Это средство считается очень эффективным. Воздействие его аналогично «Каберголину». Правда, в отличие от последнего, этот препарат способен немного угнетать производство гипофизом гормона роста (стоит отметить, что этот факт не доказан до конца, но учесть его все же стоит).

Еще одно отличие заключается в ярко выраженных побочных эффектах. Обычными для этого средства являются тошнота наряду с полным отсутствием аппетита и мигренью. Порой «Бромокриптин» может вызывать приступы сниженного давления, что значительно усугубляет все ранее указанные побочные эффекты, провоцируя сонливость в сочетании с физической слабостью.

Самым мягким способом приема данного препарата — ингибитора пролактина являются по половине таблетки каждый день непосредственно перед сном, и на протяжении десяти дней можно доводить курс до двух пилюль ежедневно. Одна принимается перед завтраком, а другая перед сном. Имеются в виду пилюли, которые содержат 2,5 миллиграмма действующего вещества.

ингибиторы пролактина в аптеке

Важность пролактина для мужчин

Зачем применять ингибиторы пролактина для мужчин?

Стоит подчеркнуть, что пролактин является очень нужным гормоном в организме мужчины. Кроме водного и солевого обмена, он участвует в обеспечении оргазма и образовании сперматозоидов. Но самым главным считается его иммуномодулирующее воздействие. Стоит только немного снизить естественный уровень этого элемента, и возникает риск надолго подорвать защитную функцию своего организма. Причем страдать может не просто общий, но еще и клеточный иммунитет.

«Бромокриптин» и «Каберголин»: побочные эффекты данных медикаментозных средств

Среди побочных эффектов от данных ингибиторов пролактина спортсменами зачастую отмечается подавление аппетита наряду с головными болями, бессонницей и тошнотой. Нередко данные эффекты могут проходить сами спустя две или три недели непосредственно после начала приема препарата.

ингибиторы пролактина растительного происхождения

Лекарственное средство «Перголид»

Это еще один ингибитор пролактина. Препарат является эрголиновым агонистом дофаминовых рецепторов. Им стимулируются постсинаптические рецепторы стриарной системы мозга. Помимо прочего, этим препаратом подавляется секреция пролактина и вызывается транзиторное увеличение в сыворотке концентрации гормона роста.

Отмечается, что это средство достаточно хорошо может всасываться из пищеварительной системы и связываться с белками крови на девяносто процентов. Процессы метаболизма происходят с образованием по меньшей мере десяти метаболитов, в том числе сульфоксида и сульфона перголида. Данный препарат проявляет агонистическую активность в рамках исследований на животных. Выводится это средство преимущественно почками. Противопоказанием к его использованию выступает гиперчувствительность пациентов.

Могут отмечаться различные побочные эффекты. К примеру, возможна дискинезия наряду с дистонией, астенией, головокружением, головной болью, галлюцинациями, спутанностью сознания и сонливостью. Не исключаются бессонница в сочетании с ночными кошмарами, беспокойством, тремором, депрессией, изменением личности, психозом и нарушением походки. Помимо всего прочего, может отмечаться раскоординация движений наряду с экстрапирамидным синдромом, парестезией, акинезией, невралгией, расстройствами речи, нарушениями зрения и тому подобным.

Средство «Перголид» принимается внутрь трехкратно. Начальной дозой являются 0,05 миллиграмма в сутки в течение двух дней. Далее доза постепенно повышается на 0,15 миллиграмма каждый третий день на протяжении двенадцати суток. Далее она повышается на 0,25 миллиграмма (каждые третьи сутки) до достижения наиболее оптимального лечебного эффекта. Средняя норма составляет 3 миллиграмма.

Ингибиторы пролактина растительного происхождения

ингибиторы пролактина в бодибилдинге

К растительным ингибиторам относят следующие средства:

  • Мака является растением, выращиваемым в Перу, которое на протяжении долгих лет используют местные жители как эффективное народное средство для здоровья мужчин. Добавки с данной травой ошибочно называются тестобустером, в действительности они не могут повышать тестостерон, зато понижают пролактин.
  • Растение йохимбе. Его активным действующим веществом является йохимбин, добываемый из одной разновидности африканского дерева. Это средство первоначально предназначалось для использования в ветеринарии. Практика применения его на животных показывает, что йохимбин положительным образом воздействует на снижение высокого пролактина.
  • Растение трибулус является популярным средством, продающимся в основном в качестве естественного усилителя производства тестостерона в организме. Правда, исследования показывают, что это растение никак не влияет на уровень гормонов. Зато 6 грамм этого корня могут улучшить жесткость эрекции наряду с качеством полового акта, уменьшая беспокойство и замедляя эякуляцию у бесплодных мужчин. К тому же благодаря химическому составу этого растения его использование помогает понижать пролактин в организме человека.

Цена ингибиторов пролактина в аптеке

Данные препараты можно приобрести в аптеках, а в случае отсутствия в наличии их всегда можно заказать через интернет. Стоимость у этих препаратов небольшая и держится в районе трехсот рублей.

Препараты «Каберголин» и «Бромокриптин» в бодибилдинге

Эти средства выступают препаратами, которые в первую очередь являются эффективными ингибиторами пролактина в бодибилдинге. Они результативно понижают уровень гормона (в отличие от растительных аналогов) до нормы посредством стимулирования дофаминовых рецепторов. Среди данных лекарств преимущество стоит на стороне средства «Каберголин», так как оно относится к медикаментам нового поколения. Помимо всего прочего, по мнению ученых и специалистов, оно менее токсично.

пролактин в организме

Средними дозировками в спорте являются следующие нормы:

  • Препарат «Каберголин» принимают по 0,25 миллиграмма четырехкратно утром натощак. Требуется систематически контролировать количество пролактина и сдавать анализы, индивидуально корректируя дозирование наряду с частотой его употребления. Дело в том, что организмы спортсменов могут реагировать на этот препарат по-разному.
  • Лекарства «Бромокриптин» (расчет его идет с дозирования 2,5 миллиграмма действующего компонента в одной таблетке). Таким образом, начиная с первого по пятый день ежедневно принимают по половине таблетки непосредственно перед сном. Далее с шестого по десятый употребляют по одной таблетке ежедневно (половина принимается утром до завтрака, а вторая часть перед сном). Далее прием продолжают в дозировании по две пилюли (одна утром непосредственно перед завтраком, а вторая перед сном).

Таким образом, наиболее эффективными ингибиторами пролактина на сегодняшний день выступают «Каберголин» наряду с «Бромокриптином».

Ингибиторы секреции пролактина — АТХ-классификация лекарственных препаратов

В данном разделе сайта собрана информация о лекарственных препаратах группы — G02CB Ингибиторы секреции пролактина. Каждый лекарственный препарат подробно описан специалистами портала EUROLAB.

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (АТХ) это международная система классификации лекарственных средств. Латинское название — Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Исходя из этой системы все лекарства делятся на группы согласно их основному терапевтическому применению. АТХ-классификация имеет, понятную, иерархическую структуру, что облегчает поиск нужных лекарственных препаратов.

Каждое лекарство имеет свое фармакологическое действие. Правильное определение нужных лекарств — основной шаг для успешного лечения заболеваний. Для того, чтобы избежать нежелательных последствий перед использованием тех или других лекарств проконсультируйтесь с врачем и прочитайте инструкцию по применению. Обратите особое внимание на взадимодействие с другими лекарствами, а также на условия использования при беременности.

В статье «Ингибиторы пролактина» использованы материалы:

http://www.provisor.com.ua/archive/2007/N1314/prolaktin.php

http://anatomia-mastopatii.com/gormony/prolaktin/ingibitory.html

http://tony.ru/423996a-ingibitoryi-prolaktina-obzor-preparatov-pobochnyie-effektyi

http://www.eurolab.ua/medicine/atc/list/585/

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован.