Гормоны щитовидной железы фармакология — Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез

Автор: | 20.05.2021

Гормоны щитовидной железы фармакология

Препараты гормонов щитовидной железы и паращитовидных желез

Продукция гормонов щитовидной железы

Щитовидная железа продуцирует гормоны L-тироксин (L-тетрайодтиранин) и L-трийодтиронин. Тироксин можно считать прогормоном, так как в клетках он превращается в трийодтиронин. Его действие связано с повышением основного обмена, увеличением потребления кислорода тканями, интенсивным распадом белков, углеводов и жиров, снижением в крови холестерина, повышением температуры тела, усилением эффектов адреналина, появлением тахикардии.

Препараты гормонов щитовидной железы: L-тироксин, трийодтиронина гидрохлорид (лиотиронин), тиреоидин. Основные показания: кретинизм, микседема, заместительная терапия. При гипотиреоидизме, связанном с недостаточным поступлением йода в пищу, в рацион добавляют йодированную соль. Заместительная терапия осуществляется тироксином или (в экстренных случаях) более активным трийотиронином. Оба гормональных препарата действуют медленно, но длительно (до 3-4 недель), подбор доз осуществляется постепенно, с увеличением их один раз в 10-14 дней. При передозировке развивается синдром гипертиреоза (гиперемия, тремор, тахикардия, потливость, диспепсия, похудание, раздражительность, расстройство сна).

При гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоидизм, базедова болезнь) применяют следующие препараты:

1) ингибиторы синтеза Т3-Т4 (трийодтиронина и тетрайодтиронина) — производные сульфомочевины: мерказолил карбимазол, метилтиоурацил, пропилтиоурацил. Продолжительность действия составляет около 8 ч, начало эффекта отсрочено и зависит от имеющегося в железе запаса готовых Т3-Т4. Наиболее частые побочные эффекты — сыпи, артралгии, нередко встречаются зобогенный эффект (усиление инкреции ТТГ (тиреотропного гормона при снижении Т3-Т4 в крови), лейкопения, агранулоцитоз, тератогенное и гепатотоксическое действие;

2) ингибиторы захвата йода железой: калия перхлорат и калия тиоционат менее эффективны и более токсичны и часто используются при противопоказаниях по отношению к производным сульфонилмочевины;

3) ингибиторы инкреции ТТГ. Органические соединения йода (дийодтирозин) применяются в сочетании с другими антитиреоидными препаратами для предупреждения зобогенного эффекта, уменьшения васкуляризации железы перед оперативным вмешательством;

4) ингибиторы инкреции Т3-Т4 (ингибиторы протеаз): неорганические соединения йода и препараты лития (калия йодид, натрия йодид, раствор Люголя, лития карбонат, лития ацетат, лития хлорид) в состоянии при необходимости быстро снизить уровень гормонов Т3-Т4 в крови (тиреотоксический криз, предоперационная подготовка и т. п.). Длительное применение препаратов лития ограничивает их токсичность, необходимость контроля за анализами крови. Так называемый йодный замок действует не более 2-3 недель;

5) радиоактивный йод (йодотоп-131, ориодид, йод-132) применяют для лечения рака щитовидной железы с метастазами, гипертиреоза у больных старше 40-45 лет при противопоказаниях или неэффективности других антитиреоидных средств. Главный недостаток — трудность дозирования и часто возникающий гипотиреоз.

Кальцитонин (тирокальцитонин)

Кальцитонин продуцируется в щитовидной железе. Его действие сводится к угнетению процессов декальцификации костей и, как следствие, снижению содержания кальция в крови. В настоящее время получен синтетический кальцитонин человека — цибакальцин, а также другие препараты — миакальцекс, кальцтирин. Применяются они при остеопорозе и нефрокальцинозе.

Препараты гормонов паращитовидных желез

В паращитовидных железах секретируется паратгормон. Его продукция определяется уровнем ионов кальция в крови. Его действия — влияние на обмен кальция и фосфора, он вызывает декальцификацию костей и освобождение ионов кальция в кровь, способствует всасыванию ионов кальция из желудочно-кишечного тракта (происходит повышение образования из холекальциферола (витамина D3) его активного метаболита кальцитриола, снижает содержание фосфатов в крови, что связано с их обратным всасыванием в канальцах почек.

Препараты: параттиреоидин, терипаратид, ПТГ 1-34. Применяется при хроническом гипопаратиреозе и спазмофилии.

Фармакология гормонов щитовидной железы

К гормонам щитовидной железы относятся: тироксин, трийодтиронин, основными эффектами которых являются:

— увеличение распада (катаболизм) белков, жиров, углеводов;

— увеличение потребности организма в кислороде;

— увеличение температуры тела;

— увеличение возбудимость ЦНС и миокарда.

Третьим гормоном щитовидной железы является кальцитонин, который представляет собой пептид из 32 аминокислот. Главная фармакологическая роль кальцитоцина – перенос кальция из крови в кости. Если в организме дефицит кальцитонина, то содержание кальция в костях снижается и развивается заболевание – остеопороз. Кальцитонин не влияет на всасывание в кишечнике кальция и на его экскрецию из организма.

Заболевания щитовидной железы среди всей эндокринной патологии занимают второе место после сахарного диабета. Основные этиологические факторы, вызывающие заболевания щитовидной железы:

— экологические (в т.ч. радиация);

— алиментарные (избыток или недостаток йода);

— хронические инфекционные заболевания;

— патологически протекающая беременность.

При аутоиммунных заболеваниях в организме циркулирует много антител к гормонам щитовидной железы. Эти антитела взаимодействуют и инактивируют тиреотропные гормоны, что приводит к тиреоидной недостаточности.

Основные звенья патогенеза щитовидной железы:

— нарушение механизмов регуляции гипоталамо-гипофизарно-тириоидных отношений;

— нарушение процессов биосинтеза гормонов щитовидной железы (часто при недостаточности поступления йода) – неэффективное йодирование тирозина, в результате чего не образуется ди-, трийодтиронин и тироксин;

— нарушение действия гормонов на периферии – когда у человека развивается резистентность тканей к гормонам щитовидной железы.

Гипотиреоз – снижение функции щитовидной железы у детей вызывает кретинизм, у взрослых – микседему.

Основные клинические проявления микседемы:

— снижение умственной и физической работоспособности;

— нарушение функции сердца.

Препараты, применяемые при гипотереозе: натриевая соль тироксина, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин.

Побочные эффекты, связанные с передозировкой этих препаратов:

3. повышенная возбудимость;

5. тремор пальцев;

6. снижение массы тела.

В случае возникновения указанных побочных реакций проводят мероприятия по снижению поступления гормонов щитовидной железы в кровь.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз, Базедова болезнь).

Это заболевание требует назначения антитиреоидных средств. Основные клинические признаки тиреотоксикоза сходны с передозировкой препаратов, применяемых для лечения гипотиреоза:

Антитиреоидные средства, которые по механизму действия могут быть разделены на 4 группы:

1. Средства, которые специфически блокируют синтез гормонов щитовидной железы путем ингибирования процесса йодирования аминокислоты тирозина:

— мерказолил(противопоказания: агранулоцитоз, беременность, кормление грудью).

2. Средства, которые по конкурентному механизму блокируют активный транспорт йода через мембрану клеток щитовидной железы. Это приводит к снижению содержания йода в щитовидной железе и, в конечном итоге, к угнетению синтеза гормонов:

— перхлорат калия (используется только при слабо выраженном тиреотоксикозе и может быть причиной лейкопении и агранулоцитоза)

3. Препараты йода, которые угнетают продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза, в результате чего ингибируется протеолитическое расщепление тиреоглобулина и высвобождение активных гормонов трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина):

Используются главным образом в случае подготовке больных к операции по поводу тиреоэктомии (частичной или полной)

4. Радиоактивные вещества:

Избирательно накапливаются в клетках щитовидной железы и разрушают их за счет радиоактивного облучения. Используются в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по поводу тиреоэктомии. Период полураспада I 131 – 8 дней, а I 13 2 – 3 часа.

Лекарства, которые способны вызывать гипотиреоз:

— ПАСК (парааминосалициловая кислота).

Лекарства, которые способны вызывать гипертиреоз:

Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Студалл.Орг (0.009 сек.)

Гормоны щитовидной железы фармакология

К гормонам щитовиднои̌ железы относятся: тироксин, трийодтиронин, основными эффектами которых являются:

— увеличение распада (катаболизм) белков, жиров, углеводов;

— увеличение потребности организма в кислороде;

— увеличение температуры тела;

— увеличение возбудимость ЦНС и миокарда.

Третьим гормоном щитовиднои̌ железы является кальцитонин, который представляет собой пептид из 32 аминокислот. Главная фармакологическая роль кальцитоцина – перенос кальция из крови в кости. Если в организме дефицит кальцитонина, то содержание кальция в костях снижается и развивается заболевание – остеопороз. Кальцитонин не влияет на всасывание в кишечнике кальция и на ᴇᴦο экскрецию из организма.

Заболевания щитовиднои̌ железы среди всей эндокриннои̌ патологии занимают второе место после сахарного диабета. Основные этиологические факторы, вызывающие заболевания щитовиднои̌ железы:

— экологические (в т.ч. радиация);

— алиментарные (избыток или недостаток йода);

— хронические инфекционные заболевания;

— патологически протекающая беременность.

При аутоиммунных заболеваниях в организме циркулирует много антител к гормонам щитовиднои̌ железы. Данные антитела взаимодействуют и инактивируют тиреотропные гормоны, что приводит к тиреоиднои̌ недостаточности.

Основные звенья патогенеза щитовиднои̌ железы:

— нарушение механизмов регуляции гипоталамо-гипофизарно-тириоидных отношений;

— нарушение процессов биосинтеза гормонов щитовиднои̌ железы (часто при недостаточности поступления йода) – неэффективное йодирование тирозина, благодаря чему не образуется ди-, трийодтиронин и тироксин;

— нарушение действия гормонов на периферии – когда у человека развивается резистентность тканей к гормонам щитовиднои̌ железы.

Гипотиреоз – снижение функции щитовиднои̌ железы у детей вызывает кретинизм, у взрослых – микседему.

Основные клинические проявления микседемы:

— снижение умственнои̌ и физической работоспособности;

— нарушение функции сердца.

Препараты, применяемые при гипотереозе: натриевая соль тироксина, трийодтиронина гидрохлорид, тиреоидин.

Побочные эффекты, связанные с передозировкой этих препаратов:

3. повышенная возбудимость;

5. тремор пальцев;

6. снижение массы тела.

В случае возникновения указанных побочных реакций проводят мероприятия по снижению поступления гормонов щитовиднои̌ железы в кровь.

Гипертиреоз (тиреотоксикоз, Базедова болезнь).

Это заболевание требует назначения антитиреоидных средств. Основные клинические признаки тиреотоксикоза сходны с передозировкой препаратов, применяемых для лечения гипотиреоза:

Антитиреоидные средства, которые по механизму действия могут быть разделены на 4 группы:

1. Средства, которые специфически блокируют синтез гормонов щитовиднои̌ железы путем ингибирования процесса йодирования аминокислоты тирозина:

— мерказолил (противопоказания: агранулоцитоз, беременность, кормление грудью).

2. Средства, которые по конкурентному механизму блокируют активный транспорт йода через мембрану клеток щитовиднои̌ железы. Это приводит к снижению содержания йода в щитовиднои̌ железе и, в конечном итоге, к угнетению синтеза гормонов:

— перхлорат калия (используется только при слабо выраженном тиреотоксикозе и должна быть причинои̌ лейкопении и агранулоцитоза)

3. Препараты йода, которые угнетают продукцию тиреотропного гормона передней доли гипофиза, благодаря чему ингибируется протеолитическое расщепление тиреоглобулина и высвобождение активных гормонов трийодтиронина и тетрайодтиронина (тироксина):

Используются главным образом в случае подготовке больных к операции по поводу тиреоэктомии (частичнои̌ или полнои̌)

4. Радиоактивные вещества:

Избирательно накапливаются в клетках щитовиднои̌ железы и разрушают их за счёт радиоактивного облучения. Используются в случае невозможности проведения оперативного вмешательства по поводу тиреоэктомии. Период полураспада I131 – 8 дней, а I132 – 3 часа.

Лекарства, которые способны вызывать гипотиреоз:

— ПАСК (парааминосалициловая кислота).

Лекарства, которые способны вызывать гипертиреоз:

ПРЕПАРАТЫ ГОРМОНОВ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ИХ АНТАГОНИСТЫ

Щитовидная железа вырабатывает три гормона: тироксин, трийод- тиронин и кальцитонии. Тироксин и трийодтиронин оказывают влияние на белковый, углеводный и жировой обмен, кальцитонии — на обмен кальция.

Для синтеза тироксина и трийодтиронина нужен йод, который поступает в организм с нищей и депонируется в щитовидной железе. Процесс депонирования йода происходит с участием ферментов, активность которых может изменяться под влиянием некоторых фармакологических веществ. Процесс синтеза и высвобождения гормонов щитовидной железы стимулируется тмреотропным гормоном гипофиза.

Тироксин н трийодтиронин оказывают многостороннее действие на организм: 1) усиливают окислительные процессы, в результате чего значительно повышается образование тепла в организме; 2) потенцируют действие адреналина на сосуды н сердце; 3) повышают возбудимость центральной нервной системы; 4) большие дозы гормонов усиливают распад белка (катаболическое действие), тогда как малые дозы (физиологические) способствуют синтезу белка (анаболическое действие), особенно в период роста; 5) усиливают мочевыделительную функцию почек.

Недостаточная продукция гормонов щитовидной железы — тироксина и трийодтиронина — в детском возрасте приводит к нарушению умственного и физического развития ребенка (кретинизм), у взрослых — к резкому замедлению процессов обмена, отеку тканей (микседе- ма). Причинами недостаточной продукции гормонов могут быть врожденная неполноценность железы, недостаточная продукция тирео- тропного гормона гипофиза, недостаточное поступление йода в организм с пищей. При этом нередко образуется зоб (компенсаторное увеличение щитовидной железы). Для лечения недостаточности щитовидной! железы назначают заместительную терапию гормональными препаратами — тиреоидином. трийодтиронином. тироксином или применяют комплексные препараты — тиреокомб, тиреотом.

Тиреоидин представляет собой! порошок высушенной щитовидной железы убойного скота. Препарат назначают внутрь, действие начинается через несколько дней и продолжается около месяца. Трийодтиронин (синтетический препарат) отличается от тиреоидина более быстрым и сильным действием. Оба препарата противопоказаны при сахарном диабете, коронарной недостаточности, при гиперфункции щитовидной железы. При недостатке йода в воде назначают препараты йода — калия йодид и таблетки «Антиструмин». Для массовой профилактики зоба выпускают йодированную соль.

Калъцитонин (тирокальцитонин) — гормон, который выделяется специальными клетками щитовидной железы. Он понижает концентрацию кальция в крови и способствует его отложению в костной ткани. Является антагонистом паратиреоидина. Применяют при остепорезе.

Получены синтетические аналоги кальцптонина — цибакальцин п миакальцик, отличающиеся большой активностью и продолжительностью действия.

Антитиреоидные препараты. Эти средства используют при гиперфункции щитовидной железы, когда в кровь поступает много тиреоидных гормонов п развивается базедова болезнь. Характерными признаками этой болезни являются: исхудание н повышение температуры вследствие значительного усиления окислительных процессов, учащение пульса, раздражительность, нарушение сна, повышение уровня сахара в крови н моче и характерный признак — пучеглазие. Для лечения этого заболевания используются антитиреоидные препараты: мерказолил, препараты йода (калия йодид и натрия йодид), пропил- тиоурацил.

Мерказолил тормозит синтез гормонов щитовидной железы и приводит к уменьшению их концентрации в крови. Существенным недостатком мсрказолила является свойство вызывать лейкопению. Во избежание резкого угнетения лейкопоэза рекомендуется систематический контроль состава крови. В случае опасности препарат отменяют.

Терапевтическое действие препаратов йода выражено слабее, чем мерказолила. В тяжелых случаях базедовой болезни назначают радиоактивный йод, который частично разрушает ткань щитовидной железы, или проводят хирургическое удаление части железы.

Назначают внутрь по 0,2—0,3 г в сутки при гипофункции щитовидной железы.

Высшие дозы: разовая — 0.3 г, суточная — 1 г.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0.03. 0,1 и 0.2 г.

Хранение: список Б.

Назначают внутрь после еды по 0,005 г 3—4 раза в день ври базедовой болезни.

Высшие дозы: разовая — 0.01 г, суточная — 0,01 г.

Формы выпуска: таблетки по 0.005 г.

Хранение: список Б; в сухом, защищенном от света месте.

Калий йодид (Kalii iodidum)

Назначают внутрь в растворах и микстурах по 0,3—1 г 3—4 раза в день. Храпение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла. Таблетки «Антиструмин* содержат по 0,001 г калия йодида. Применяют для профилактики и лечения зоба.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *