Берголак для снижения пролактина — Берголак: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Берголак для снижения пролактина

Берголак: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Берголак – это ингибитор секреции пролактина, агонист допаминовых рецепторов. Действующее вещество – Каберголин.

Понижает содержание пролактина в крови, способствует восстановлению менструального цикла. У женщин в результате уменьшения концентрации пролактина восстанавливается продукция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона.

Снижается выраженность гиперандрогенных (гирсутизм, акне) и гипоандрогенных (задержка жидкости, остеопороз, увеличение массы тела) признаков.

У мужчин Берголак уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею.

Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза).

Берголак снижает концентрацию пролактина у людей с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних – без уменьшения размеров аденомы гипофиза).

Состав Берголак (1 таблетка):

• каберголин – 0,5 мг;
• дополнительные вещества: лейцин, магния стеарат, лактоза безводная (лактопресс).

Показания к применению

От чего помогает Берголак? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, в том числе ановуляции, олигоменореи, аменореи, галактореи;
• Идиопатическая гиперпролактинемия;
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
• Синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией;
• Послеродовая лактация – для ее предотвращения или подавления уже установившейся.

Инструкция по применению Берголак, дозировки

Таблетки принимают, внутрь во время приема пищи, запивая чистой водой.

Стандартная дозировка, рекомендуемая инструкцией по применению Берголак (по показаниям):

• Для предотвращения лактации после родов – 1 мг однократно (2 таблетки) в первый день после родов.
• Для подавления установившейся лактации – по 0.25 мг (половина таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза – 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата не должна превышать 0.25 мг.

• Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, рекомендуемая инструкцией начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка) или в 2 приема (по 1/2 таблетки).

Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно – на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

При назначении препарата в дозировке, превышающей 1 мг (2 таблетки), рекомендуется принимать в несколько приемов.

Особые указания

Перед назначением обязательно проводится полное исследование функции гипофиза.

Во время применения Берголака требуется регулярное (раз в 30 дней) определение концентрации пролактина в крови.

Для уменьшения риска развития ортостатической гипертензии однократная дозировка для кормящих матерей должна составлять не более 250 мкг.

При отмене препарата может возникнуть рецидив гиперпролактинемии.

При одновременном применении с гипотензивными средствами требуется соблюдать осторожность.

Восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Беременность во время терапии может наступить до восстановления менструального цикла, поэтому в течение всего периода аменореи не реже раза в месяц рекомендуется проводить тесты на беременность. После восстановления цикла делать тесты имеет смысл только в случае задержки менструации больше, чем на 3 дня.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Берголак:

• Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, вертиго (головокружение), обморок, повышенная утомляемость, астения, парестезии, мания, депрессия;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы крови к коже лица, сердцебиение, вальвулопатия, спазмы сосудов пальцев; редко – ортостатическая гипотензия (при длительном лечении), бессимптомное снижение АД в первые 3–4 дня после родов;
• Со стороны пищеварительной системы: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, запор, боль в животе, диспепсия, гастрит, функциональное расстройство печени;
• Аллергические реакции: кожная сыпь, реакции гиперчувствительности;
• Прочие: носовое кровотечение, судороги мышц нижних конечностей, мастодиния, транзиторная гемианопсия, алопеция, отеки, дыхательные нарушения (включая дыхательную недостаточность), плевральный фиброз, повышение активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови.

Побочные эффекты имеют дозозависимый характер.

Противопоказания

Противопоказано назначать Берголак в следующих случаях:

• При повышенной чувствительности к действующему веществу или вспомогательным компонентам, любым алкалоидам спорыньи;
• При непереносимости галактозы, врожденном дефиците лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• Возраст младше 16 лет.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• Артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• Тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• Пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. В анамнезе);
• Наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. В анамнезе;
• Одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Передозировка

При передозировке могут развиваться тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Рекомендовано промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Аналоги Берголак, цена в аптеках

При необходимости, заменить Берголак можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Агалатес (от 200.00 руб),
2. Каберголин (от 248.00 руб),
3. Достинекс (от 586.60 руб).

Другие препараты для борьбы с гиперпролактинемией:

• Абергин;
• Агалатес;
• Бромокриптин;
• Бромэргон;
• Клостилбегит;
• Мастодинон;
• Серокриптин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Берголак, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Берголак 0,5 мг 2 таблетки – от 283 до 331 рубля, стоимость 8 таблеток – от 889 до 1241 рубля, по данным 692 аптек.

Хранить при температуре до 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Берголак

Берголак — агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом.

Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Берголак инструкция по применению

Торговое название — Берголак (Bergolak).
Международное название — Каберголин (Cabergoline).

Состав и форма выпуска

Берголак таблетки: 1 табл. содержит каберголин 500 мкг; в паковке 2, 8, 10 или 30 шт.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи. Время достижения С_max в плазме крови — 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы — 41-42%. T_1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Метаболизм и выведение. Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Показания к применению

• предотвращение послеродовой лактации;
• подавление уже установившейся послеродовой лактации;
• лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;
• пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);
• идиопатическая гиперпролактинемия;
• синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов — 1 мг однократно (2 таб.) в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации — по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 раза/сут через каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0.25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0.5 мг в неделю в 1 прием (1 таб.) или в 2 приема (по 1/2 таб., например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0.5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0.25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4.5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю.

Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0.25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0.25 мг в неделю каждые 2 недели).

Противопоказания

• возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);
• препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;
• повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;
• одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Беременность и лактация

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина.

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Безопасность каберголина исследовалась более чем у 900 пациентов с гиперпролактинемией; выраженность большинства побочных эффектов была слабой или умеренной. В 4-недельном двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании пациенты получали каберголин в фиксированных дозах 0,125, 0,5, 0,75 и 1,0 мг два раза в неделю; дозы были уменьшены вдвое в течение первой недели. Отмечались следующие побочные эффекты (рядом с названием указан процент встречаемости данного побочного эффекта в группе каберголина, в скобках — в группе плацебо):

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль 26% (25%), головокружение 15% (5%), вертиго 1% (0%), парестезия 1% (0%), сонливость 5% (5%), депрессия 3% (5%), нервозность 2% (0%), астения 9% (10%), утомляемость 7% (0%), нарушение зрения 1% (0%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия 4% (0%).

Со стороны ЖКТ: диспепсия 2% (0%), тошнота 27% (20%), рвота 2% (0%), запор 10% (0%), боль в животе 5% (5%).

Прочие: приливы жара 1% (5%), боль в молочных железах 1% (0%), дисменорея 1% (0%).

Безопасность каберголина исследовалась в контролируемых и неконтролируемых испытаниях примерно у 1200 пациентов с болезнью Паркинсона, получавших каберголин в дозах, значительно превышающих МРДЧ для пациентов с гиперпролактинемией (до 11,5 мг/сут). У этих пациентов дополнительно были выявлены такие побочные эффекты, как дискинезия, галлюцинации, спутанность сознания, периферические отеки. Редко отмечались сердечная недостаточность, плевральный выпот, легочный фиброз, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, имеется сообщение об одном случае констриктивного перикардита.

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Условия хранения

Препарат хранят при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Аналоги Берголак

• Каберголин
• Агалатес
• Достинекс

Отзывы о Берголак

Доктор посоветовала мне Берголак для подавления лактации. Принимала по половинке таблетки два раза в день в течении 2-х дней! Просто супер. Подруга принимала Бромкриптин, тошнота была и рвота, бросила. На фоне приема Берголака у меня вообще ничего подобного не было!

Ни с того, ни с сего началось выделение молокообразной жидкости, прошла обследование в клинике, оказалось, что на фоне сильного стресса резко повысился уровень гормона пролактины в крови. Гинеколог прописала данный препарат, пила я его на протяжении 4-х месяц, на данный момент уровень пролактина нормализовался и молочко прошло. Будем смотреть, что же будет дальше!

Мне 23, в 19 обнаружили аденому гипофиза. Врач прописал прописали Достинекс, пила его 3,5 года, но однажды в аптеке мне сказали, что есть аналог подешевле с тем же составом российского производства. Я решила попробовать. Результат сданных анализов на пролактин порадовал (пролактин был даже ниже, чем на достинексе). Были только побочные эффекты: зашелушились локти, сильно, корочкой. Но в целом я плохого ничего в этом лекарстве сказать не могу, даже несмотря на локти.

Для безболезненного прекращения лактации — идеально, мне хватило 2-х таблеток и 2-х дней, чтобы молоко полностью перестало выделяться и с грудью полный порядок, ни мастита, ни болей, жар не поднимался, только грустно было, когда дочь по привычке просила грудь, я дала несколько раз убедиться, что молочка больше нет и она как-то быстро переключилась на более простой способ питания смесями через соску.

Мне сперва показалось что ничего особенного не происходит ,а потом поняла что все равно легче с берголаком. С первым ребенком бросала кормить тогда еще не знала про таблетки, ходила перевязанная, жукто вспоминать как было тяжело, а сейчас со вторым ребенком выпила берголак и темперы нет и не перевязывалась.

Берголак — это препарат отечественный. Цена на Берголак — около 700 рублей за 8 таблеток, т.е. в 3 раза ниже чем у Достинекса. Найти его я смогла не сразу — пришлось обзвонить почти все аптеки в городе — во многих о Берголаке не слышали даже, в других можно было купить только под заказ. В наличии нашла только в одной аптеке. По эффективности препарат абсолютно идентичен Достинексу, однако в первое время приёма вызвал нежелательный побочный эффект — запор. Причём довольно сильный. Но в течение месяца стул нормализовался, правда некоторое время пришлось принимать слабительные. Сейчас всё хорошо уже, чувствую себя нормально.

Сразу после того, как я родила сына, мне после анализов сообщили, что у меня повышен в два раза гормон пролактин. Нужно было делать МРТ мозга, чтоб понять откуда такой рост но врачи боялись, так что начали лечение сразу, рекомендовали Берголак. Пила малые дозы, но тем не менее пролактин сразу же пошёл на убыль и в конце концов пришёл в норму. Теперь курсами надо пить раз в год и следить за анализами и всё будет хорошо.

Берголак

Таблетки пероральные Берголак (Bergolak)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Показания к применению

— предотвращение послеродовой лактации;

— подавление уже установившейся послеродовой лактации;

— лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

— пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

— синдром пустого турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Форма выпуска

таблетки 0.5 мг; банка (баночка) полимерная 30 , пачка картонная 1

таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 2 , пачка картонная 1

таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 2 , пачка картонная 4

таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 8 , пачка картонная 1

таблетки 0.5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 , пачка картонная 1

Фармакодинамика

Агонист допаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным допаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счет снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приема и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2-4 недель лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приема пищи. Tmax в плазме крови — 0.5-4 ч. Связывание с белками плазмы — 41-42%. T1/2 составляет 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч — у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели терапии.

Активно метаболизируется. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18% и 72% от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизмененного каберголина почками выводится 2-3%.

Использование во время беременности

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата при беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода.

Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приема каберголина, учитывая длительный T1/2 препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0.5-2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врожденных пороков развития).

Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

— возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена);

— препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врожденным дефицитом лактазы lapp или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы;

— повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

С осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

— артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;

— тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;

— пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелые психотические и когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);

— наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в т.ч. в анамнезе;

— одновременный прием с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Побочные действия

Побочные явления обычно преходящие, но степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, приливы крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия; редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение АД в течение первых 3-4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт.ст., диасголического — более чем на 10 мм рт.ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в т.ч. дыхательная недостаточность).

Способ применения и дозы

Внутрь, в начальной дозе 0,25 мг 2 раза в неделю. Возможно повышение дозы до 1 мг 2 раза в неделю (под контролем содержания пролактина в плазме). Дозу повышают не чаще, чем раз в 4 нед. Если нормальный уровень пролактина плазмы поддерживается в течение 6 мес, лечение можно прекратить, однако следует регулярно контролировать содержание пролактина, чтобы при необходимости возобновить терапию. Эффективность терапии продолжительностью свыше 24 мес не установлена.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение АД, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации.

Лечение: промывание желудка, контроль АД, назначение антагонистов допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена, метоклопрамида).

Взаимодействия с другими препаратами

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты допаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома Р450.

Особые указания при приеме

Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2-4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приема каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в т.ч. в анамнезе.

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов допаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б. Препарат хранят при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

G Mочеполовая система и половые гормоны

G02 Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний

G02C Прочие препараты для лечения гинекологических заболеваний

Берголак

Фото препарата

• Латинское название: Bergolak
• Код АТХ: G02CB03
• Действующее вещество: Каберголин (Cabergoline)
• Производитель: Верофарм ОАО (Россия)

Состав

В одной таблетке Берголака содержится 500 мкг каберголина и такие вспомогательные вещества, как безводная лактоза, лейцин и стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках белого цвета, имеющих продолговатую двояковыпуклую форму и риску на одном из боков. В одной картонной упаковке в полимерном флаконе может находиться 2 или 8 таблеток.

Фармакологическое действие

Обладает гипопролактинемическим и дофамин-стимулирующим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Берголак — эрголиновое производное, которое является агонистом допаминовых рецепторов и ингибитором секреции пролактина.

Активное вещество способно стимулировать допаминовые рецепторы D2 на лактотропных клетках гипофиза, а высокие дозы препарата обладают центральным допаминергическим действием. Благодаря ингибированию синтеза пролактина снижается его концентрация в крови, что восстанавливает фертильность и нормализует менструальный цикл.

У женщин механизм заключается в восстановлении пульсирующей секреции гонадотропных гормонов и высвобождении лютеинизирующего гормона посередине цикла для устранения ановуляторных циклов и повышения концентрации эстрогенов, снижения выраженности гипоэстрогенных симптомов, сопровождающихся повышением массы тела, задержки жидкости, остеопороза и гиперандрогенных симптомов с проявлениями в виде акне и гирсутизма.

У мужчин устраняет связанное с гиперпролактинемией сниженное либидо, импотенцию за счет увеличения концентрации тестостерона, а также подвергается обратно развитию макроаденомы гипофиза, устраняется гинекомастия и лакторея. Это избавляет от таких симптомов как головные боли, нарушения полей зрения и остроты, функций черепных нервов и эндокринной доли гипофиза.

Снижается концентрация пролактина уже через три часа после приема Берголака и сохраняется 1-4 недель у больных с гиперпролактинемией и 2-3 недели у пациенток, подавляющих послеродовую лактацию. Сниженная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 нед. терапии.

Показания к применению

• при идиопатическойгиперпролактинемииили вызванной аденомой гипофиза;
• для предотвращения или подавления послеродовой лактации;
• при нарушениях, вызванных гиперпролактинемией, в том числе для лечения аменореи, олигоменореи, галактореии ановуляции;
• при синдроме пустого турецкого седла, сочетающемся с гиперпролактинемией.

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость составляющих Берголака, а также производных эргоалкалоидов.
• Не поддающаяся контролю артериальная гипертензия.
• Непереносимость и нарушения всасывания галактозы, глюкозы, а также врожденный дефицит фермента — лактазыlapp.
• Нарушения функций сердечно-сосудистой и дыхательной системы в результате фиброзных изменений.
• Возрастная группа – младше 16 лет.

Побочные действия

Возникающие побочные реакции чаще всего имеют дозозависимый характер, проявления их обычно слабые преходящие или умеренные. Возникая в первые 2 недели применения препарата, в дальнейшем они исчезают самостоятельно или требуют отмены терапии. Со стороны различных органов и систем могут возникать следующие побочные реакции:

• Нервная система, органы чувств: головокружение, головные боли, нарушения зрения, повышение утомляемости, сонливость, развитие депрессивного состояния, мании, нервозности, парестезии, случаи обмороков.
• Сердечно-сосудистая система: приливы, спазмы сосудов пальцев, вальвулопатия, ортостатическая гипотензия, бессимптомное снижение АД.
• Пищеварительная система: тошнота и рвота, боли в эпигастрии, запоры, гастрит, несварение, нарушение функции печени.
• Прочие: аллергические реакции, кожная сыпь, боли в молочных железах, дисменорея.

Инструкция по применению Берголака (Способ и дозировка)

Таблетки принимают перорально внутрь во время полноценного приема пищи.

В зависимости от цели применения назначают различные дозы и режим приема:

• Для предотвращения лактации в послеродовой период – единоразовая доза 1 мг (соответственно 2 таб.) в первые сутки после родов.
• Для подавления уже установленной лактации — по 0.25 мг (0,5 таб.) два раза/сут с интервалом 12 ч на протяжении 2 дней для достижения общей дозы в 1 мг.
• Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии — кормящим грудью матерям назначают однократную дозу, не превышающую 0,25 мг.
• Для лечения нарушений, вызванных гиперпролактинемией — рекомендуется начальная доза 0,5 мг за 1 или 2 раза в неделю, в последнем случае необходим перерыв в несколько дней. Далее до достижения необходимого терапевтического эффекта постепенно увеличивают недельную дозу — на 0,5 мг с интервалом в месяц, причем обычная терапевтическая доза составляет 1 мг/нед., но может быть в пределах от 0.25 до 2 мг/нед.

Внимание! Чтобы снизить вероятность возникновения побочных реакций рекомендуется начинать лечение Берголаком с низких доз, к примеру, с 0,25 мг/нед., постепенно увеличивая дозу для достижения требуемого терапевтического эффекта. В целях улучшения переносимости и снижения риска развития негативных побочных явлений допускается временное снижение доз препарата и последующее их увеличение.

Передозировка

Сопровождается следующими симптомами: тошнотой, рвотой, болью в животе, запором, снижением АД, ортостатической гипотензией, головной болью, судорогами, резкой астенией, потливостью, сонливостью, психомоторным возбуждением, вплоть до психоза и галлюцинаций.

Для лечения проводят промывание желудка, назначают антагонисты допаминовых рецепторов, среди которых производные Фенотиазина, Тиоксантена, Бутирофенона, Метоклопрамида.

Взаимодействие

При одновременном применении со следующими веществами и препаратами возникают реакции:

• с антагонистами допаминовых рецепторов (производными Фенотиазина, Тиоксантена, Бутирофенона, Метоклопрамида) происходит ослабление действия каберголина;
• с макролидамивозможно повышением концентрации каберголина в крови.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура должна быть не более 25° Цельсия. Рекомендуется хранить в месте недоступном для детей.

Срок годности

Годен в течении 2 лет с даты производства.

Особые указания

Перед применением Берголака должно быть проведено полное исследование функций гипофиза.

Препараты с активным веществом – каберголином должны с осторожностью использоваться у пациентов, имеющих гемодинамические заболевания клапанов или принимавших ЛС, ассоциированные с вальвулопатией.

Каберголин способен у женщин восстанавливать овуляцию и фертильность с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. В связи с тем, что беременность может наступить раньше восстановления менструации, рекомендовано проводить экспресс-тесты на беременность как минимум 1 раз в 4 нед. в период аменореи, и после восстановления — каждый раз при задержке менструации на 3 дня или прибегать к барьерным методам контрацепции.